مهارکننده استیلکولین استراز: تفاوت میان نسخهها
ایجاد شده بهواسطهٔ ترجمهٔ صفحهٔ «Acetylcholinesterase inhibitor» |
(بدون تفاوت)
|
نسخهٔ ۲۴ اوت ۲۰۲۲، ساعت ۱۹:۵۵
مهارکنندههای استیلکولین استراز ( AChEIs ) که اغلب مهارکنندههای کولین استراز نیز نامیده میشوند، آنزیم استیل کولین استراز را از شکستن انتقالدهنده عصبی استیل کولین به کولین و استات باز میدارند، [۱] ۲در نتیجه سطح و مدت اثر استیلکولین در سیستم عصبی مرکزی و سیستم عصبی مرکزی را افزایش میدهند . گانگلیون ها و اتصالات عصبی عضلانی سرشار از گیرنده های استیل کولین هستند . ۲[۲] مهارکننده های استیل کولین استراز یکی از دو نوع مهارکننده کولین استراز هستند . نوع دیگر، مهارکننده های بوتیریل کولین استراز هستند . [۲] استیل کولین استراز عضو اصلی خانواده ی آنزیم کولین استراز است .۳
مهارکننده های استیلکولین استراز در سه گروه برگشتپذیر، برگشتناپذیر یا شبهبرگشت ناپذیر، طبقهبندی می شوند. [۳] [۴]
کاربردها
مهارکننده های استیل کولین استراز: [۵]
- بهطور طبیعی بهصورت سم و سم (مثلاً آنکیدال ) وجود دارد.
- بهعنوان سلاح شیمیایی ( مواد عصبی ) استفاده می شود
- موارد مصرف دارویی:
- برای درمان میاستنی گراویس در میاستنی گراویس برای افزایش انتقال عصبی-عضلانی استفاده می شود.
- برای درمان گلوکوم
- برای درمان سندرم تاکیکاردی وضعیتی
- بهعنوان پادزهر مسمومیت آنتی کولینرژیک
- برای معکوس کردن اثر شل کننده های عضلانی غیر دپولاریز کننده
- برای درمان علائم عصبی و روانپزشکی بیماری هایی مانند بیماری آلزایمر و بهویژه بی تفاوتی
- برای افزایش شانس رویای شفاف (با طولانی شدن خواب REM ) ۷
- برای درمان بیماری آلزایمر، زوال عقل بدن لوی و بیماری پارکینسون.۸
- برای درمان اختلالات شناختی در بیماران مبتلا به اسکیزوفرنی . شواهدی وجود دارد که نشان می دهد اثربخشی در درمان علائم مثبت، منفی و عاطفی وجود دارد. [۶] [۷] [۸]
- بهعنوان درمانی برای اوتیسم و برای افزایش درصد خواب با حرکات سریع چشم در کودکان اوتیستیک، مطابق با مکانیسمی که توسط آن ها رویای شفاف را تشویق می کند. [۹] [۱۰]
- بهعنوان حشرهکش استفاده می شوند (مانند مالاتیون ):
- : شکار ژن های مقاومت در Rhipicephalus microplus به دلیل تعداد بالای کپی در سه AChE درگیر با مشکل مواجه شده است. [۱۱] بلگارد و همکاران. 2012، تمایر و همکاران. 2012، و Bendele و همکاران. 2015 همه چنین جمعیت هایی را بررسی کردند و به دلیل تعداد کپی در تأیید دخالت این سه با مشکل مواجه شدند. [۱۱]
اثرات جانبی
عوارض جانبی بالقوه مهارکننده های استیل کولین استراز [۱۲] | |||
---|---|---|---|
خفیف - معمولا از بین می رود | بالقوه جدی | ||
|
برخی از اثرات عمده مهارکننده های کولین استراز:
- اعمال روی سیستم عصبی پاراسمپاتیک ( شاخه پاراسمپاتیک سیستم عصبی خودمختار ) ممکن است باعث برادی کاردی ، افت فشار خون ، ترشح بیش از حد، انقباض برونش ، افزایش حرکت دستگاه گوارش ، و کاهش فشار داخل چشم ، افزایش تون اسفنکتر تحتانی مری (LES) شود.
