نلفیناویر

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
نلفیناویر
Nelfinavir structure.svg
Nelfinavir ball-and-stick.png
نام‌گذاری آیوپاک
(3S,4aS,8aS)-N-tert-butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylphenyl)formamido]-4-(phenylsulfanyl)butyl]-decahydroisoquinoline-3-carboxamide
اطلاعات درمانی
نام تجاریViracept
AHFS/دراگزmonograph
مدلاین پلاسa697034
اطلاعات مجوزUS Daily Med:پیوند
وضعیت قانونی
روش مصرف داروخوراکی
اطلاعات فارماکوکینتیک
فراهمی زیستینا مشخص، با مصرف همراه غذا افزایش می یابد.[۱]
پیوند پروتئینی>۹۸٪
سوخت و سازکبدی از طریق سیتوکروم پی ۴۵۰ شامل CYP3A4 و CYP2C19
نیمه‌عمر۳٫۵–۵ ساعت
دفعمدفوع (۸۷٪)، ادرار (۱–۲٪)
شناسه‌ها
سی‌ای‌اس۱۵۹۹۸۹-۶۴-۷ ✔Y
ای‌تی‌سیJ05AE04
پاب‌کمCID: ۶۴۱۴۳
دراگ‌بنکDB00220 ✔Y
کم‌اسپایدر۵۷۷۱۸ ✔Y
UNIIHO3OGH5D7I ✔Y
KEGGD08259 ✔Y
ChEBICHEBI:7496 N
ChEMBLCHEMBL1159655 N
NIAID ChemDB028590
اطلاعات شیمیایی
فرمول شیمیاییC32H45N3O4S
وزن مولکولی۵۶۷٫۷۹ g·mol−1
  • O=C(c1cccc(O)c1C)N[C@@H](CSc2ccccc2)[C@H](O)CN4[C@H](C(=O)NC(C)(C)C)C[C@@H]3CCCC[C@@H]3C4
  • InChI=1S/C32H45N3O4S/c1-21-25(15-10-16-28(21)36)30(38)33-26(20-40-24-13-6-5-7-14-24)29(37)19-35-18-23-12-9-8-11-22(23)17-27(35)31(39)34-32(2,3)4/h5-7,10,13-16,22-23,26-27,29,36-37H,8-9,11-12,17-20H2,1-4H3,(H,33,38)(H,34,39)/t22-,23+,26-,27-,29+/m0/s1 ✔Y
  • Key:QAGYKUNXZHXKMR-HKWSIXNMSA-N ✔Y
اطلاعات فیزیکی
دمای ذوب۳۴۹٫۹۴ درجه سلسیوس (۶۶۱٫۸۹ درجه فارنهایت)
 N✔Y (این چیست؟)  (بررسی)

نلفیناویر (NFV؛ با نام تجاری Viracept) یک داروی ضد رتروویروس است که در درمان ویروس نقص ایمنی انسانی (HIV) استفاده می‌شود. نلفیناویر متعلق به دسته داروهای مهار کننده‌های پروتئاز (PIs) است و مانند سایر داروهای این دسته تقریباً همیشه در ترکیب با سایر داروهای ضد رتروویروس استفاده می‌شود. مشخص شده‌است که نلفیناویر می‌تواند بر SARS-coronavirus مؤثر باشد، و برای درمان کووید-۱۹ مورد آزمایش قرار دارد.

نلفیناویر یک مهارکننده پروتئاز HIV-1 است که به صورت خوراکی برای درمان ویروس نقص ایمنی انسانی در دسترس است و به‌طور گسترده‌ای در ترکیب با مهار کننده‌های ترانس کریپتاز معکوس HIV برای درمان عفونت HIV تجویز می‌شود.[۲]

این دارو در سال ۱۹۹۲ ثبت شد و در سال ۱۹۹۷ برای استفاده پزشکی تأیید شد.[۳]

سنتز

سنتز نلفیناویر:[۴]

همچنین ببینید

منابع

  1. "Viracept (nelfinavir mesylate) Tablets and Oral Powder, for Oral Use. Full Prescribing Information" (PDF). ViiV Healthcare Company. Research Triangle Park, NC 27709. Retrieved 23 November 2015.
  2. Zhang KE, Wu E, Patick AK, et al. (April 2001). "Circulating metabolites of the human immunodeficiency virus protease inhibitor nelfinavir in humans: structural identification, levels in plasma, and antiviral activities". Antimicrob. Agents Chemother. 45 (4): 1086–93. doi:10.1128/AAC.45.4.1086-1093.2001. PMC 90428. PMID 11257019.
  3. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 510. ISBN 9783527607495.
  4. Drugs of the Future, Volume 22, Issue 4, April 1997; Nelfinavir Mesylate.

برای مطالعه بیشتر

پیوند به بیرون

  • "Nelfinavir". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.