سیلدنافیل

سیلدنافیل
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	ویاگرا
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a699015
داده‌ها	EU EMA: by INN; US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Sildenafil;
روش مصرف دارو	Oral
کد ATC	G04BE03 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	℞ (Prescription only);
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۴۰٪
متابولیسم	کبدی (بیشتر CYP3A4 و همچنین CYP2C9)
نیمه‌عمر حذف	۳ تا ۴ ساعت
دفع	مدفوعی (۸۰٪) و ادراری (حدود ۱۳٪)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl-; 7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl); phenylsulfonyl]-4-methylpiperazine;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	139755-83-2 ;
پاب‌کم CID	5281023;
دراگ‌بنک	DB00203 ;
کم‌اسپایدر	56586 ;
UNII	3M7OB98Y7H;
KEGG	D08514 ;
ChEBI	CHEBI:58987 ;
ChEMBL	ChEMBL۱۷۳۷ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID6023579 ;
ECHA InfoCard	100.122.676
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C22H30N6O4S
جرم مولی	base: 474.6 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=S(=O)(N1CCN(C)CC1)c4cc(C\2=N\C(=O)c3c(N/2)c(nn3C)CCC)c(OCC)cc4.O=C(O)C(O)(CC(=O)O)CC(=O)O;
	InChI InChI=1S/C22H30N6O4S.C6H8O7/c1-5-7-17-19-20(27(4)25-17)22(29)24-21(23-19)16-14-15(8-9-18(16)32-6-2)33(30,31)28-12-10-26(3)11-13-28;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h8-9,14H,5-7,10-13H2,1-4H3,(H,23,24,29);13H,1-2H2,(H,7,8)(H,11,10)(H,11,12) ; Key:DEIYFTQMQPDXOT-UHFFFAOYSA-N ;
	(what is this?) (verify)

سیلدنافیل سیترات که با نام تجاری ویاگرا و اسامی دیگر به فروش می‌رسد، یکی از داروهای مورد استفاده در درمان اختلال نعوظ و افزایش فشار خون شریانی ریوی و کمک به بهبود فشار خون در افراد دارای فشار خون پایین است.^[۱] این دارو نخستین بار توسط شرکت داروسازی فایزر به بازار عرضه شد. سیلدنافیل باعث مهار فسفودی‌استراز نوع ۵ ویژه گوانوزین مونوفسفات حلقوی (PDE5) می‌شود. این آنزیم جریان خون در آلت تناسلی مرد را تنظیم می‌کند. سیلدنافیل از زمانی که در سال ۱۹۹۸ در دسترس قرار گرفته‌است یکی از مهم‌ترین داروها برای درمان اختلال نعوظ به‌شمار می‌رود. این دارو از طریق دهان یا تزریق وریدی مصرف می‌شود.^[۲] شروع اثرگذاری آن معمولاً در عرض ۲۰ دقیقه است و حدود ۲ ساعت طول می‌کشد.^[۲]

موارد مصرف[ویرایش]

درمان اختلال نعوظ و افزایش نعوظ
درمان فشار خون بالای شریانی ریوی
سیلدنافیل و سایر مهارکننده‌های PDE5 برای کاهش وازواسپاسم و درمان ایسکمی و زخم‌های شدید انگشتان دست و پا برای افراد مبتلا به سندرم رینود ثانویه تجویز می‌شود.^[۳]^[۴] این داروها دارای اثر متوسطی برای کاهش فرکانس و مدت زمان رخدادهای وازواسپاتیک هستند.^[۳] تا سال ۲۰۱۶ نقش آن‌ها به‌طور کلی در درمان سندرم رینود مشخص نبود.^[۴]

مکانیسم اثر[ویرایش]

سیلدنافیل باعث مهار نوع شماره ۵ آنزیم فسفودی استراز ویژهٔ cGMP می‌شود. سیلدنافیل با انسداد فسفودی استراز 5 (PDE5)، آنزیمی که باعث تجزیهٔ cGMP می‌شود، جریان خون را در آلت تناسلی مرد تنظیم می‌کند.^[۵] این کار به برانگیختگی جنسی نیاز دارد.^[۵] همچنین منجر به گشاد شدن رگ‌های خونی در ریه‌ها می‌شود.^[۵]

موارد منع مصرف[ویرایش]

هنگام مصرف مواد تولیدکننده نیتریک اکسید، نیتریت‌ها و نیترات‌های آلی، مانند نیتروگلیسرین و آمیل نیتریت
در مردانی که آمیزش جنسی به‌دلیل مشکلات قلبی-عروقی برای آن‌ها مضر است.
اختلال شدید کبدی (کاهش عملکرد کبد)
اختلال شدید در عملکرد کلیه
فشار خون پایین
سکته مغزی یا حمله قلبی اخیر
اختلالات ارثی دژنراتیو شبکیه

تداخلات[ویرایش]

افرادی که از مهارکننده‌های پروتئاز برای درمان ایدز نیز استفاده می‌کنند باید مراقبت کنند. مهارکننده‌های پروتئاز متابولیسم سیلدنافیل را مهار می‌کنند، به‌طور مؤثری سطح سیلدنافیل در پلاسما را چند برابر می‌کنند و باعث افزایش بروز و شدت عوارض جانبی می‌شوند. به کسانی که از مهارکننده‌های پروتئاز استفاده می‌کنند توصیه می‌شود که استفاده از سیلدنافیل را تا ۲۵ میلی‌گرم در ۴۸ ساعت محدود کنند.^[۶] داروهای دیگری که در متابولیسم سیلدنافیل تداخل دارند شامل اریترومایسین و سایمتیدین است که هر دو می‌توانند منجر به طولانی شدن نیمه‌عمر پلاسما شوند.
استفادهٔ همزمان از سیلدنافیل و مسدود کننده آلفا ۱ (که به‌طور معمول برای فشار خون بالا یا برای شرایط اورولوژیک مانند هیپرتروفی خوش‌خیم پروستات تجویز می‌شود) ممکن است منجر به افزایش فشار خون شود، اما اگر حداقل ۴ ساعت جدا از هم مصرف شود این اثر رخ نمی‌دهد.^[۷]