- بحران کولینرژیک
- اعمال روی اتصال عصبی عضلانی ممکن است منجر به انقباض طولانی مدت ماهیچه شود . [۱۳]
- اثرات نئوستیگمین بر تهوع و استفراغ بعد از عمل بحث برانگیز است و ارتباط واضحی در عمل بالینی وجود ندارد، با این حال، شواهد خوبی برای حمایت از کاهش خطر در هنگام تجویز داروهای آنتی کولینرژیک وجود دارد.۱۷
مثال ها
مهار کننده برگشتپذیر
ترکیباتی که بهعنوان مهارکنندههای رقابتی یا غیررقابتی برگشتپذیر کولیناستراز عمل میکنند، احتمالاً کاربردهای درمانی دارند. که شامل این موارد هستند:
- برخی از ارگانوفسفرهها که در زیر فهرست نشدهاند
- کاربامات ها
- مشتقات فنانترن
- کافئین - غیر رقابتی (همچنین یک آنتاگونیست گیرنده آدنوزین ) [۱۴]
- رزمارینیک اسید – استر کافئیک اسید . در گونه های گیاهی خانواده Lamiaceae یافت می شود. [۱۵]
- آلفا پینن - برگشت پذیر غیررقابتی [۱۶] [۱۷]
- پیپریدین ها
- تاکرین ، همچنین با عنوان تتراهیدروآمینوآکریدین (THA') شناخته می شود.
- ادروفونیوم
- هوپرزین A [۱۸] [۱۹]
- لادوستیگیل
- Ungeremine [۲۰]
- لاکتوکوپیکرین
- آکوتیامید
- لیگاندهای هیبریدی/بیتوپیکی [۲۱]
جدول مقایسه
بازدارنده | مدت زمان | سایت اصلی اقدام | استفاده بالینی | اثرات نامطلوب |
---|---|---|---|---|
ادروفونیوم | کوتاه (10 دقیقه ) | اتصال عصبی عضلانی [۲۲] | تشخیص میاستنی گراویس [۲۲] | |
نئوستیگمین | متوسط (1-2 ساعت ) [۲۲] | اتصال عصبی عضلانی [۲۲] |
|
احشایی [۲۲] |
فیزوستیگمین | متوسط (0.5-5 ساعت ) [۲۲] | پاراسمپاتیک پس گانگلیونی [۲۲] | درمان گلوکوم ( قطره چشم ) [۲۲] | |
پیریدوستیگمین | متوسط (2-3 ساعت ) [۲۲] | اتصال عصبی عضلانی [۲۲] |
|
|
دیفلوس | طولانی [۲۲] | پاراسمپاتیک پس گانگلیونی [۲۲] | از نظر تاریخی برای درمان گلوکوم ( قطره چشم ) [۲۲] | سمی [۲۲] |
اکوتیوفات (غیر قابل برگشت) | طولانی [۲۲] | پاراسمپاتیک پس گانگلیونی [۲۲] | درمان گلوکوم ( قطره چشم ) [۲۲] | اثرات سیستمیک [۲۲] |
پاراتیون (غیر قابل برگشت) | طولانی [۲۲] | هیچکدام [۲۲] | سمی [۲۲] |
مهارکننده شبهبرگشتناپذیر
ترکیباتی که بهعنوان مهارکننده های شبه برگشت ناپذیر کولین استراز عمل می کنند، احتمالاً بهعنوان سلاح های شیمیایی یا آفت کش ها استفاده می شوند.
منابع
- ↑ "Medications for treating people with dementia" (PDF). Retrieved 1 January 2021.
