آلمورکسانت

آلمورکسانت
داده‌های بالینی
نام‌های دیگر	ACT-078573
روش مصرف دارو	خوراکی
گروه دارویی	آنتاگونیست اورکسین
کد ATC	None;
داده‌های فارماکوکینتیک
متابولیسم	کبدی
نیمه‌عمر حذف	13–19 Hours
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (2R)-2-[(1S)- 6,7-Dimethoxy-1-{2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl}-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl]-N-methyl-2-phenylacetamide;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	871224-64-5 ; 913358-93-7 (HCl);
پاب‌کم CID	23727689;
IUPHAR/BPS	2886;
کم‌اسپایدر	21377865 ;
UNII	9KCW39P2EI;
KEGG	D09964 ;
ChEMBL	ChEMBL455136 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID801007352 ;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C29H31F3N2O3
جرم مولی	۵۱۲٫۵۷۳ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES CNC(=O)[C@@H](C1=CC=CC=C1)N2CCC3=CC(=C(C=C3[C@@H]2CCC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)OC)OC;
	InChI InChI=1S/C29H31F3N2O3/c1-33-28(35)27(20-7-5-4-6-8-20)34-16-15-21-17-25(36-2)26(37-3)18-23(21)24(34)14-11-19-9-12-22(13-10-19)29(30,31)32/h4-10,12-13,17-18,24,27H,11,14-16H2,1-3H3,(H,33,35)/t24-,27+/m0/s1 ; Key:DKMACHNQISHMDN-RPLLCQBOSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

آلمورکسانت (انگلیسی: Almorexant) ، یک آنتاگونیست اورکسین است که به عنوان یک آنتاگونیست رقابتی گیرنده‌های ارکسین OX1 و OX2 عمل می‌کند^[۳]. پس از دیده شدن افزایش گذرا در آنزیم‌های کبدی در کارآزمایی‌ها، توسعه این دارو در ژانویه ۲۰۱۱ به دلیل نگرانی در مورد ایمنی کبدی آلمورکسانت متوقف شد.^[۴]^[۵]

این دارو یک آنتاگونیست رقابتی و دوگانه گیرنده OX1 و OX2 است و به طور انتخابی پیامدهای عملکردی فعال‌سازی گیرنده OX1 و OX2، مانند بسیج داخل سلولی Ca2+ را مهار می‌کند. بسیار آهسته از گیرنده‌های اورکسین جدا می‌شود و این ممکن است مدت اثر آن را طولانی‌تر کند.^[۶]

منابع[ویرایش]

↑ Andrews SP, Aves SJ, Christopher JA, Nonoo R (2016). "Orexin Receptor Antagonists: Historical Perspectives and Future Opportunities". Curr Top Med Chem. 16 (29): 3438–3469. doi:10.2174/1568026616666150929111607. PMID 26416477.
↑ Hoever, P; de Haas, S; Winkler, J; Schoemaker, R C; Chiossi, E; van Gerven, J; Dingemanse, J (May 2010). "Orexin Receptor Antagonism, a New Sleep-Promoting Paradigm: An Ascending Single-Dose Study With Almorexant". Clinical Pharmacology & Therapeutics. 87 (5): 593–600. doi:10.1038/clpt.2010.19. PMID 20376002. S2CID 37675356.
↑ Neubauer DN (January 2010). "Almorexant, a dual orexin receptor antagonist for the treatment of insomnia". Current Opinion in Investigational Drugs. London, England. 11 (1): 101–10. PMID 20047164.
↑ GSK and Actelion discontinue clinical development of almorexant بایگانی‌شده در ۲۰۱۱-۰۷-۰۴ توسط Wayback Machine - GSK press release, 28 Jan 2011
↑ Hoch, Matthias; Gorsel, Helene van; Gerven, Joop van; Dingemanse, Jasper (2014). "Entry-into-humans study with ACT-462206, a novel dual orexin receptor antagonist, comparing its pharmacodynamics with almorexant". The Journal of Clinical Pharmacology. 54 (9): 979–986. doi:10.1002/jcph.297. PMID 24691844. S2CID 40714628.
↑ Jacobson LH, Hoyer D, de Lecea L (January 2022). "Hypocretins (orexins): The ultimate translational neuropeptides". J Intern Med. 291 (5): 533–556. doi:10.1111/joim.13406. PMID 35043499. S2CID 248119793.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Almorexant». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۵ اوت ۲۰۲۳.

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[pmid26416477-1] Andrews SP, Aves SJ, Christopher JA, Nonoo R (2016). "Orexin Receptor Antagonists: Historical Perspectives and Future Opportunities". Curr Top Med Chem. 16 (29): 3438–3469. doi:10.2174/1568026616666150929111607. PMID 26416477.

[pmid20376002-2] Hoever, P; de Haas, S; Winkler, J; Schoemaker, R C; Chiossi, E; van Gerven, J; Dingemanse, J (May 2010). "Orexin Receptor Antagonism, a New Sleep-Promoting Paradigm: An Ascending Single-Dose Study With Almorexant". Clinical Pharmacology & Therapeutics. 87 (5): 593–600. doi:10.1038/clpt.2010.19. PMID 20376002. S2CID 37675356.

[pmid20047164-3] Neubauer DN (January 2010). "Almorexant, a dual orexin receptor antagonist for the treatment of insomnia". Current Opinion in Investigational Drugs. London, England. 11 (1): 101–10. PMID 20047164.

[GSK-PR_2011-01-4] GSK and Actelion discontinue clinical development of almorexant بایگانی‌شده در ۲۰۱۱-۰۷-۰۴ توسط Wayback Machine - GSK press release, 28 Jan 2011

[5] Hoch, Matthias; Gorsel, Helene van; Gerven, Joop van; Dingemanse, Jasper (2014). "Entry-into-humans study with ACT-462206, a novel dual orexin receptor antagonist, comparing its pharmacodynamics with almorexant". The Journal of Clinical Pharmacology. 54 (9): 979–986. doi:10.1002/jcph.297. PMID 24691844. S2CID 40714628.

[pmid35043499-6] Jacobson LH, Hoyer D, de Lecea L (January 2022). "Hypocretins (orexins): The ultimate translational neuropeptides". J Intern Med. 291 (5): 533–556. doi:10.1111/joim.13406. PMID 35043499. S2CID 248119793.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]