دونپزیل: تفاوت میان نسخهها
جز ربات ردهٔ همسنگ (۳۰.۱) +مرتب (۱۴.۹ core): + رده:عوامل ضدزوالعقل |
گسترش لید و افزودن 4 منبع |
||
خط ۵۶: | خط ۵۶: | ||
}} |
}} |
||
'''دونپزیل''' {{انگلیسی|Donepezil}} داروئی است که غالب اوقات به صورت قرص یافت می شود، این دارو یک مهارکننده برگشت پذیر [[استیلکولیناستراز|استیل کولین استراز]] است و از نظر ساختاری با سایر عوامل [[آنتی کولین استراز]] ارتباطی ندارد. دونپزیل در بهبود روند بیماری هایی مانند آلزایمر و [[دمانس واسکولار]] موثر است. عوارض جانبی شایع این دارو عبارتند از [[تهوع]]، مشکل در [[خواب]]، [[پرخاشگری]]، [[اسهال]]، احساس [[خستگی]] و [[گرفتگی عضلات]] که در برخی اوقات می تواند شامل [[تپش قلب]] ، میل مکرر به [[ادرار]] و [[تشنج]] نیز باشد. |
|||
'''دونپزیل''' {{انگلیسی|Donepezil}} |
|||
رده درمانی: مهارکننده مرکزی [[استیل کولین استراز]] |
|||
اشکال دارویی: [[قرص]] |
|||
== موارد مصرف == |
== موارد مصرف == |
||
مصرف این دارو در مراحل خفیف متوسط و شدید [[بیماری آلزایمر]] تائید شدهاست . این دارو روی روند [[دژنراسیون]] عصبی تاثیر ندارد و تنها علایم درک و شناخت، فعالیت ذهنی، حافظه، توجه، ارتباط اجتماعی، تعقل، قدرت صحبت و فعالیت روزانه بیمار را بهبود میبخشد. گاهی مصرف دونپزیل با [[ممانتین]] در درمان بیماری آلزایمر به مصرف دونپزیل به تنهایی برتری دارد. |
مصرف این دارو در مراحل خفیف متوسط و شدید [[بیماری آلزایمر]] تائید شدهاست . این دارو روی روند [[دژنراسیون]] عصبی تاثیر ندارد و تنها علایم درک و شناخت، فعالیت ذهنی، حافظه، توجه، ارتباط اجتماعی، تعقل، قدرت صحبت و فعالیت روزانه بیمار را بهبود میبخشد. گاهی مصرف دونپزیل با [[ممانتین]] در درمان بیماری آلزایمر به مصرف دونپزیل به تنهایی برتری دارد.<ref>{{cite journal|vauthors=Birks JS, Harvey RJ|date=June 2018|title=Donepezil for dementia due to Alzheimer's disease|journal=The Cochrane Database of Systematic Reviews|volume=6|pages=CD001190|doi=10.1002/14651858.CD001190.pub3|pmc=6513124|pmid=29923184}}</ref><ref name="BNF762">{{cite book|ref={{harvid | BNF76 |2018 }}|title=British national formulary : BNF 76|date=2018|publisher=Pharmaceutical Press|isbn=9780857113382|pages=300|edition=76}}</ref> |
||
== مکانیسم اثر == |
== مکانیسم اثر == |
||
بلوک آنزیم [[استیل کولین استراز]]. دونپزیل یک مهارکننده اختصاصی غیر رقابتی و بازگشتپذیر استیل کولین استراز است که باعث افزایش استیل کولین خارج سلولی میشود. |
بلوک آنزیم [[استیل کولین استراز]]. دونپزیل یک مهارکننده اختصاصی غیر رقابتی و بازگشتپذیر استیل کولین استراز است که باعث افزایش استیل کولین خارج سلولی میشود.<ref name="BNF762" /> |
||
== متابولیسم دارو == |
== متابولیسم دارو == |
||
فراهمی زیستی دارو ۱۰۰% است. دونپزیل به خوبی از طریق دستگاه گوارش جذب میشود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن ۴-۳ ساعت بعد از تجویز حاصل میشود. ۹۶% دونپزیل به پروتئینهای پلاسما به خصوص [[آلبومین]] باند میشود. دونپزیل در [[کبد]] از طریق [[ایزوآنزیم]]های سیتوکروم [[P۴۵۰]]، ۳A۴ و ۲D۶ به چهار [[متابولیت]] اصلی متابولیزه میشود که دو متابولیت آن فعالند. غلظت ثابت پلاسمایی ۳ هفته پس از شروع درمان به دست میآید. دفع دارو و متابولیتهای آن به طور غالب از طریق ادرار (۷۹%) و به مقدار کمتر (۲۱%) از طریق [[مدفوع]] صورت میگیرد. نیمه عمر دفع دونپزیل ۷۰ ساعت است. |
