بیزوپرولول

Bisoprolol
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Concor
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a693024
رده‌بندی داروهای; بارداری	AU: C ; ;
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	C07AB07 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	℞ (Prescription only);
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	>۹۰%
پیوند پروتئینی	۳۰%
متابولیسم	۵۰% کبدی,
نیمه‌عمر حذف	۱۰–۱۲ ساعت
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (RS)-1-{4-[(2-isopropoxyethoxy)methyl]phenoxy}-; 3-(isopropylamino)propan-2-ol;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	66722-44-9 ;
پاب‌کم CID	2405;
دراگ‌بنک	DB00612 ;
کم‌اسپایدر	2312 ;
ChEMBL	ChEMBL645 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID6022682 ;
ECHA InfoCard	100.108.941
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C18H31NO4
جرم مولی	325.443 گرم/مول g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O(c1ccc(cc1)COCCOC(C)C)CC(O)CNC(C)C;
	InChI InChI=1S/C18H31NO4/c1-14(2)19-11-17(20)13-23-18-7-5-16(6-8-18)12-21-9-10-22-15(3)4/h5-8,14-15,17,19-20H,9-13H2,1-4H3 ; Key:VHYCDWMUTMEGQY-UHFFFAOYSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

بیزوپرولول (به انگلیسی: Bisoprolol) (بانام تجاری کاردیکور٬ ساندوز٬ تِوا)^[۴]٬ دارویی از دسته بتابلاکرهای انتخابی است که در درمان بیماری قلبی-عروقی بکار می‌رود.

این دارو در فهرست داروهای اساسی سازمان بهداشت جهانی٬ در دسته داروهای اساسی و حیاتی قرار دارد.^[۵]

مکانیسم اثر

بیزوپرولول گونه‌ای محافظت‌کننده قلب است چرا که بلوک‌کننده آدرنرژیک β1 به صورت انتخابی و رقابتی کاتکول‌آمین(آدرنالین) است که به‌طور عمده در سلول‌های ماهیچه قلب و بافت هدایت قلب و همچنین در سلول ژوگستاگلومرول کلیه یافت می‌شوند.^[۶] به‌طور معمول، تحریک آدرنورسپتور β1 توسط آدرنالین و نورآدرنالین باعث فعال شدن سیگنالی آبشاری و در نتیجه افزایش قدرت انقباض و افزایش نرخ ضربان قلب در ماهیچه قلب و ضربان ساز قلب می‌شود. بیزوپرولول با بلوک کردن رقابتی فعالیت این آبشار باعث کاهش آهنگ آدرنرژیک / تحریک ماهیچه قلب و سلول‌های ضربان ساز قلب می‌شود.^[۷]

جستارهای وابسته

منابع

↑ Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). "Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S21–8. PMID 2439794.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)
↑ Leopold G (1986). "Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S16–20. PMID 2439789.
↑ Yuji Horikiri, Takehiko Suzuki, Masakazu Mizobe (March 1998). "Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol enantiomers in humans". Journal of Pharmaceutical Sciences. Volume 87 (3): 289–294. {{cite journal}}: |volume= has extra text (help)نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)
↑ "Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products". Retrieved 2013-11-13.
↑ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. Retrieved 22 April 2014.
↑ Castagno D, Jhund PS, McMurray JJ, Lewsey JD, Erdmann E, Zannad F, Remme WJ, Lopez-Sendon JL, Lechat P, Follath F, Höglund C, Mareev V, Sadowski Z, Seabra-Gomes RJ, Dargie HJ (June 2010). "Improved survival with bisoprolol in patients with heart failure and renal impairment: an analysis of the cardiac insufficiency bisoprolol study II (CIBIS-II) trial". Eur. J. Heart Fail. 12 (6): 607–16. doi:10.1093/eurjhf/hfq038. PMID 20354032.
↑ Leopold G, Ungethüm W, Pabst J, Simane Z, Bühring KU, Wiemann H (September 1986). "Pharmacodynamic profile of bisoprolol, a new beta 1-selective adrenoceptor antagonist". Br J Clin Pharmacol. 22 (3): 293–300. doi:10.1111/j.1365-2125.1986.tb02890.x. PMC 1401121. PMID 2876722.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)

[pmid2439794-1] Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). "Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S21–8. PMID 2439794.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)

[pmid2439789-2] Leopold G (1986). "Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S16–20. PMID 2439789.

[3] Yuji Horikiri, Takehiko Suzuki, Masakazu Mizobe (March 1998). "Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol enantiomers in humans". Journal of Pharmaceutical Sciences. Volume 87 (3): 289–294. {{cite journal}}: |volume= has extra text (help)نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)

[4] "Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products". Retrieved 2013-11-13.

[5] "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. Retrieved 22 April 2014.

[PMID20354032-6] Castagno D, Jhund PS, McMurray JJ, Lewsey JD, Erdmann E, Zannad F, Remme WJ, Lopez-Sendon JL, Lechat P, Follath F, Höglund C, Mareev V, Sadowski Z, Seabra-Gomes RJ, Dargie HJ (June 2010). "Improved survival with bisoprolol in patients with heart failure and renal impairment: an analysis of the cardiac insufficiency bisoprolol study II (CIBIS-II) trial". Eur. J. Heart Fail. 12 (6): 607–16. doi:10.1093/eurjhf/hfq038. PMID 20354032.

[pmid2876722-7] Leopold G, Ungethüm W, Pabst J, Simane Z, Bühring KU, Wiemann H (September 1986). "Pharmacodynamic profile of bisoprolol, a new beta 1-selective adrenoceptor antagonist". Br J Clin Pharmacol. 22 (3): 293–300. doi:10.1111/j.1365-2125.1986.tb02890.x. PMC 1401121. PMID 2876722.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)

[۱]

[۳]

[۲]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

ن ب و بلوک‌کننده گیرنده آدرنرژیک بتا
بتا - غیر انتخابی	آلپرنولول بیپیندولول بوپرانولول کلورانولول مپیندولول نادولول پروپرانولول سوتالول تیمولول
بتا_۱ - انتخابی	آتنولول بتاکسولول بوانتولول بیزوپرولول اپانولل اسمولول متوپرولول نبیوولول تالینولل
آلفا + بتا	کارودیلول لابتولول
غیره	بوتاکسامین

ن ب و مسدودکنندگان بتا (C07)
گیرنده آدرنرژیک، غیر-انتخابی	آلپرنولول بوپیندولول بوپرانولول کارتئولول کلورانولول مپیندولول نادولول اکسپرنولول پنبوتولول پیندولول/یدوپیندولول پروپرانولول^# سوتالول ترتاتولول تیمولول^#
β₁-selective	اسبوتولول آتنولول بتاکسولول بوانتولول بیزوپرولول^# سلی‌پرولول اپانولل اسمولول لاندیولول متوپرولول نبیوولول پراکتولول تالینولل
β₂-selective	بوتاکسامین
α₁- + β-selective	آروتینولول کارودیلول لابتالول
^#داروی ضروری سازمان بهداشت جهانی ^‡حذف از بازار کارآزمایی بالینی: ^†فاز ۳ ^§به فاز ۳ نرسید