متوترکسات
 | |
 | |
| نام‌گذاری آیوپاک | |
|---|---|
(2S)-2-[(4-{[(2,4-Diaminopteridin-6-yl)methyl](methyl)amino}benzoyl)amino]pentanedioic acid | |
| اطلاعات درمانی | |
| نام تجاری | Trexall, Rheumatrex, others[۱] |
| AHFS/دراگز | monograph |
| مدلاین پلاس | a682019 |
| اطلاعات مجوز | سازمان غذا و دارو آمریکا:پیوند |
| ردهٔ بارداری | |
| وضعیت قانونی |
|
| روش مصرف دارو | By mouth, تزریق وریدی, تزریق ماهیچه‌ای, تزریق زیرجلدی, intrathecal |
| اطلاعات فارماکوکینتیک | |
| فراهمی زیستی | 60% at lower doses, less at higher doses.[۲] |
| پیوند پروتئینی | 35–50% (parent drug),[۲] 91–93% (7-hydroxymethotrexate)[۳] |
| سوخت و ساز | کبد and intracellular[۲] |
| نیمه‌عمر (داروشناسی) | 3–10 hours (lower doses), 8–15 hours (higher doses)[۲] |
| دفع | Urine (80–100%), faeces (small amounts)[۲][۳] |
| شناسه‌ها | |
| سی‌ای‌اس | 59-05-2  |
| ای‌تی‌سی | L01BA01 L04AX03 (WHO) |
| پاب‌کم | CID: 126941 |
| IUPHAR/BPS | 4815 |
| دراگ‌بنک | DB00563 |
| کم‌اسپایدر | 112728 |
| UNII | YL5FZ2Y5U1 |
| KEGG | D00142 |
| ChEBI | CHEBI:44185 |
| ChEMBL | CHEMBL34259 |
| بانک داده پروتئین ligand ID | MTX (PDBe, RCSB PDB) |
| اطلاعات شیمیایی | |
| فرمول شیمیایی | C20H22N8O5 |
| وزن مولکولی | 454.44 g/mol |
| |
| |
| (بررسی) | |
متوترکسات (به انگلیسی: Methotrexate)
رده درمانی: داروهای درمان نئوپلاسم، آنتی متابولیت
اشکال دارویی: قرص، آمپول و ویال
موارد مصرف[ویرایش]
سرطان‌هایی با تومورهای از نوع تروفوبلاستیک (کوریوکارسینوم، مول هیداتیدیفرم)، لوسمی لنفوبلاستیک حاد (ALL)، لنفوم، پسوریازیس (شدید)، آرتریت روماتوئید (شدید، مقاوم)، درمان کمکی اُستئوسارکوم، بیماری قارچی نوع میکوزفونگوئید (پیشرفته)، لنفوسارکوم
مکانیسم اثر[ویرایش]
متوترکسات مهارکننده رقابتی تولید فولیک اسید است که با اتصال به آنزیم دی هیدروفولات ردوکتاز (DHFR) از تبدیل دی هیدروفولات (FH۲) به تتراهیدروفولات (FH۴) جلوگیری می‌کند. فولات برای ساخت طبیعی پورین‌ها و پیریمیدین‌ها و در نتیجه ساخت DNA و RNA ضروری است. فولات برای ایفاء نقش خود به عنوان کوفاکتور باید به وسیله آنزیم DHFR به FH۴ تبدیل شود. متوترکسات به آنزیم DHFR اتصال یافته و از تبدیل FH۲ به FH۴ جلوگیری می‌کند، در نتیجه، از ساخت پورین و پیریمیدین جلوگیری می‌شود. تمایل متوتروکسات به اتصال به آنزیم DHFR هزار برابر FH۲ است. آنتی متابولیت‌ها در فاز S یا ساخت چرخه سلولی دخالت می‌کنند.
آنتی دوت[ویرایش]
عوارض جانبی[ویرایش]
تهوع، استفراغ، نکروز توبولارکلیه، سقط جنین، سیروز، کهیر، خارش، تیرگی پوست (هیپرپیگمانتاسیون)، لکه‌های قرمز رنگ پوستی (راش اریتماتو)، لکه‌های سیاه رنگ پوستی (اکیموز)، ضایعات پسوریازیس (بدتر شدن در اثر آفتاب)، حساسیت به نور، کم خونی مگالوبلاستیک.
جستارهای وابسته[ویرایش]
منابع[ویرایش]
- ↑ خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب
<ref> غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نامAHFS2016وارد نشده‌است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.). - ↑ ۲٫۰ ۲٫۱ ۲٫۲ ۲٫۳ ۲٫۴ "Trexall, Rheumatrex (methotrexate) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Retrieved 12 April 2014.
- ↑ ۳٫۰ ۳٫۱ Bannwarth, B; Labat, L; Moride, Y; Schaeverbeke, T (January 1994). "Methotrexate in rheumatoid arthritis. An update". Drugs. 47 (1): 25–50. doi:10.2165/00003495-199447010-00003. PMID 7510620.
- ↑ "methotrexate - definition of methotrexate in English from the Oxford dictionary". واژه‌نامه‌های آکسفورد (وبگاه). Retrieved 2016-01-20.
- ↑ مریم-وبستر methotrexate
- ↑ "methotrexate". Dictionary.com Unabridged. Random House, Inc.
- فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷
- آنتیفولاتها
- آنتیمتابولیتها
- بازدارندههای دیهیدروفولات ردوکتاز پستانداران
- بنزامیدها
- داروهای درمان نئوپلاسم
- سرکوبگرهای دستگاه ایمنی
- داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی
- درمان سرطان
- فراوردههای ضد روماتیسمی
- کارسینوژنهای گروه ۲ای پژوهشگاه بین‌المللی سرطان
- کارسینوژنهای گروه ۳ پژوهشگاه بین‌المللی سرطان
- هپاتوتوکسینها
