سیلدنافیل

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
سیلدنافیل
Sildenafil.svg
Sildenafil-from-xtal-3D-balls.png
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریViagra
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa699015
داده‌ها
روش مصرف داروOral
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی40%
متابولیسمHepatic (mostly CYP3A4, also CYP2C9)
نیمه‌عمر حذف3 to 4 hours
دفعFecal (80%) and renal (around 13%)
شناسه‌ها
  • 1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl-
    7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)
    phenylsulfonyl]-4-methylpiperazine
شمارهٔ CAS
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.122.676 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC22H30N6O4S
جرم مولیbase: 474.6 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=S(=O)(N1CCN(C)CC1)c4cc(C\2=N\C(=O)c3c(N/2)c(nn3C)CCC)c(OCC)cc4.O=C(O)C(O)(CC(=O)O)CC(=O)O
  • InChI=1S/C22H30N6O4S.C6H8O7/c1-5-7-17-19-20(27(4)25-17)22(29)24-21(23-19)16-14-15(8-9-18(16)32-6-2)33(30,31)28-12-10-26(3)11-13-28;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h8-9,14H,5-7,10-13H2,1-4H3,(H,23,24,29);13H,1-2H2,(H,7,8)(H,11,10)(H,11,12) ✔Y
  • Key:DEIYFTQMQPDXOT-UHFFFAOYSA-N ✔Y
 N✔Y (what is this?)  (verify)

سیلدنافیل سیترات Sildenafil (ویاگرا)، که تحت نام تجاری Viagra, Viagara, Revatio و اسامی دیگر به فروش می‌رسد، یکی از داروهای مورد استفاده در درمان اختلال در نعوظ و افزایش فشار خون شریانی ریوی (PAH) و کمک به بهبود فشار خون در افرادی که فشار خون پایین دارند، است. این دارو نخستین بار توسط شرکت داروسازی فایزر به بازار عرضه شد. سیلدنافیل باعث مهار نوع شماره ۵ آنزیم فسفودی استراز خاص cGMP می‌شود (PDE۵). این آنزیم جریان خون در آلت تناسلی مرد را تنظیم می‌کند. سیلدنافیل از زمانی که در سال ۱۹۹۸ در دسترس قرار گرفته‌است یکی از مهم‌ترین داروها برای درمان اختلال در نعوظ به‌شمار می‌رود. معمولاً این قرص چنانچه با قرصها و شربتهای دیگری نظیر تادلافیل استفاده شود میتواند بعنوان ویاگرا استفاده گردد.این دارو از طریق دهان یا تزریق داخل ورید مصرف می شود.[۱] شروع آن معمولاً در عرض ۲۰ دقیقه است و حدود ۲ ساعت طول می‌کشد.[۱]

موارد مصرف[ویرایش]

  • درمان

مهم‌ترین مورد مصرف آن اختلال نعوظ و افزایش نعوظ میباشد.

مکانیسم اثر[ویرایش]

سیلدنافیل باعث مهار نوع شماره ۵ آنزیم فسفودی استراز خاص cGMP می‌شود (PDE۵). سیلدنافیل با انسداد فسفودی استراز 5 (PDE 5آنزیمی که باعث تجزیه cGMP می شود، جریان خون را در آلت تناسلی مرد تنظیم می‌کند. [۴] این کار به برانگیختگی جنسی نیاز دارد. [۴] همچنین منجر به گشاد شدن رگ‌های خونی در ریه‌ها می‌شود. [۴]

موارد منع مصرف[ویرایش]

تداخلات[ویرایش]

  • افرادی که از مهارکننده های پروتئاز برای درمان عفونت HIV نیز استفاده می کنند باید مراقبت کنند. مهارکننده های پروتئاز متابولیسم سیلدنافیل را مهار می کنند ، به طور موثری سطح سیلدنافیل در پلاسما را چند برابر می کنند و باعث افزایش بروز و شدت عوارض جانبی می شوند. به کسانی که از مهارکننده های پروتئاز استفاده می کنند توصیه می شود که استفاده از سیلدنافیل را تا 25 میلی گرم در 48 ساعت محدود کنند. [۵] داروهای دیگری که در متابولیسم سیلدنافیل تداخل دارند شامل اریترومایسین و سایمتیدین است که هر دو می توانند منجر به طولانی شدن نیمه عمر پلاسما شوند.
  • استفاده همزمان از سیلدنافیل و مسدود کننده α 1 (که به طور معمول برای فشار خون بالا یا برای شرایط اورولوژیک مانند هیپرتروفی خوش خیم پروستات تجویز می شود) ممکن است منجر به فشار خون شود ، اما اگر حداقل 4 ساعت جدا از هم مصرف شود این اثر رخ نمی دهد . [۶]
سیلدنافیل که نخستین بار با نام تجارتی ویاگرا viagra توسط شرکت داروسازی Pfizer به بازار عرضه شد

عوارض جانبی[ویرایش]

در مطالعات بالینی، شایع‌ترین عوارض جانبی استفاده از سیلدنافیل سردرد، گرگرفتگی، سوء هاضمه، گرفتگی بینی و اختلالات بینایی، از جمله نور ریزی و تاری دید ذکر شده‌اند. برخی پس از مصرف سیلدنافیل همه چیز را با سایه آبی رنگ می‌بینند (cyanopsia). برخی دیگر دچار از دست رفتن دید محیطی می‌شوند. عوارض جانبی نادر ولی جدی شامل نعوظ پایدار priapism، افت شدید فشار خون، انفارکتوس میوکارد (سکته قلبی) آریتمی‌های بطنی، سکته مغزی، افزایش فشار داخل چشمی، و از دست رفتن ناگهانی شنوایی می‌باشند.

جستارهای وابسته[ویرایش]

منابع[ویرایش]

  1. ۱٫۰ ۱٫۱ "Sildenafil Citrate". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 1 December 2014.
  2. ۲٫۰ ۲٫۱ Roustit M, Blaise S, Allanore Y, Carpentier PH, Caglayan E, Cracowski JL (October 2013). "Phosphodiesterase-5 inhibitors for the treatment of secondary Raynaud's phenomenon: systematic review and meta-analysis of randomised trials". Annals of the Rheumatic Diseases. 72 (10): 1696–9. doi:10.1136/annrheumdis-2012-202836. PMID 23426043. PDE-5 inhibitors appear to have significant but moderate efficacy in secondary [Raynaud's phenomenon].
  3. ۳٫۰ ۳٫۱ Linnemann B, Erbe M (2016). "Raynaud's phenomenon and digital ischaemia--pharmacologic approach and alternative treatment options". VASA. Zeitschrift Fur Gefasskrankheiten. 45 (3): 201–12. doi:10.1024/0301-1526/a000526. PMID 27129065. Phosphodiesterase inhibitors (e.g., sildenafil) can also improve [Raynaud's phenomenon] symptoms and ulcer healing
  4. ۴٫۰ ۴٫۱ ۴٫۲ "Sildenafil Citrate". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 1 December 2014.
  5. "Viagra- sildenafil citrate tablet, film coated". DailyMed. Retrieved 6 October 2020.
  6. Kloner RA (December 2005). "Pharmacology and drug interaction effects of the phosphodiesterase 5 inhibitors: focus on alpha-blocker interactions". The American Journal of Cardiology. 96 (12B): 42M–46M. doi:10.1016/j.amjcard.2005.07.011. PMID 16387566.

Wikipedia contributors, "Sildenafil," Wikipedia, The Free Encyclopedia, http://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Sildenafil&oldid=330707866 (accessed December 11, 2009).

قرص سیلدنافیل. دریافت شده در 15 ژوئن 2014.