آلیسکیرن

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
آلیسکیرن
داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa607039
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • C in first trimester
    D in second and third trimesters
روش مصرف داروPO (oral)
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمیLow (approximately 2.5%)
متابولیسمHepatic, CYP3A4-mediated
نیمه‌عمر حذف24 hours
دفعRenal
شناسه‌ها
  • (2S,4S,5S,7S)-5-amino-N-(2-carbamoyl-2,2-dimethylethyl)-4-hydroxy-7-{[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)phenyl]methyl}-8-methyl-2-(propan-2-yl)nonanamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.127.451 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC30H53N3O۶
جرم مولی551.758 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C(N)C(C)(C)CNC(=O)[C@H](C(C)C)C[C@H](O)[C@@H](N)C[C@@H](C(C)C)Cc1cc(OCCCOC)c(OC)cc1
  • InChI=1S/C30H53N3O6/c1-19(2)22(14-21-10-11-26(38-8)27(15-21)39-13-9-12-37-7)16-24(31)25(34)17-23(20(3)4)28(35)33-18-30(5,6)29(32)36/h10-11,15,19-20,22-25,34H,9,12-14,16-18,31H2,1-8H3,(H2,32,36)(H,33,35)/t22-,23-,24-,25-/m0/s1 N
  • Key:UXOWGYHJODZGMF-QORCZRPOSA-N N
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

آلیسکیرن (Aliskiren) که با نام‌های تکتورنا (Tekturna) و راسیلز (Rasilez) در بازار موجود است، نخستین دارو از گروه موسوم به داروهای «مهارکننده مستقیم رنین» است که کشف شد. در حال حاضر برای کاربرد در فشارخون بالای اولیه تأیید شده‌است. عموماً به دلیل نگرانی از بروز بالاتر عوارض جانبی و وجود شواهد کمتر در رابطه با اثربخشی دارو، استفاده از سایر داروهای شناخته شده تر توصیه می‌شود.

کاربرد بالینی[ویرایش]

هرچند این دارو برای درمان فشارخون بالا تأیید شده‌است، اما به دلیل نگرانی از بروز بالاتر عوارض جانبی و وجود شواهد کمتر در رابطه با اثربخشی دارو، استفاده از سایر داروهای شناخته شده تر توصیه می‌شود. طبق اظهارنظر مجله پرسکریر (Prescrire), این دارو جزءداروهایی است که باید از کاربرد آن‌ها پرهیز کرد.

عوارض جانبی[ویرایش]

موارد منع کاربرد[ویرایش]

  • بارداری
    • شیردهی
  • بررسی‌ها نشان داده‌اند که آلیسکیرن احتمال عوارض نامطلوب قلبی-عروقی را بویژه در بیماران دچار دیابت و بیماری‌های قلبی یا کلیوی افزایش می‌دهند.

مکانیسم عمل[ویرایش]

این دارو به جایگاهS3bp رنین متصل می‌شود و به این شکل آن را مهار می‌کند.

منابع[ویرایش]

[۱][۲][۳][۴]

  1. ↑ "First Hypertension Drug to Inhibit Kidney Enzyme Approved". CBC. 2007-03-06. Retrieved 2007-03-14.
  2. ↑ Towards better patient care: drugs to avoid in 2014". PRESCRIRE INTERNATIONAL 23 (150): 161–165. June 2014.
  3. ↑ Parving, Hans-Henrik; Barry M. Brenner, M.D. , Ph.D. , John J.V. McMurray, M.D. , Dick de Zeeuw, M.D. , Ph.D. , Steven M. Haffner, M.D. , Scott D. Solomon, M.D. , Nish Chaturvedi, M.D. , Frederik Persson, M.D. , Akshay S. Desai, M.D. , M.P.H. , Maria Nicolaides, M.D. , Alexia Richard, M.Sc. , Zhihua Xiang, Ph.D. , Patrick Brunel, M.D. , and Marc A. Pfeffer, M.D. , Ph.D. for the ALTITUDE Investigators (2012). "Cardiorenal End Points in a Trial of Aliskiren for Type 2
  4. ↑ Gradman A, Schmieder R, Lins R, Nussberger J, Chiang Y, Bedigian M (2005). "Aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor, provides dose-dependent antihypertensive efficacy and placebo-like tolerability in hypertensive
برگرفته از «https://fa.wikipedia.org/w/index.php?title=آلیسکیرن&oldid=35917887»