دزوژسترل

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
دزوژسترل
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریCerazette, Lovima, Hana, others
نام‌های دیگرDSG; ORG-2969; 3-Deketo-11-methylene-17α-ethynyl-18-methyl-19-nortestosterone; 11-Methylene-17α-ethynyl-18-methylestr-4-en-17β-ol
AHFS/Drugs.com
مدلاین پلاسa601050
داده‌ها
روش مصرف داروتجویز دهانی دارو[۱]
گروه داروییProgestogen
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی76% (range 40–100%)[۱۰]
پیوند پروتئینیDesogestrel: 99%:
• آلبومین: 99%
Etonogestrel: 95–98%:
• Albumin: 65–66%
• SHBG: 30–32%
• Free: 2–5%
متابولیسمکبد، لوله گوارش (5α- و ۵β-reductase، سیتوکروم پی ۴۵۰ آنزیم, others)
متابولیت‌ها• اتونوژسترل
• Others"
نیمه‌عمر حذفDesogestrel: 1.5 hours
Etonogestrel: 21–38 hrs
دفعادرار: 50%
مدفوع: 35%
شناسه‌ها
  • (8S,9S,10R,13S,14S,17R)-13-ethyl-17-ethynyl-11-methylidene-1,2,3,6,7,8,9,10,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-ol
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.053.555 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC۲۲H۳۰O۱
جرم مولی۳۱۰٫۴۸۱ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
نقطه ذوب۱۰۹ تا[ابزار تبدیل: یکای ناشناخته]
  • CC[C@]12CC(=C)[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@]2(C#C)O)CCC4=CCCC[C@H]34
  • InChI=1S/C22H30O/c1-4-21-14-15(3)20-17-9-7-6-8-16(17)10-11-18(20)19(21)12-13-22(21,23)5-2/h2,8,17-20,23H,3-4,6-7,9-14H2,1H3/t17-,18-,19-,20+,21-,22-/m0/s1 ✔Y
  • Key:RPLCPCMSCLEKRS-BPIQYHPVSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

دزوژسترل (انگلیسی: Desogestrel) یک داروی پروژسترون است که در قرص‌های ضد بارداری استفاده می‌شود.[۱۱][۱۲] همچنین در درمان علائم یائسگی در زنان استفاده می‌شود. این دارو در دسترس است و به تنهایی یا همراه با استروژن استفاده می‌شود. این دارو از راه دهان مصرف می‌شود.

عوارض جانبی دزوژسترل شامل بی‌نظمی‌های قاعدگی، سردرد، حالت تهوع، حساسیت سینه‌ها، تغییرات خلقی، آکنه، افزایش رشد مو و غیره است. دزوژسترل یک پروژسترون یا یک پروژسترون مصنوعی است و از این رو آگونیست گیرنده پروژسترون، هدف بیولوژیکی پروژسترون‌هایی مانند پروژسترون است. فعالیت آندروژنی و گلوکوکورتیکوئیدی بسیار ضعیفی دارد و فعالیت هورمونی مهم دیگری ندارد. این دارو یک پیش‌داروی اتونوژسترل (۳-کتودزوژسترل) در بدن است.

دزوژسترل یک مسدود کننده هورمون، آگونیست گیرنده‌های پروژسترون و آنتی آندروژن است. همراه با استروژن‌ها و تستوسترون‌ها استفاده می‌شود. داروهای حاوی دزوژسترل و استروژن برای درمان آندومتریوز و به عنوان بخشی از هورمون درمانی[۱۱][۱۳] یائسگی استفاده می‌شوند.[۱۴][۱۵] دزوژسترل در حالی که معمولاً به عنوان یک ضد بارداری زنانه استفاده می‌شود، اسپرم‌زایی را سرکوب می‌کند و نشان داده شده است که به عنوان یک ضد بارداری مردانه پتانسیل دارد.[۱۶][۱۷]

موارد منع مصرف[ویرایش]

موارد منع مصرف دزوژسترل عبارتند از:[۱۸]

  • آلرژی به دزوژسترل یا هر ماده دیگری
  • ترومبوز فعال (ترومبوز ورید عمقی یا آمبولی ریه)
  • زردی یا بیماری شدید کبدی
  • سرطان های حساس به هورمون (به عنوان مثال، سرطان سینه)
  • خونریزی واژینال غیر قابل توضیح

دزوژسترل برای استفاده در بارداری توصیه نمی‌شود و در دوران شیردهی و شیردهی منع مصرف ندارد.

عوارض جانبی[ویرایش]

عوارض جانبی رایج دزوژسترل ممکن است شامل بی‌نظمی‌های قاعدگی، آمنوره، سردرد، حالت تهوع، حساسیت پستان‌ها، و تغییرات خلقی (مانند افسردگی)، و همچنین افزایش وزن، آکنه و هیرسوتیسم باشد. دزوژسترل همچنین می‌تواند باعث تغییر در کلسترول کل، لیپوپروتئین کم چگالی و لیپوپروتئین با چگالی بالا شود. عوارض جانبی غیرمعمول دزوژسترل ممکن است شامل عفونت واژن، عدم تحمل لنز تماسی، استفراغ، ریزش مو، دیسمنوره، کیست تخمدان و خستگی باشد، در حالی که عوارض جانبی نادر شامل بثورات پوستی، کهیر و اریتم ندوزوم است. ترشح پستان، حاملگی خارج از رحم و تشدید آنژیوادم نیز ممکن است با دزوژسترل رخ دهد. عوارض جانبی جدی داروهای ضد بارداری خوراکی ترکیبی حاوی دزوژسترل ممکن است شامل ترومبوآمبولی وریدی، ترومبوآمبولی شریانی، تومورهای وابسته به هورمون (به عنوان مثال، تومورهای کبد، سرطان سینه) و ملاسما باشد.

