اپرمیلاست

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
پرش به ناوبری پرش به جستجو
Apremilast.svg
Apremilast molecule ball.png
نام‌گذاری آیوپاک
N-{2-[(1S)-1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl}acetamide
اطلاعات درمانی
نام تجاری Otezla
AHFS/دراگز entry
مدلاین پلاس a614022
اطلاعات مجوز EMA:پیوند، سازمان غذا و دارو آمریکا:پیوند
ردهٔ بارداری
  • AU: B3
  • US: C (احتمال خطر رد نشده‌است)
وضعیت قانونی
روش مصرف دارو by mouth (قرص)
اطلاعات فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی 73%;[۱] Tmax = ~2.5 hours
پیوند پروتئینی ~68%[۱]
سوخت و ساز کبد (CYP3A4, with minor contributions from CYP2A6, CYP1A2)[۱]
متابولیت‌ها O-desmethylapremilast گلوکورونید (and others)[۲]
نیمه‌عمر (داروشناسی) 6–9 hours[۱]
دفع Urine (58%), faeces (39%)[۱]
شناسه‌ها
سی‌ای‌اس 608141-41-9
ای‌تی‌سی L04AA32
پاب‌کم CID: 11561674
دراگ‌بنک DB05676
کم‌اسپایدر 9736448
UNII UP7QBP99PN
KEGG D08860
ChEBI CHEBI:78540
ChEMBL CHEMBL514800
مترادفs CC-10004
اطلاعات شیمیایی
فرمول شیمیایی C22H24N2O7S
وزن مولکولی 460.500 g/mol

اپرمیلاست (به انگلیسی: Apremilast) (با نام تجاری Otezla[۳]) یک مهارکنندهٔ خوراکی مولکول‌های کوچک فسفودی‌استراز ۴ (PDE4) می‌باشد. اپرمیلاست به طور خاص PDE4 را مهار و با تولید خود به خود از TNF-آلفا از سلول‌های سینوویال روماتوئید انسانی جلوگیری می‌کند.[۴] این فعالیت ضد التهابی است.

استفادهٔ پزشکی[ویرایش]

اپرمیلاست توسط USFDA در مارس ۲۰۱۴ برای درمان بزرگسالان مبتلا به ورم مفاصل پسوریاتیک فعال تصویب شد.[۵] اپرمیلاست اولین داروی خوراکی است که مورد تایید FDA برای درمان ورم مفاصل پسوریاتیک ارائه می‌شود و یک درمان خوراکی راحت در مقایسه با داروهای بیولوژیک تزریقی می‌باشد.[۶] در سپتامبر ۲۰۱۴، Otezla (apremilast) ،USFDA را برای درمان پسوریازیس پلاکی متوسط تا وخیم تایید کرده است.[۷] همچنین برای اثر بخشی آن در درمان دیگر بیماری‌های مزمن التهابی مانند اسپوندیلیت انکیلوزان، بیماری بهجت و آرتریت روماتوئید تست شده است.

پانویس[ویرایش]

  1. ۱٫۰ ۱٫۱ ۱٫۲ ۱٫۳ ۱٫۴ "Otezla (aprelimast) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Retrieved 28 March 2014. 
  2. خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام AC وارد نشده‌است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  3. "Celgene Corporation Announces 2014 Financial Outlook and Preliminary 2013 Results" (Press release). Celgene Corporation. 13 January 2014. Retrieved 2014-01-21. 
  4. Apremilast
  5. FDA approves Otezla to treat psoriatic arthritis
  6. Apremilast for the Treatment of Psoriatic Arthritis American College of Rheumatology (14 June 2014). Retrieved 29 October 2014.
  7. "Oral Otezla (apremilast) Approved by the U.S. Food and Drug Administration for the Treatment of Patients with Moderate to Severe Plaque Psoriasis" (Press release). Celgene Corporation. 23 September 2014. Retrieved 29 October 2014.

منابع[ویرایش]