متاکوالون

متاکوالون (به انگلیسی: Methaqualone)

متاکوالون

داده‌های بالینی
تلفظ	meth-ə-KWAY-lon
کد ATC	N05CM01
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: ممنوع (اس۹) CA: رده سه UK: کلاس بی US: رده یک
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی	70-80%
نیمه‌عمر حذف	Biphasic (10-40; 20-60 hours)
شناسه‌ها
نام آیوپاک 2-Methyl-3-o-tolyl-4(3H)-quinazolinone; 3,4-Dihydro-2-methyl-4-oxo-3-o-tolylquinazoline; 2-Methyl-3-(2-methylphenyl)-4-(3H)-quinazolinone
شمارهٔ سی‌ای‌اس	72-44-6 Y
پاب‌کم CID	6292
دراگ‌بنک	DB04833 Y
کم‌اسپایدر	6055 Y
UNII	7ZKH8MQW6T
KEGG	D00557 Y
ChEMBL	ChEMBL282052 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID7023279
ECHA InfoCard	100.000.710
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C16H14N2O
جرم مولی	250.30 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
نقطه ذوب	۱۱۳ درجه سلسیوس (۲۳۵ درجه فارنهایت)
SMILES O=C1C2=C(C=CC=C2)N=C(C)N1C3=C(C)C=CC=C3
InChI InChI=1S/C16H14N2O/c1-11-7-3-6-10-15(11)18-12(2)17-14-9-5-4-8-13(14)16(18)19/h3-10H,1-2H3 Y Key:JEYCTXHKTXCGPB-UHFFFAOYSA-N Y
(صحت‌سنجی)

دارویی است که برای درمان انواع بیخوابی استفاده می‌شود.

متاکالون یک داروی آرامبخش و خواب آور است. این دارو با نامهای تجاری Quaalude و Sopor در بین دیگران فروخته شد که حاوی 300 میلی گرم متاکالون بود و به عنوان یک داروی ترکیبی با نام تجاری Mandrax که حاوی 250 میلی گرم متاکالون و 25 میلی گرم دیفن هیدرامین در همان قرص بود ، فروخته شد ، اگرچه بیشتر در اروپا بود. تولید تجاری متاکالون در اواسط دهه 1980 به دلیل سو abuse استفاده گسترده و اعتیاد آور متوقف شد. این عضوی از کلاس کینازولینون است.

فعالیت خواب آور-خواب آور متاکالون اولین بار در سال 1955 مشاهده شد. در سال 1962 ، متاکالون توسط والاس و تیرنان در ایالات متحده ثبت اختراع شد. [1] استفاده از آن در اوایل دهه 1970 برای درمان بی خوابی و به عنوان آرامبخش و شل کننده عضلات به اوج خود رسید.

متاکاوالون در اواخر دهه 1960 و 1970 به عنوان یک داروی تفریحی و کلوپ محبوبیت بیشتری پیدا کرد ، که به دلیل استفاده گسترده در طول محبوبیت دیسکو در دهه 1970 یا "سوپرس" ، "بیسکویت دیسکو" یا "لود" یا "بیسکویت دیسکو" شناخته می شود. صابون ") در ایالات متحده و" ماندراک "و" ماندی "در انگلستان ، استرالیا و نیوزیلند. این ماده هم به عنوان پایه آزاد و هم به صورت نمک (هیدروکلراید) فروخته شد.

اطلاعات بیشتر درباره این نوشتار مبدأ

استفاده پزشکی

متاکالون یک داروی آرامبخش است که فعالیت گیرنده های GABA را در مغز و سیستم عصبی افزایش می دهد ، مانند بنزودیازپین ها و باربیتورات ها. وقتی فعالیت GABA افزایش یابد ، فشار خون پایین می آید و سرعت تنفس و نبض کاهش می یابد و منجر به آرامش عمیق می شود. این خواص توضیح می دهند که چرا متاکالون به طور عمده برای بی خوابی تجویز می شود. [2]

متاکالون برای بارداری توصیه نمی‌شود و در گروه بارداری D قرار دارد. [3]

مصرف بیش از حد

مصرف بیش از حد آن می تواند منجر به خاموش شدن سیستم عصبی ، کما و مرگ شود. [4] اثرات اضافی عبارتند از: هذیان ، تشنج ، هیپرتونی ، هایپر رفلکسی ، استفراغ ، نارسایی کلیه ، کما و مرگ در اثر ایست قلبی یا تنفسی. این مسمومیت شبیه مسمومیت با باربیتورات است ، اما با افزایش مشکلات حرکتی و بروز کمتر افسردگی قلبی یا تنفسی. دوز استاندارد تک قرص بزرگسالان از مارکالون Quaalude 300 میلی گرم بود که توسط Lemmon ساخته شد. دوز 8000 میلی گرم کشنده است و دوز کمتری از 2000 میلی گرم در صورت مصرف با یک نوشیدنی الکلی می تواند کما ایجاد کند. [5]

داروشناسی

متاکالون طی چند ساعت در خون جریان می یابد و نیمه عمر آن 60-20 ساعت است. در حالی که نمک متاکالون هیدروکلراید به طور معمول از نظر بالینی استفاده می شود ، متاکالون فاز باز نیز به بازار عرضه شد ، یعنی به عنوان جز met متاکالون ماندراکس ، یک داروی ترکیبی حاوی 250 میلی گرم متاکالون و 25 میلی گرم دیفن هیدرامین در همان قرص. فرم های خوراکی خوراکی متاکالون هیدروکلراید به عنوان کپسول تولید می شد ، در حالی که اشکال دوز خوراکی پایه آزاد متاکالون به صورت قرص تولید می شد.

کاربران عادی تحمل فیزیکی ایجاد می کنند و برای همان اثر به دوزهای بیشتری نیاز دارند.

ملاحظات

بواسطه اینکه سبب نقائص استخوانی می‌شود در دوران بارداری مصرف آن ممنوع است.

منابع

• چیت ساز، رهنما، راهنمای داروهای ایران شماره ثبت کتابخانه ملی ۱۱۹۰

1. US granted 3135659, Vithal SB, Campanella LA, Hays EE, issued 2 June 1964, assigned to US Filter Wallace and Tiernan Inc