- ↑ ۲٫۰ ۲٫۱ خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب
<ref>
غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نامEnglish Webster 2012 pp. 631–633
وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.). - ↑ Colović MB, Krstić DZ, Lazarević-Pašti TD, Bondžić AM, Vasić VM (May 2013). "Acetylcholinesterase inhibitors: pharmacology and toxicology". Current Neuropharmacology. Bentham Science Publishers Ltd. 11 (3): 315–35. doi:10.2174/1570159x11311030006. PMC 3648782. PMID 24179466.
- ↑ McGleenon BM, Dynan KB, Passmore AP (October 1999). "Acetylcholinesterase inhibitors in Alzheimer's disease". British Journal of Clinical Pharmacology. 48 (4): 471–80. doi:10.1046/j.1365-2125.1999.00026.x. PMC 2014378. PMID 10583015.
- ↑ Colović MB, Krstić DZ, Lazarević-Pašti TD, Bondžić AM, Vasić VM (May 2013). "Acetylcholinesterase inhibitors: pharmacology and toxicology". Current Neuropharmacology. 11 (3): 315–35. doi:10.2174/1570159X11311030006. PMC 3648782. PMID 24179466.
- ↑ Singh J, Kour K, Jayaram MB (January 2012). "Acetylcholinesterase inhibitors for schizophrenia". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1: CD007967. doi:10.1002/14651858.CD007967.pub2. PMC 6823258. PMID 22258978.
- ↑ Choi KH, Wykes T, Kurtz MM (September 2013). "Adjunctive pharmacotherapy for cognitive deficits in schizophrenia: meta-analytical investigation of efficacy". The British Journal of Psychiatry. 203 (3): 172–8. doi:10.1192/bjp.bp.111.107359. PMC 3759029. PMID 23999481.
- ↑ Ribeiz SR, Bassitt DP, Arrais JA, Avila R, Steffens DC, Bottino CM (April 2010). "Cholinesterase inhibitors as adjunctive therapy in patients with schizophrenia and schizoaffective disorder: a review and meta-analysis of the literature". CNS Drugs. 24 (4): 303–17. doi:10.2165/11530260-000000000-00000. PMID 20297855.
- ↑ Buckley AW, Sassower K, Rodriguez AJ, Jennison K, Wingert K, Buckley J, Thurm A, Sato S, Swedo S (August 2011). "An open label trial of donepezil for enhancement of rapid eye movement sleep in young children with autism spectrum disorders". Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology. 21 (4): 353–7. doi:10.1089/cap.2010.0121. PMC 3157749. PMID 21851192.
- ↑ Handen BL, Johnson CR, McAuliffe-Bellin S, Murray PJ, Hardan AY (February 2011). "Safety and efficacy of donepezil in children and adolescents with autism: neuropsychological measures". Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology. 21 (1): 43–50. doi:10.1089/cap.2010.0024. PMC 3037196. PMID 21309696.
- ↑ ۱۱٫۰ ۱۱٫۱ Chatonnet, Arnaud; Lenfant, Nicolas; Marchot, Pascale; Selkirk, Murray E. (2017-04-05). "Natural genomic amplification of cholinesterase genes in animals". Journal of Neurochemistry. International Society for Neurochemistry (Wiley). 142: 73–81. doi:10.1111/jnc.13990. ISSN 0022-3042.
- ↑ Inglis F (June 2002). "The tolerability and safety of cholinesterase inhibitors in the treatment of dementia". International Journal of Clinical Practice. Supplement (127): 45–63. PMID 12139367.
- ↑ Singh, Ravneet; Sadiq, Nazia M. (2020), "Cholinesterase Inhibitors", StatPearls, Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, PMID 31335056, retrieved 2020-10-12
- ↑ Karadsheh N, Kussie P, Linthicum DS (March 1991). "Inhibition of acetylcholinesterase by caffeine, anabasine, methyl pyrrolidine and their derivatives". Toxicology Letters. 55 (3): 335–42. doi:10.1016/0378-4274(91)90015-X. PMID 2003276.
