ریواستیگمین (به انگلیسی: Rivastigmine)

ریواستیگمین (با نام تجاری Exelon در میان دیگران فروخته می شود) یک مهار کننده کولین استراز است که برای درمان بیماری آلزایمر خفیف تا متوسط و پارکینسون استفاده می شود . ^[۱] این دارو را می توان به صورت خوراکی یا از طریق پچ ترانس درمال تجویز کرد. شکل دوم شیوع عوارض جانبی را کاهش می دهد ، ^[۲] که به طور معمول شامل تهوع و استفراغ است. ^[۳]

دارو از طریق ادرار از بین می رود و به نظر می رسد تداخلات دارویی نسبتاً کمی داشته باشد. ^[۴]

رده درمانی: داروهای کولینرژیک و پاراسمپاتومیمتیک

اشکال دارویی: قرص و پچ پوستی

موارد مصرف

ریواستیگمین از داروهایی است که در درمان آلزایمر، دمانس و دمانس ناشی از پارکینسون استفاده می‌شود.

از کپسول ریواستیگمین ، محلول مایع و پچ های پوستی برای درمان زوال عقل خفیف تا متوسط از نوع آلزایمر و زوال عقل خفیف تا متوسط مربوط به بیماری پارکینسون استفاده می شود .

Rivastigmine اثرات درمانی را بر روی مشکلات شناختی (تفکر و حافظه) ، عملکردی (فعالیت های روزمره زندگی) و رفتاری نشان داده است که معمولاً با آلزایمر ^[۵] ^[۶] ^[۷] ^[۸] و زوال عقل بیماری پارکینسون همراه است. ^[۹]

مکانیسم اثر

ریواستیگمین از هیدرولیز استیل کولین به وسیله استیل کولین استراز جلوگیری می‌کند و در نتیجه با افزایش سطح استیل کولین در سیناپس عصبی، انتقال تکان‌های عصبی در محل اتصال عصب – عضله را تسهیل می‌نماید و موجب افزایش سطح استیل کولین مغز میشود.

کارآیی آن شبیه به دونپزیل و تاکرین است . دوزهای زیر 6 mg / d ممکن است بی اثر باشد. اثرات این نوع دارو در انواع مختلف زوال عقل (از جمله زوال عقل آلزایمر) متوسط است و هنوز مشخص نیست که کدام یک از مهارکننده های استراز AChE (BChE) در زوال عقل پارکینسون بهتر است ، اگرچه ریواستیگمین به خوبی مطالعه شده است.

ریواستیگمین ، یک مهار کننده کولین استراز ، هم بوتیریل کولین استراز و هم استیل کولین استراز را مهار می کند (برخلاف donepezil ، که به طور انتخابی استیل کولین استراز را مهار می کند). تصور می شود که با مهار این آنزیم های کولین استراز ، که در غیر این صورت استیل کولین انتقال دهنده عصبی مغز را تجزیه می کند ، کار می کند. ^[۱۰]

عوارض جانبی

ریواستیگمین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Exelon
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a602009
روش مصرف دارو	Oral, Transdermal
کد ATC	N06DA03 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	96%
پیوند پروتئینی	40%
متابولیسم	Hepatic, via pseudocholinesterase
نیمه‌عمر حذف	1.5 hours
دفع	Renal, 97%
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (S)-3-[1-(dimethylamino)ethyl]phenyl N-ethyl-N-methylcarbamate;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	123441-03-2 ;
پاب‌کم CID	77991;
دراگ‌بنک	DB00989 ;
کم‌اسپایدر	70377 ;
UNII	PKI06M3IW0;
KEGG	D03822 ;
ChEBI	CHEBI:8874 ;
ChEMBL	ChEMBL636 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID7023564 ;
ECHA InfoCard	100.120.679
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C14H22N2O2
جرم مولی	250.337 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C(Oc1cc(ccc1)[C@@H](N(C)C)C)N(CC)C;
	InChI InChI=1S/C14H22N2O2/c1-6-16(5)14(17)18-13-9-7-8-12(10-13)11(2)15(3)4/h7-11H,6H2,1-5H3/t11-/m0/s1 ; Key:XSVMFMHYUFZWBK-NSHDSACASA-N ;
	(صحت‌سنجی)