سیلدنافیل که نخستین بار با نام تجاری ویاگرا توسط شرکت داروسازی فایزر به بازار عرضه شد

عوارض جانبی[ویرایش]

در مطالعات بالینی، شایع‌ترین عوارض جانبی استفاده از سیلدنافیل سردرد، گرگرفتگی، سوءهاضمه، گرفتگی بینی و اختلالات بینایی، از جمله نور ریزی و تاری دید ذکر شده‌اند. برخی پس از مصرف سیلدنافیل همه چیز را با سایه آبی رنگ می‌بینند (cyanopsia). برخی دیگر دچار از دست رفتن دید محیطی می‌شوند. عوارض جانبی نادر ولی جدی شامل نعوظ پایدار (priapism)، افت شدید فشار خون، آنفارکتوس میوکارد (سکته قلبی)، آریتمی‌های بطنی، سکته مغزی، افزایش فشار داخل چشمی، و از دست رفتن ناگهانی شنوایی هستند.^{^{[نیازمند منبع]}}

جستارهای وابسته[ویرایش]

منابع[ویرایش]

↑ «DailyMed - VIAGRA- sildenafil citrate tablet, film coated». dailymed.nlm.nih.gov. دریافت‌شده در ۲۰۲۲-۰۸-۲۲.
↑ ^۲٫۰ ^۲٫۱ "Sildenafil Citrate". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 1 December 2014.
↑ ^۳٫۰ ^۳٫۱ Roustit M, Blaise S, Allanore Y, Carpentier PH, Caglayan E, Cracowski JL (October 2013). "Phosphodiesterase-5 inhibitors for the treatment of secondary Raynaud's phenomenon: systematic review and meta-analysis of randomised trials". Annals of the Rheumatic Diseases. 72 (10): 1696–9. doi:10.1136/annrheumdis-2012-202836. PMID 23426043. PDE-5 inhibitors appear to have significant but moderate efficacy in secondary [Raynaud's phenomenon].
↑ ^۴٫۰ ^۴٫۱ Linnemann B, Erbe M (2016). "Raynaud's phenomenon and digital ischaemia--pharmacologic approach and alternative treatment options". VASA. Zeitschrift Fur Gefasskrankheiten. 45 (3): 201–12. doi:10.1024/0301-1526/a000526. PMID 27129065. Phosphodiesterase inhibitors (e.g. , sildenafil) can also improve [Raynaud's phenomenon] symptoms and ulcer healing
↑ ^۵٫۰ ^۵٫۱ ^۵٫۲ "Sildenafil Citrate". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 1 December 2014.
↑ "Viagra- sildenafil citrate tablet, film coated". DailyMed. Retrieved 6 October 2020.
↑ Kloner RA (December 2005). "Pharmacology and drug interaction effects of the phosphodiesterase 5 inhibitors: focus on alpha-blocker interactions". The American Journal of Cardiology. 96 (12B): 42M–46M. doi:10.1016/j.amjcard.2005.07.011. PMID 16387566.

[1] «DailyMed - VIAGRA- sildenafil citrate tablet, film coated». dailymed.nlm.nih.gov. دریافت‌شده در ۲۰۲۲-۰۸-۲۲.

[AHFS20143-2] ۲٫۰ ^۲٫۱ "Sildenafil Citrate". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 1 December 2014.

[Raynaud's_treatment_-_sildenafil_+_other_PDE5_inhibitors2-3] ۳٫۰ ^۳٫۱ Roustit M, Blaise S, Allanore Y, Carpentier PH, Caglayan E, Cracowski JL (October 2013). "Phosphodiesterase-5 inhibitors for the treatment of secondary Raynaud's phenomenon: systematic review and meta-analysis of randomised trials". Annals of the Rheumatic Diseases. 72 (10): 1696–9. doi:10.1136/annrheumdis-2012-202836. PMID 23426043. PDE-5 inhibitors appear to have significant but moderate efficacy in secondary [Raynaud's phenomenon].

[Raynaud's_treatments2-4] ۴٫۰ ^۴٫۱ Linnemann B, Erbe M (2016). "Raynaud's phenomenon and digital ischaemia--pharmacologic approach and alternative treatment options". VASA. Zeitschrift Fur Gefasskrankheiten. 45 (3): 201–12. doi:10.1024/0301-1526/a000526. PMID 27129065. Phosphodiesterase inhibitors (e.g. , sildenafil) can also improve [Raynaud's phenomenon] symptoms and ulcer healing

[AHFS201422-5] ۵٫۰ ^۵٫۱ ^۵٫۲ "Sildenafil Citrate". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 1 December 2014.

[Viagra_FDA_label2-6] "Viagra- sildenafil citrate tablet, film coated". DailyMed. Retrieved 6 October 2020.

[Kloner2-7] Kloner RA (December 2005). "Pharmacology and drug interaction effects of the phosphodiesterase 5 inhibitors: focus on alpha-blocker interactions". The American Journal of Cardiology. 96 (12B): 42M–46M. doi:10.1016/j.amjcard.2005.07.011. PMID 16387566.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]