سیلدنافیل

سیلدنافیل

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl- 7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl) phenylsulfonyl]-4-methylpiperazine
داده‌های بالینی
نام تجاری	Viagra
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a699015
Licence data	EMA:Link, US FDA:link
رده بارداری	B(US)
تجویز	Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	40%
متابولیسم	Hepatic (mostly CYP3A4, also CYP2C9)
نیمه‌عمر	3 to 4 hours
دفع	Fecal (80%) and renal (around 13%)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	139755-83-2 Y
کد ATC	G04BE03
پاب‌کم	CID 5281023
بانک‌دارو	DB00203
کم‌اسپایدر	56586 Y
UNII	3M7OB98Y7H Y
KEGG	D08514 Y
ChEBI	CHEBI:58987 Y
ChEMBL	CHEMBL1737 N
داده‌های شیمی
فرمول	C22H30N6O4S
وزن مولکولی	base: 474.6 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C22H30N6O4S.C6H8O7/c1-5-7-17-19-20(27(4)25-17)22(29)24-21(23-19)16-14-15(8-9-18(16)32-6-2)33(30,31)28-12-10-26(3)11-13-28;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h8-9,14H,5-7,10-13H2,1-4H3,(H,23,24,29);13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12) Y Key:DEIYFTQMQPDXOT-UHFFFAOYSA-N Y
N(what is this?)  (verify)

سیلدنافیل سیترات Sildenafil (ویاگرا)، که تحت نام تجاری Viagra ، Revatio و اسامی دیگر به فروش می‌رسد، یکی از داروهای مورد استفاده در درمان اختلال در نعوظ و افزایش فشار خون شریانی ریوی (PAH) است. این دارو نخستین بار توسط شرکت داروسازی فایزر به بازار عرضه شد. سیلدنافیل باعث مهار نوع شماره ۵ آنزیم فسفودی استراز خاص cGMP می‌شود (PDE۵). این آنزیم جریان خون در آلت تناسلی مرد را تنظیم می‌کند. سیلدنافیل از زمانی که در سال ۱۹۹۸ در دسترس قرار گرفته‌است یکی از مهم‌ترین داروها برای درمان اختلال در نعوظ به‌شمار می‌رود.

موارد مصرف

• درمان اختلال در نعوظ

مهم‌ترین مورد مصرف سیلدنافیل درمان اختلال در نعوظ است (عدم توانایی در حفظ نعوظ کامل تا پایان نزدیکی). در حال حاضر استفاده از آن درمان استاندارد برای نقص عملکرد جنسی در غالب موارد، از جمله دیابت، محسوب می‌شود.

• درمان فشار خون بالای شریانی ریوی (PAH)

مکانیسم اثر

سیلدنافیل باعث مهار نوع شماره ۵ آنزیم فسفودی استراز خاص cGMP می‌شود (PDE۵). این آنزیم جریان خون در آلت تناسلی مرد را تنظیم می‌کند.

موارد منع مصرف

• هنگام مصرف مواد تولیدکننده نیتریک اکسید، نیتریت‌ها و نیترات‌های آلی، مانند نیتروگلیسرین و آمیل نیتریت
• در مردانی که نزدیکی به دلیل مشکلات قلبی عروقی برای آن‌ها مضر است
• اختلال شدید کبدی (کاهش عملکرد کبد)
• اختلال شدید در عملکرد کلیه
• فشار خون پایین
• سکته مغزی یاحمله قلبی اخیر
• اختلالات ارثی دژنراتیو شبکیه

سیلدنافیل که نخستین بار با نام تجارتی ویاگرا viagra توسط شرکت داروسازی Pfizer به بازار عرضه شد

عوارض جانبی

در مطالعات بالینی، شایع‌ترین عوارض جانبی استفاده از سیلدنافیل سردرد، گرگرفتگی، سوء هاضمه، گرفتگی بینی و اختلالات بینایی، از جمله نور ریزی و تاری دید ذکر شده‌اند. برخی پس از مصرف سیلدنافیل همه چیز را با سایه آبی رنگ می‌بینند (cyanopsia). برخی دیگر دچار از دست رفتن دید محیطی می‌شوند. عوارض جانبی نادر ولی جدی شامل نعوظ پایدار priapism، افت شدید فشار خون، انفارکتوس میوکارد (سکته قلبی) آریتمی‌های بطنی، سکته مغزی، افزایش فشار داخل چشمی، و از دست رفتن ناگهانی شنوایی می‌باشند.

جستارهای وابسته

• تادالافیل
• کلومیفن سیترات

منابع

Wikipedia contributors, "Sildenafil," Wikipedia, The Free Encyclopedia, http://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Sildenafil&oldid=330707866 (accessed December 11, 2009).