عوارض جانبی ممکن است شامل حالت تهوع و استفراغ ، کاهش اشتها و کاهش وزن باشد. ^[۱۱]

ریواستیگمین در گروه B بارداری طبقه بندی می شود ، اطلاعات کافی در مورد خطرات مرتبط با شیردهی ندارد. در موارد مصرف بیش از حد ، از آتروپین برای برادی کاردی معکوس استفاده می شود. دیالیز به دلیل نیمه عمر دارو بی اثر است.^{^{[نیازمند منبع]}}

جستارهای وابسته

آلزایمر

فیزوستیگمین

منابع

↑ Khoury, Rita; Rajamanickam, Jayashree; Grossberg, George T. (2018-01-08). "An update on the safety of current therapies for Alzheimer's disease: focus on rivastigmine". Therapeutic Advances in Drug Safety. SAGE Publications. 9 (3): 171–178. doi:10.1177/2042098617750555. ISSN 2042-0986. PMC 5810854. PMID 29492246.
↑ Winblad, B.; Grossberg, G.; Frölich, L.; Farlow, M.; Zechner, S.; Nagel, J.; Lane, R. (2007). "IDEAL: A 6-month, double-blind, placebo-controlled study of the first skin patch for Alzheimer disease". Neurology. 69 (4 Suppl 1): S14–S22. doi:10.1212/01.wnl.0000281847.17519.e0. PMID 17646619.
↑ Inglis, F. (2002). "The tolerability and safety of cholinesterase inhibitors in the treatment of dementia". International Journal of Clinical Practice. Supplement (127): 45–63. PMID 12139367.
↑ Inglis, F. (2002). "The tolerability and safety of cholinesterase inhibitors in the treatment of dementia". International Journal of Clinical Practice. Supplement (127): 45–63. PMID 12139367.
↑ Corey-Bloom, J.; Anand, R.; Veach, J. (1998). "A randomized trial evaluating the efficacy and safety of ENA 713 (rivastigmine tartrate), a new acetylcholinesterase inhibitor, in patients with mild to moderately severe Alzheimer's disease". International Journal of Geriatric Psychopharmacology. 1 (2): 55–65.
↑ Rosler, M.; Anand, R.; Cicin-Sain, A.; Gauthier, S.; Agid, Y.; Dal-Bianco, P.; Stähelin, H. B.; Hartman, R.; Gharabawi, M. (1999). "Efficacy and safety of rivastigmine in patients with Alzheimer's disease: International randomised controlled trial Commentary: Another piece of the Alzheimer's jigsaw". BMJ. 318 (7184): 633–638. doi:10.1136/bmj.318.7184.633. PMC 27767. PMID 10066203.
↑ Finkel, S. I. (2004). "Effects of rivastigmine on behavioral and psychological symptoms of dementia in Alzheimer's disease". Clinical Therapeutics. 26 (7): 980–990. doi:10.1016/S0149-2918(04)90172-5. PMID 15336465.
↑ Rösler, M.; Retz, W.; Retz-Junginger, P.; Dennler, H. J. (1998). "Effects of two-year treatment with the cholinesterase inhibitor rivastigmine on behavioural symptoms in Alzheimer's disease". Behavioural Neurology. 11 (4): 211–216. doi:10.1155/1999/168023. PMID 11568422.
↑ Emre, M.; Aarsland, D.; Albanese, A.; Byrne, E. J.; Deuschl, G. N.; De Deyn, P. P.; Durif, F.; Kulisevsky, J.; Van Laar, T. (2004). "Rivastigmine for Dementia Associated with Parkinson's Disease" (PDF). New England Journal of Medicine. 351 (24): 2509–2518. doi:10.1056/NEJMoa041470. PMID 15590953.
↑ Camps, P. Munoz-Torrero D. (Feb 2002). "Cholinergic drugs in pharmacotherapy of Alzheimer's disease". Mini Rev Med Chem. 2 (1): 11–25. doi:10.2174/1389557023406638. PMID 12369954.
↑ Inglis, F. (2002). "The tolerability and safety of cholinesterase inhibitors in the treatment of dementia". International Journal of Clinical Practice. Supplement (127): 45–63. PMID 12139367.

فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷

[Khoury_Rajamanickam_Grossberg_2018_pp._171–178-1] Khoury, Rita; Rajamanickam, Jayashree; Grossberg, George T. (2018-01-08). "An update on the safety of current therapies for Alzheimer's disease: focus on rivastigmine". Therapeutic Advances in Drug Safety. SAGE Publications. 9 (3): 171–178. doi:10.1177/2042098617750555. ISSN 2042-0986. PMC 5810854. PMID 29492246.

[Winblad-2] Winblad, B.; Grossberg, G.; Frölich, L.; Farlow, M.; Zechner, S.; Nagel, J.; Lane, R. (2007). "IDEAL: A 6-month, double-blind, placebo-controlled study of the first skin patch for Alzheimer disease". Neurology. 69 (4 Suppl 1): S14–S22. doi:10.1212/01.wnl.0000281847.17519.e0. PMID 17646619.

[Inglis-3] Inglis, F. (2002). "The tolerability and safety of cholinesterase inhibitors in the treatment of dementia". International Journal of Clinical Practice. Supplement (127): 45–63. PMID 12139367.

[Inglis2-4] Inglis, F. (2002). "The tolerability and safety of cholinesterase inhibitors in the treatment of dementia". International Journal of Clinical Practice. Supplement (127): 45–63. PMID 12139367.

[5] Corey-Bloom, J.; Anand, R.; Veach, J. (1998). "A randomized trial evaluating the efficacy and safety of ENA 713 (rivastigmine tartrate), a new acetylcholinesterase inhibitor, in patients with mild to moderately severe Alzheimer's disease". International Journal of Geriatric Psychopharmacology. 1 (2): 55–65.

[6] Rosler, M.; Anand, R.; Cicin-Sain, A.; Gauthier, S.; Agid, Y.; Dal-Bianco, P.; Stähelin, H. B.; Hartman, R.; Gharabawi, M. (1999). "Efficacy and safety of rivastigmine in patients with Alzheimer's disease: International randomised controlled trial Commentary: Another piece of the Alzheimer's jigsaw". BMJ. 318 (7184): 633–638. doi:10.1136/bmj.318.7184.633. PMC 27767. PMID 10066203.

[7] Finkel, S. I. (2004). "Effects of rivastigmine on behavioral and psychological symptoms of dementia in Alzheimer's disease". Clinical Therapeutics. 26 (7): 980–990. doi:10.1016/S0149-2918(04)90172-5. PMID 15336465.

[8] Rösler, M.; Retz, W.; Retz-Junginger, P.; Dennler, H. J. (1998). "Effects of two-year treatment with the cholinesterase inhibitor rivastigmine on behavioural symptoms in Alzheimer's disease". Behavioural Neurology. 11 (4): 211–216. doi:10.1155/1999/168023. PMID 11568422.

[9] Emre, M.; Aarsland, D.; Albanese, A.; Byrne, E. J.; Deuschl, G. N.; De Deyn, P. P.; Durif, F.; Kulisevsky, J.; Van Laar, T. (2004). "Rivastigmine for Dementia Associated with Parkinson's Disease" (PDF). New England Journal of Medicine. 351 (24): 2509–2518. doi:10.1056/NEJMoa041470. PMID 15590953.

[10] Camps, P. Munoz-Torrero D. (Feb 2002). "Cholinergic drugs in pharmacotherapy of Alzheimer's disease". Mini Rev Med Chem. 2 (1): 11–25. doi:10.2174/1389557023406638. PMID 12369954.

[Inglis3-11] Inglis, F. (2002). "The tolerability and safety of cholinesterase inhibitors in the treatment of dementia". International Journal of Clinical Practice. Supplement (127): 45–63. PMID 12139367.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]

[۱۰]

[۱۱]

ن ب و عوامل محرک روانی: ضد-زوال عقل (N06 و سایرین)
داروهای بازدارنده AChE	دونپزیل گالانتامین Ipidacrine ریواستیگمین تاکرین
سایرین	Bifemelane کهن‌دار Meclofenoxate (centrophenoxine) ممانتین نیسرگولین
بازدارنده آزمایشی BACE	Lanabecestat Verubecestat