سیلوستازول

سیلوستازول
داده‌های بالینی
تلفظ	‎/sɪˈlɒstəzɒl/‎; sil-OS-tə-zol
نام‌های تجاری	Pletal
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a601038
داده‌ها	US DailyMed: Cilostazol;
روش مصرف دارو	خوراکی (قرص)
کد ATC	B01AC23 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی	۹۵–۹۸٪
متابولیسم	کبد (به واسطه CYP3A4 و CYP2C19)
نیمه‌عمر حذف	۱۱–۱۳ ساعت
دفع	کلیه
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-; 3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۷۳۹۶۳-۷۲-۱ ;
پاب‌کم CID	۲۷۵۴;
IUPHAR/BPS	۷۱۴۸;
دراگ‌بنک	DB01166 ;
کم‌اسپایدر	۲۶۵۲ ;
UNII	N7Z035406B;
KEGG	D01896 ;
ChEBI	CHEBI:۳۱۴۰۱ ;
ChEMBL	ChEMBL۷۹۹ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID9045132 ;
ECHA InfoCard	100.215.897
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C20H27N5O۲
جرم مولی	۳۶۹٫۴۶۹ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C4Nc3c(cc(OCCCCc1nnnn1C2CCCCC2)cc3)CC4;
	InChI InChI=1S/C20H27N5O2/c26-20-12-9-15-14-17(10-11-18(15)21-20)27-13-5-4-8-19-22-23-24-25(19)16-6-2-1-3-7-16/h10-11,14,16H,1-9,12-13H2,(H,۲۱٬۲۶) ; Key:RRGUKTPIGVIEKM-UHFFFAOYSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

سیلوستازول (انگلیسی: Cilostazol) (با نام تجاری Pletal)، دارویی است که برای کمک به علائم لنگش متناوب در بیماری‌های عروق محیطی استفاده می‌شود. اگر پس از ۳ ماه هیچ بهبودی مشاهده نشد، قطع دارو منطقی است. همچنین ممکن است برای جلوگیری از سکته مغزی استفاده شود. این دارو از راه دهان مصرف می شود.^[۱]

عوارض جانبی شایع شامل سردرد، اسهال، سرگیجه و سرفه است. عوارض جانبی جدی ممکن است شامل کاهش بقا در افراد مبتلا به نارسایی قلبی، پلاکت پایین و گلبول‌های سفید پایین باشد. سیلوستازول یک مهارکننده فسفودی استراز ۳ است که با مهار تجمع پلاکت‌ها و گشاد کردن شریان‌ها عمل می‌کند.

تداخلات

سیلوستازول توسط دو ایزوآنزیم CYP3A4 و CYP2C19 از سیستم سیتوکروم P450 متابولیزه می شود. داروهایی که CYP3A4 را مهار می‌کنند، مانند ایتراکونازول، اریترومایسین، کتوکونازول و دیلتیازم، با سیلوستازول تداخل دارند. مهارکننده پمپ پروتون امپرازول، یک مهارکننده CYP2C19، قرار گرفتن در معرض متابولیت فعال سیلوستازول را افزایش می‌دهد.^[۱]^[۲]

آب گریپ فروت (که یک مهارکننده CYP3A4 است) حداکثر غلظت دارو را حدود ۵۰٪ افزایش می‌دهد.^[۳]^[۴]^[۵]

سازوکار

سیلوستازول یک مهارکننده انتخابی فسفودی استراز نوع ۳ (PDE3) با تمرکز درمانی بر افزایش cAMP است.^[۶] افزایش cAMP منجر به افزایش شکل فعال پروتئین کیناز A (PKA) می‌شود که مستقیماً با مهار تجمع پلاکتی مرتبط است. PKA همچنین از فعال شدن آنزیمی (میوزین کیناز با زنجیره سبک) که در انقباض سلول های عضله صاف مهم است جلوگیری می کند و در نتیجه اثر گشاد کنندگی عروق خود را اعمال می کند.^[۷]

منابع

↑ ^۱٫۰ ^۱٫۱ "Cilostazol Monograph for Professionals". Drugs.com (به انگلیسی). American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 23 March 2019.
↑ "CILOSTAZOL". BNF. NICE. Retrieved 20 February 2021.
↑ "Cilostazol for peripheral arterial disease". Yahoo! Health. Archived from the original on 2009-10-01. Retrieved 2008-09-21.
↑ "Cilostazol". MedicineNet.com. May 25, 1999. Retrieved 2008-09-22.
↑ Cerner-Multum, Inc. (November 29, 2007). "Consumer Drug Information: Cilostazol". Drugs.com. Retrieved 2008-09-22.
↑ FDA. "Drug Development and Drug Interactions: Table of Substrates, Inhibitors and Inducers". Retrieved 2020-03-25.
↑ Taniguchi K, Ohtani H, Ikemoto T, Miki A, Hori S, Sawada Y (October 2007). "Possible case of potentiation of the antiplatelet effect of cilostazol by grapefruit juice". Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics. 32 (5): 457–9. doi:10.1111/j.1365-2710.2007.00844.x. PMID 17875111. S2CID 42556945.

پیوند به بیرون

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[AHFS2019-1] ۱٫۰ ^۱٫۱ "Cilostazol Monograph for Professionals". Drugs.com (به انگلیسی). American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 23 March 2019.

[2] "CILOSTAZOL". BNF. NICE. Retrieved 20 February 2021.

[3] "Cilostazol for peripheral arterial disease". Yahoo! Health. Archived from the original on 2009-10-01. Retrieved 2008-09-21.

[4] "Cilostazol". MedicineNet.com. May 25, 1999. Retrieved 2008-09-22.

[5] Cerner-Multum, Inc. (November 29, 2007). "Consumer Drug Information: Cilostazol". Drugs.com. Retrieved 2008-09-22.

[6] FDA. "Drug Development and Drug Interactions: Table of Substrates, Inhibitors and Inducers". Retrieved 2020-03-25.

[7] Taniguchi K, Ohtani H, Ikemoto T, Miki A, Hori S, Sawada Y (October 2007). "Possible case of potentiation of the antiplatelet effect of cilostazol by grapefruit juice". Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics. 32 (5): 457–9. doi:10.1111/j.1365-2710.2007.00844.x. PMID 17875111. S2CID 42556945.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]