فراهمی زیستی دارو ۱۰۰% است. دونپزیل به خوبی از طریق دستگاه گوارش جذب میشود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن ۴-۳ ساعت بعد از تجویز حاصل میشود. ۹۶% دونپزیل به پروتئینهای پلاسما به خصوص [[آلبومین]] باند میشود. دونپزیل در [[کبد]] از طریق [[ایزوآنزیم]]های سیتوکروم [[P۴۵۰]]، ۳A۴ و ۲D۶ به چهار [[متابولیت]] اصلی متابولیزه میشود که دو متابولیت آن فعالند. غلظت ثابت پلاسمایی ۳ هفته پس از شروع درمان به دست میآید. دفع دارو و متابولیتهای آن به طور غالب از طریق ادرار (۷۹%) و به مقدار کمتر (۲۱%) از طریق [[مدفوع]] صورت میگیرد. نیمه عمر دفع دونپزیل ۷۰ ساعت است.<ref>{{cite web|title=The Top 300 of 2021|url=https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx|website=ClinCalc|access-date=18 February 2021}}</ref> |
||
== عوارض جانبی == |
== عوارض جانبی == |
||
تهوع، [[استفراغ]]، [[اسهال]]، خستگی، بیخوابی، گیجی، بیاشتهایی، کاهش وزن، زخم معده و دوازدهه، کرامپهای عضلانی، ترمور، اختلالات هدایتی قلب، [[برادیکاردی]]، [[عوارض اکستراپیرامیدال]] افسردگی، [[کنفوزیون]] تغییرات رفتاری، رویاهای غیر طبیعی، قرمزی پوست، تغییر رنگ پوست و اختلال کبدی، [[کرامپ]]های عضلانی، تعریق، [[عفونت ادراری]] و عفونت مجاری تنفسی. |
تهوع، [[استفراغ]]، [[اسهال]]، خستگی، بیخوابی، گیجی، بیاشتهایی، کاهش وزن، زخم معده و دوازدهه، کرامپهای عضلانی، ترمور، اختلالات هدایتی قلب، [[برادیکاردی]]، [[عوارض اکستراپیرامیدال]] افسردگی، [[کنفوزیون]] تغییرات رفتاری، رویاهای غیر طبیعی، قرمزی پوست، تغییر رنگ پوست و اختلال کبدی، [[کرامپ]]های عضلانی، تعریق، [[عفونت ادراری]] و عفونت مجاری تنفسی.<ref name="AHFS2019">{{cite web|title=Donepezil Hydrochloride Monograph for Professionals|url=https://www.drugs.com/monograph/donepezil-hydrochloride.html|website=Drugs.com|publisher=American Society of Health-System Pharmacists|access-date=4 February 2019|language=en}}</ref><ref name="Kum2020">{{citation|last1=Kumar|first1=A|last2=Sharma|first2=S|title=Donepezil|chapter=article-20656|publisher=StatPearls Publishing|location=Treasure Island (FL)|year=2020|pmid=30020629|url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK513257/|access-date=2020-04-12}}</ref> |
||
== فضایی == |
== فضایی == |
نسخهٔ ۲۸ سپتامبر ۲۰۲۱، ساعت ۰۸:۳۶
دادههای بالینی | |
---|---|
نامهای تجاری | Aricept |
AHFS/Drugs.com | monograph |
مدلاین پلاس | a697032 |
ردهبندی داروهای بارداری |
|
روش مصرف دارو | Oral tablet, 5,10 & 23mg |
کد ATC | |
وضعیت قانونی | |
وضعیت قانونی |
|
دادههای فارماکوکینتیک | |
زیست فراهمی | 100 (%) |
پیوند پروتئینی | 96% |
نیمهعمر حذف | 70 hours |
دفع | 0,11-0,13 (l/h/kg) |
شناسهها | |
| |
شمارهٔ سیایاس | |
پابکم CID | |
دراگبنک | |
کماسپایدر | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.125.198 |
دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C24H29NO3 |
جرم مولی | 379.492 g/mol g·mol−1 |
مدل سه بعدی (جیمول) | |
| |
| |
(صحتسنجی) |
دونپزیل (به انگلیسی: Donepezil) داروئی است که غالب اوقات به صورت قرص یافت می شود، این دارو یک مهارکننده برگشت پذیر استیل کولین استراز است و از نظر ساختاری با سایر عوامل آنتی کولین استراز ارتباطی ندارد. دونپزیل در بهبود روند بیماری هایی مانند آلزایمر و دمانس واسکولار موثر است. عوارض جانبی شایع این دارو عبارتند از تهوع، مشکل در خواب، پرخاشگری، اسهال، احساس خستگی و گرفتگی عضلات که در برخی اوقات می تواند شامل تپش قلب ، میل مکرر به ادرار و تشنج نیز باشد.