- ↑ Vladimir-Knežević S, Blažeković B, Kindl M, Vladić J, Lower-Nedza AD, Brantner AH (January 2014). "Acetylcholinesterase inhibitory, antioxidant and phytochemical properties of selected medicinal plants of the Lamiaceae family". Molecules. 19 (1): 767–82. doi:10.3390/molecules19010767. PMC 6271370. PMID 24413832.
- ↑ Miyazawa M, Yamafuji C (March 2005). "Inhibition of acetylcholinesterase activity by bicyclic monoterpenoids". Journal of Agricultural and Food Chemistry. 53 (5): 1765–8. doi:10.1021/jf040019b. PMID 15740071.
- ↑ Perry NS, Houghton PJ, Theobald A, Jenner P, Perry EK (July 2000). "In-vitro inhibition of human erythrocyte acetylcholinesterase by salvia lavandulaefolia essential oil and constituent terpenes". The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 52 (7): 895–902. doi:10.1211/0022357001774598. PMID 10933142.
- ↑ Bauer, Brent A. "Huperzine A: Can it treat Alzheimer's?". Mayo Clinic. Archived from the original on 2012-08-19.
- ↑ Wang BS, Wang H, Wei ZH, Song YY, Zhang L, Chen HZ (April 2009). "Efficacy and safety of natural acetylcholinesterase inhibitor huperzine A in the treatment of Alzheimer's disease: an updated meta-analysis". Journal of Neural Transmission. 116 (4): 457–65. doi:10.1007/s00702-009-0189-x. PMID 19221692.
- ↑ Rhee IK, Appels N, Hofte B, Karabatak B, Erkelens C, Stark LM, Flippin LA, Verpoorte R (November 2004). "Isolation of the acetylcholinesterase inhibitor ungeremine from Nerine bowdenii by preparative HPLC coupled on-line to a flow assay system". Biological & Pharmaceutical Bulletin. 27 (11): 1804–9. doi:10.1248/bpb.27.1804. PMID 15516727.
- ↑ Messerer R, Dallanoce C, Matera C, Wehle S, Flammini L, Chirinda B, Bock A, Irmen M, Tränkle C, Barocelli E, Decker M, Sotriffer C, De Amici M, Holzgrabe U (June 2017). "Novel bipharmacophoric inhibitors of the cholinesterases with affinity to the muscarinic receptors M1 and M2". MedChemComm. 8 (6): 1346–1359. doi:10.1039/c7md00149e. PMC 6072511. PMID 30108847.
{{cite journal}}
: Unknown parameter|displayauthors=
ignored (|display-authors=
suggested) (help) - ↑ ۲۲٫۰۰ ۲۲٫۰۱ ۲۲٫۰۲ ۲۲٫۰۳ ۲۲٫۰۴ ۲۲٫۰۵ ۲۲٫۰۶ ۲۲٫۰۷ ۲۲٫۰۸ ۲۲٫۰۹ ۲۲٫۱۰ ۲۲٫۱۱ ۲۲٫۱۲ ۲۲٫۱۳ ۲۲٫۱۴ ۲۲٫۱۵ ۲۲٫۱۶ ۲۲٫۱۷ ۲۲٫۱۸ ۲۲٫۱۹ ۲۲٫۲۰ ۲۲٫۲۱ ۲۲٫۲۲ ۲۲٫۲۳ خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب
<ref>
غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نامRang156
وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
لینک های خارجی
- Acetylcholinesterase inhibitors در سرعنوانهای موضوعی پزشکی (MeSH) در کتابخانهٔ ملی پزشکی ایالات متحدهٔ آمریکا
- Acetylcholinesterase: A gorge-ous enzyme QUite Interesting PDB Structure article at PDBe