تداخلات دارویی[ویرایش]

القاکننده‌های آنزیم‌های کبدی می‌توانند متابولیسم دزوژسترل و اتونوژسترل را افزایش داده و سطح گردش خون آنها را کاهش دهند که ممکن است منجر به شکست پیشگیری از بارداری شود. نمونه‌هایی از القاکننده‌های آنزیم‌های کبدی شامل باربیتورات‌ها (مانند فنوباربیتال)، بوسنتان، کاربامازپین، افاویرنز، فنی‌توئین، پریمیدون، ریفامپین، و احتمالاً فلبامات، گریزئوفولوین، ریفابوتین، و اکس کاربازپین می‌شوند. بسیاری از داروهای ضد ویروسی برای HIV/AIDS و HCV، مانند بوسپرویر نلفیناویر، نویراپین، ریتوناویر و تلاپرویر ممکن است سطوح دزوژسترل و اتونوژسترل را افزایش یا کاهش دهند. مهارکننده‌های CYP3A4 از جمله مهارکننده‌های قوی مانند کلاریترومایسین، ایتراکونازول و کتوکونازول و مهارکننده‌های متوسط ​​مانند دیلتیازم، اریترومایسین و فلوکونازول ممکن است سطح دزوژسترل و اتونوژسترل را افزایش دهند. داروهای ضد بارداری هورمونی ممکن است با متابولیسم سایر داروها تداخل داشته باشند و در نتیجه باعث افزایش سطوح (مانند سیکلوسپورین) یا کاهش سطوح (مانند لاموتریژین) شود.

منابع[ویرایش]

  1. ↑ خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام pmid 8616978 وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  2. ↑ "Marvelon Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 11 March 2021. Archived from the original on 10 July 2021. Retrieved 9 July 2021.
  3. ↑ "Mercilon Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 11 March 2021. Archived from the original on 10 July 2021. Retrieved 9 July 2021.
  4. ↑ "Cerazette 75 microgram film-coated tablet - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 20 November 2020. Archived from the original on 10 July 2021. Retrieved 9 July 2021.
  5. ↑ "Lovima 75 microgram film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 9 July 2021. Archived from the original on 6 July 2022. Retrieved 6 July 2022.
  6. ↑ "Apri 28 Day- desogestrel and ethinyl estradiol kit". DailyMed. Archived from the original on 10 July 2021. Retrieved 9 July 2021.
  7. ↑ "Mircette- desogestrel/ethinyl estradiol and ethinyl estradiol kit". DailyMed. Archived from the original on 10 July 2021. Retrieved 9 July 2021.
  8. ↑ "Kariva- desogestrel/ethinyl estradiol and ethinyl estradiol kit". DailyMed. Archived from the original on 10 July 2021. Retrieved 9 July 2021.
  9. ↑ "Velivet Triphasic Regimen- desogestrel and ethinyl estradiol kit". DailyMed. Archived from the original on 10 July 2021. Retrieved 9 July 2021.
  10. ↑ Fotherby K (August 1996). "Bioavailability of orally administered sex steroids used in oral contraception and hormone replacement therapy". Contraception. 54 (2): 59–69. doi:10.1016/0010-7824(96)00136-9. PMID 8842581.
  11. ↑ ۱۱٫۰ ۱۱٫۱ Stone SC (December 1995). "Desogestrel". Clinical Obstetrics and Gynecology. 38 (4): 821–828. doi:10.1097/00003081-199538040-00017. PMID 8616978.
  12. ↑ Kuhl H (February 1996). "Comparative pharmacology of newer progestogens". Drugs. 51 (2): 188–215. doi:10.2165/00003495-199651020-00002. PMID 8808163. S2CID 1019532.
  13. ↑ Saure A, Hirvonen E, Tikkanen MJ, Viinikka L, Ylikorkala O (January 1993). "A novel oestradiol--desogestrel preparation for hormone replacement therapy: effects on hormones, lipids, bone, climacteric symptoms and endometrium". Maturitas. 16 (1): 1–12. doi:10.1016/0378-5122(93)90128-5. PMID 8429799.
  14. ↑ خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام Carp2015 وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  15. ↑ "Cerazette (Desogestrel)". Endometriosis News (به انگلیسی). Retrieved 2024-03-22.
  16. ↑ Hair WM, Kitteridge K, O'Connor DB, Wu FC (November 2001). "A novel male contraceptive pill-patch combination: oral desogestrel and transdermal testosterone in the suppression of spermatogenesis in normal men". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 86 (11): 5201–5209. doi:10.1210/jcem.86.11.8028. PMID 11701677.
  17. ↑ Kinniburgh D, Zhu H, Cheng L, Kicman AT, Baird DT, Anderson RA (June 2002). "Oral desogestrel with testosterone pellets induces consistent suppression of spermatogenesis to azoospermia in both Caucasian and Chinese men". Human Reproduction. Oxford, England. 17 (6): 1490–1501. doi:10.1093/humrep/17.6.1490. PMID 12042267.
  18. ↑ "Desogestrel use while Breastfeeding". Archived from the original on 7 January 2018. Retrieved 7 January 2018.

پیوند به بیرون[ویرایش]

آیکون خرد

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

برگرفته از «https://fa.wikipedia.org/w/index.php?title=دزوژسترل&oldid=39431669»