اکسی‌بوتینین

اکسی‌بوتینین

ساختمان اکسی بوتینین
داده‌های بالینی
روش مصرف دارو	خوراکی (فراورده ترانس درمال در کشورهای اروپایی و آمریکا)
گروه دارویی	نسل سوم آمین سنتتیک
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی	۹۱٪ تا ۹۳٪
نیمه‌عمر حذف	ناشناخته (ویکی انگلیش:۱۲٫۴ تا ۱۳٫۲ ساعت)
دفع	به‌طور عمده از راه ادرار
شناسه‌ها
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۵۶۳۳-۲۰-۵
پاب‌کم CID	۴۶۳۴
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0023406
ECHA InfoCard	100.158.590
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C22H31NO۳
جرم مولی	۳۵۷٫۴۸۶ گرم در مول

اکسی‌بوتینین (به انگلیسی: Oxybutynin Chloride)

نامهای تجارتی: Ditropan - Exybutin

رده درمانی: آنتی اسپاسمودیک مجاری ادراری

رده فارماکولوژیک: نسل سوم آمین سنتتیک

اشکال دارویی: قرص ۵ میلی‌گرمی

استریو شیمی

Oxybutynin شامل یک Stereocenter و شامل دو انانتیمر اس - و (S) فرم ۱ مخلوطی از (R):

آنتی متان اکسی بیاتینین
CAS-Nummer: 119618-21-2	CAS-Nummer: 119618-22-3

مکانیسم اثر

مکانیسم اثر آنتی اسپاسمودیک اکسی‌بوتینین از طریق افزایش ظرفیت مثانه و کاهش فرکانس انقباضات عضله دترسور اعمال می‌شود. این دارو، دارای اثرات آنتی موسکارینیک بر روی عضلهٔ صاف می‌باشد.

• نکته از کتاب کاتزونگ: بلوکرهای کولینورسپتورها یا آنتاگونیستهای گیرنده‌های کولینرژیک یا داروهای آنتی کولینرژیک، بر پایهٔ طیف عملکردشان (مسدود کردن گیرنده‌های نیکوتینی یا موسکارینی) به دو زیرگروه آنتاگونیست‌های موسکارینی و آنتاگونیست‌های نیکوتینی تقسیم می‌شوند که اکسی‌بوتینین جزو گروه آنتاگونیست‌های موسکارینی است.

موارد مصرف

تنها مورد مصرف این دارو، به عنوان آنتی اسپاسمودیک در مثانه نوروژنیک می‌باشد.

• نکته از کتاب کاتزونگ: گلیکوپیرولات، مت اسکوپولامین و اکسی بوتینین، آنتاگونیست‌های موسکارینی هستند که در درمان فوریت ادرار (Urgency) در سیستیت خفیف و به منظور کاهش اسپاسمهای مثانه به دنبال جراحیهای اورولوژیک استفاده می‌شوند. البته گلیکوپیرلوت و مت‌اسکوپولامین اثرات کمتری بر روی CNS دارند.

شیوه مصرف

• در بالغین: ۵ میلی‌گرم از راه خوراکی، ۲ تا ۳ بار در روز تجویز می‌شود. حداکثر دوزاژ دارو ۵ میلی‌گرم چهار بار در روز است.
• در کودکان بزرگتر از ۵ سال: ۵ میلی‌گرم از راه خوراکی دو بار در روز تجویز می‌شود. حداکثر دوزاژ دارو ۵ میلی‌گرم، سه بار در روز است.

موارد منع مصرف

• انسداد ناقص یا کامل دستگاه گوارش
• گلوکوم
• سرطان پروستات
• میاستنی گراو
• ایلئوس آدینامیک
• مگاکولون
• کولیت اولسراتیو (کولیت اولسروز)
• بیماران مسن و ناتوان مبتلا به آتونی روده
• اوروپاتی انسدادی

توجه: از اکسی‌بوتینین در افراد مسن، مبتلایان به نوروپاتی اتونوم، بیماری کلیه و کبد و در ریفلاکس ازوفاژیتیس، باید با احتیاط استفاده کرد.

تداخلات دارویی

• اثرات آنتی کولینرژیک این دارو، به دنبال مصرف سایر داروهای آنتی‌کولینرژیک، نظیر داروهای ضد افسردگی، فنوتیازینها و هالوپریدول تشدید می‌گردد.
• اثرات تضعیف‌کنندگی این دارو بر روی دستگاه عصبی مرکزی به دنبال مصرف سایر داروهای تضعیف‌کننده سیستم اعصاب مرکزی نظیر: آنتی هیستامینها، نارکوتیکها و داروهای آرامبخش و خواب‌آور تشدید می‌گردد.

عوارض جانبی

• در دستگاه اعصاب مرکزی: سرگیجه، بی خوابی، خواب آلودگی، برافروختگی
• در دستگاه قلب و عروق: تپش قلب، تاکی کاردی
• در دستگاه تناسلی ادراری: ایمپوتانس (ناتوانی جنسی)، احتباس ادراری، اشکال در ادرار کردن
• در پوست: کهیر، راش، واکنش‌های شدید آلرژیک در بیماران حساس به آنتی کولینرژیکها.
• در دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، یبوست
• در سایر دستگاه‌ها: کاهش تعریق، تب، مهار ترشح شیر

1. توجه مهم: در صورت ایجاد واکنش افزایش حساسیت یا علایم دیسترس تنفسی یا اشکالات عروقی یا بروز تحریک در سیستم اعصاب مرکزی، باید مصرف اکسی بوتینین را فوراً قطع نمود.

جستارهای وابسته

• آنتی کولینرژیک

منابع

• راهنمای کاربرد داروهای ژنریک ایران، دکتر رامین خدّام، چاپ هفتم، ۱۳۸۸، صفحات:۷۰۱و ۷۰۲
• داروهای ژنریک ایران و دسته‌بندی داروها، دکتر مصطفی صابر، چاپ هفتم، صفحه :۳۰۵
• [۱] (تکمیل اطلاعات جدول)
• فارماکولوژی کاتزونگ، فصل هفتم، بلوکرهای کولینورسپتورها و بازیاب‌های کولین‌استراز