مهارکننده رنین
| مهارکننده رنین | |
|---|---|
| کلاس دارویی | |
 | |
| شناسه‌های دسته‌بندی | |
| موارد مصرف | فشار خون بالا |
| کد ای‌تی‌سی | C09XA |
| هدف زیستی | رنین (آنزیم) |
| داده‌های بالینی | |
| در وبگاه دراگز | Drug Classes |
| در ویکی‌داده | |
مهارکننده‌های رنین(به انگلیسی: Renin inhibitor) داروهایی هستند که فعالیت رنین را که مسئول هیدرولیز آنژیوتانسینوژن به آنژیوتانسین I است، مهار می‌کنند،[۲][۳][۴] که به نوبه خود باعث کاهش تشکیل آنژیوتانسین II می‌شود و فشار خون را تسهیل می‌کند.[۵][۶]
قبل از نام مهارکننده رنین، عبارت مستقیم (مهارکننده مستقیم رنین) به کار می‌رود تا مکانیسم آن را از سایر داروهای مداخله‌گر سیستم رنین–آنژیوتانسین–آلدوسترون مانند مهارکننده‌های آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACEI)، مسدودکننده‌های گیرنده آنژیوتانسین (ARBs) و آنتاگونیست‌های گیرنده آلدوسترون متمایز کند.[۷]
این داروها مرحله اول و مرحله محدودکننده سرعت سیستم رنین–آنژیوتانسین–آلدوسترون (RAAS) یعنی تبدیل آنژیوتانسینوژن به آنژیوتانسین I را مهار می‌کنند. این امر منجر به یک کمبود کلی در آنژیوتانسین II می‌شود بر اساس این منطق که رنین بر خلاف آنزیم مبدل آنژیوتانسین که در سایر واکنش‌های بیوشیمیایی نیز دخیل است، فقط برای مهار این مرحله عمل می‌کند. از دهه ۱۹۷۰، دانشمندان در تلاش برای توسعه مهارکننده‌های قوی با فراهمی زیستی خوراکی قابل قبول بوده‌اند.[۸][۹] این روند دشوار بود و حدود سه دهه طول کشید. نسل اول و دوم با مشکلاتی مانند فراهمی زیستی ضعیف و کمبود قدرت اثر مواجه بودند تا بالاخره نسل سوم کشف شد. این ترکیبات مهارکننده‌های رنین غیرپپتیدی بودند، فراهمی زیستی خوراکی قابل قبولی داشتند و برای استفاده بالینی به اندازه کافی قوی بودند. اولین دارو در این کلاس آلیسکیرن بود که در سال ۲۰۰۷ تاییدیه بازاریابی را دریافت کرد.[۸] تا تاریخ ژوئن ۲۰۲۰[بروزرسانی]، این دارو تنها مهارکننده رنین در بازار است.
همچنین ببینید[ویرایش]
- بازدارنده‌های آنزیم مبدل آنژیوتانسین
- آنژیوتانسین
- مسدودکننده گیرنده آنژیوتانسین ۲
- بتا بلاکر
- دستگاه گردش
منابع[ویرایش]
- ↑ Gradman AH, Schmieder RE, Lins RL, Nussberger J, Chiang Y, Bedigian MP (March 2005). "Aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor, provides dose-dependent antihypertensive efficacy and placebo-like tolerability in hypertensive patients". Circulation. 111 (8): 1012–8. doi:10.1161/01.CIR.0000156466.02908.ED. PMID 15723979.
- ↑ "Renin Inhibitors". CV Pharmacology. Retrieved 2020-07-22.
- ↑ Nakano, Stephanie J.; Everitt, Melanie D. (2018). "Neurohormonal Axis and Natriuretic Peptides in Heart Failure". Heart Failure in the Child and Young Adult. Elsevier. pp. 75–86. doi:10.1016/b978-0-12-802393-8.00006-5. ISBN 978-0-12-802393-8.
- ↑ "The Renin-Angiotensin-Aldosterone-System". TeachMePhysiology. 2020-04-28. Retrieved 2020-07-22.
- ↑ Nussberger, Jürg (2005). "Renin Inhibitors". Hypertension. Elsevier. pp. 754–764. doi:10.1016/b978-0-7216-0258-5.50162-9. ISBN 978-0-7216-0258-5.
- ↑ Lambers Heerspink, Hiddo J.; Fioretto, Paola; de Zeeuw, Dick (2014). "Pathogenesis, Pathophysiology, and Treatment of Diabetic Nephropathy". National Kidney Foundation Primer on Kidney Diseases. Elsevier. pp. 222–234. doi:10.1016/b978-1-4557-4617-0.00025-x. ISBN 978-1-4557-4617-0.
- ↑ Lambers Heerspink, Hiddo J.; Fioretto, Paola; de Zeeuw, Dick (2014). "Pathogenesis, Pathophysiology, and Treatment of Diabetic Nephropathy". National Kidney Foundation Primer on Kidney Diseases. Elsevier. pp. 222–234. doi:10.1016/b978-1-4557-4617-0.00025-x. ISBN 978-1-4557-4617-0.
- ↑ ۸٫۰ ۸٫۱ Jensen, C.; Herold, P.; Brunner, H. R. (2008). "Aliskiren: The first renin inhibitor for clinical treatment". Nature Reviews Drug Discovery. 7 (5): 399–410. doi:10.1038/nrd2550. PMID 18340340.
- ↑ Gross, F.; Lazar, J.; Orth, H. (1972). "Inhibition of the renin–angiotensinogen reaction by pepstatin". Science. 175 (22): 656. Bibcode:1972Sci...175..656G. doi:10.1126/science.175.4022.656. PMID 4109853.
پیوند به بیرون[ویرایش]
- Renin inhibitor aliskiren leads to dose-dependent blood pressure reductions بایگانی‌شده در ۱۶ مه ۲۰۱۱ توسط Wayback Machine - medicalnewstoday.com.