موارد مصرف
مصرف این دارو در مراحل خفیف متوسط و شدید بیماری آلزایمر تائید شدهاست . این دارو روی روند دژنراسیون عصبی تاثیر ندارد و تنها علایم درک و شناخت، فعالیت ذهنی، حافظه، توجه، ارتباط اجتماعی، تعقل، قدرت صحبت و فعالیت روزانه بیمار را بهبود میبخشد. گاهی مصرف دونپزیل با ممانتین در درمان بیماری آلزایمر به مصرف دونپزیل به تنهایی برتری دارد.[۱][۲]
مکانیسم اثر
بلوک آنزیم استیل کولین استراز. دونپزیل یک مهارکننده اختصاصی غیر رقابتی و بازگشتپذیر استیل کولین استراز است که باعث افزایش استیل کولین خارج سلولی میشود.[۲]
متابولیسم دارو
فراهمی زیستی دارو ۱۰۰% است. دونپزیل به خوبی از طریق دستگاه گوارش جذب میشود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن ۴-۳ ساعت بعد از تجویز حاصل میشود. ۹۶% دونپزیل به پروتئینهای پلاسما به خصوص آلبومین باند میشود. دونپزیل در کبد از طریق ایزوآنزیمهای سیتوکروم P۴۵۰، ۳A۴ و ۲D۶ به چهار متابولیت اصلی متابولیزه میشود که دو متابولیت آن فعالند. غلظت ثابت پلاسمایی ۳ هفته پس از شروع درمان به دست میآید. دفع دارو و متابولیتهای آن به طور غالب از طریق ادرار (۷۹%) و به مقدار کمتر (۲۱%) از طریق مدفوع صورت میگیرد. نیمه عمر دفع دونپزیل ۷۰ ساعت است.[۳]
عوارض جانبی
تهوع، استفراغ، اسهال، خستگی، بیخوابی، گیجی، بیاشتهایی، کاهش وزن، زخم معده و دوازدهه، کرامپهای عضلانی، ترمور، اختلالات هدایتی قلب، برادیکاردی، عوارض اکستراپیرامیدال افسردگی، کنفوزیون تغییرات رفتاری، رویاهای غیر طبیعی، قرمزی پوست، تغییر رنگ پوست و اختلال کبدی، کرامپهای عضلانی، تعریق، عفونت ادراری و عفونت مجاری تنفسی.[۴][۵]
فضایی
دونپزیل یک ترکیب 1: 1 از دو ایزومر زیر است:[۶]
انانتیومر از دونپزیل | |
---|---|
انانتیومر-(R) |
انانتیومر-(S) |
جستارهای وابسته
منابع
- ↑ Birks JS, Harvey RJ (June 2018). "Donepezil for dementia due to Alzheimer's disease". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 6: CD001190. doi:10.1002/14651858.CD001190.pub3. PMC 6513124. PMID 29923184.
- ↑ ۲٫۰ ۲٫۱ British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 300. ISBN 9780857113382.
- ↑ "The Top 300 of 2021". ClinCalc. Retrieved 18 February 2021.
- ↑ "Donepezil Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com (به انگلیسی). American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 4 February 2019.
- ↑ Kumar, A; Sharma, S (2020), "article-20656", Donepezil, Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, PMID 30020629, retrieved 2020-04-12
- ↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 178.
- فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی ، ۱۳۸۷
- سایت دانشکده داروسازی دانشگاه شهید بهشتی