پرش به محتوا

امپرازول

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
امپرازول
داده‌های بالینی
تلفظ‎/oʊˈmɛprəzoʊl/‎
نام‌های تجاریLosec, Prilosec, Zegerid, others[۱][۲]
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa693050
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
    روش مصرف داروBy mouth, IV
    گروه داروییمهارکننده‌های پروتون پمپ
    کد ATC
    وضعیت قانونی
    وضعیت قانونی
    • AU: اس4
    • UK: جی‌اس‌ال
    • US: اوتی‌سی / Rx-only
    داده‌های فارماکوکینتیک
    زیست فراهمی35–76%[۴][۵]
    پیوند پروتئینی95%
    متابولیسمکبدی (CYP2C19, CYP3A4)
    نیمه‌عمر حذفیک تا یک‌نیم ساعت
    دفع۸۰٪ (ادرار)
    ۲۰٪ (صفرا از طریق مدفوع)
    شناسه‌ها
    • 5-Methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methanesulfinyl]-1H-benzimidazole
    شمارهٔ سی‌ای‌اس
    پاب‌کم CID
    IUPHAR/BPS
    دراگ‌بنک
    کم‌اسپایدر
    UNII
    KEGG
    ChEBI
    ChEMBL
    لیگاند بانک داده پروتئین
    CompTox Dashboard (EPA)
    ECHA InfoCard100.122.967 ویرایش در ویکی‌داده
    داده‌های فیزیکی و شیمیایی
    فرمول شیمیاییC17H19N3O3S
    جرم مولی۳۴۵٫۴۲ g·mol−1
    مدل سه بعدی (جی‌مول)
    دست‌سانی Racemic mixture
    چگالی۱٫۴±0.1[۶] g/cm3
    نقطه ذوب۱۵۶ درجه سلسیوس (۳۱۳ درجه فارنهایت)
    • CC1=CN=C(C(=C1OC)C)CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)OC
    • InChI=1S/C17H19N3O3S/c1-10-8-18-15(11(2)16(10)23-4)9-24(21)17-19-13-6-5-12(22-3)7-14(13)20-17/h5-8H,9H2,1-4H3,(H,19,20) ✔Y
    • Key:SUBDBMMJDZJVOS-UHFFFAOYSA-N ✔Y
      (صحت‌سنجی)

    اُمِپرازول (به انگلیسی: Omeprazole)، که با نام‌های تجاری پریلوسس(Prilosec)، اکتاپ Actop و لوسس نیز ارائه می‌شود، دارویی است که در درمان بیماری ریفلاکس معده (GERD)، زخم معده و سندرم زولینگر-الیسون استفاده می‌شود.[۱] همچنین برای جلوگیری از خونریزی دستگاه گوارش فوقانی در افرادی که در معرض خطر زیادی هستند، استفاده می‌شود. امپرازول یک مهار کننده پمپ پروتون (پی‌پی‌آی) است و اثر آن مانند سایر مهارکننده‌های پی‌پی‌آی است.[۷] می‌توان آن را از طریق دهان یا از طریق تزریق داخل ورید مصرف کرد.

    [۸] این دارو ترشح اسید معده را کاهش داده و اسیدیته شیره معده را کاهش میدهد و باعث بهبود زخم های معده، دوازدهه و دردهای مربوطه میشود. در برگشت اسید معده به مری، این دارو از آسیب رساندن اسید به سطح مری جلوگیری کرده و التهاب را بهبود داده، سوزش سردل را از بین می برد و از عود مجدد بیماری جلوگیری می کنند. در اولین روز مصرف، اثر این دارو شروع و در ادامه افزایش می یابد.

    عوارض جانبی شایع شامل حالت تهوع، استفراغ، سردرد، شکم درد و افزایش گاز روده است.[۱] عوارض جانبی جدی ممکن است شامل کولیت کلستریدیوم دیفیسیل، افزایش خطر ذات الریه، افزایش خطر شکستگی استخوان و احتمال مخفی ماندن ابتلا به سرطان معده باشد. مشخص نیست که داروی فوق در دوران بارداری بی خطر باشد یا نه. کارکرد دارو جلوگیری از ترشح اسید معده است.

    امپرازول در سال ۱۹۷۸ ثبت اختراع شد و در سال ۱۹۸۸ برای استفاده پزشکی تأیید شد.[۹] این دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی جای دارد. امپرازول به عنوان یک داروی ژنریک ارائه می‌شود.[۱] امپرازول در سال ۲۰۱۷، با بیش از ۵۸ میلیون نسخه، هفتمین داروی رایج در ایالات متحده بود.[۱۰][۱۱] این دارو بدون نسخه در ایالات متحده نیز موجود است.[۱۲]

    مصارف پزشکی

    [ویرایش]

    از امپرازول می‌توان در درمان بیماری ریفلاکس معده (GERD)، زخم معده، ازوفاژیت فرسایشی، سندرم زولینگر-الیسون و ازوفاژیت ائوزینوفیل استفاده کرد.[۱۳][۱]

    زخم معده

    [ویرایش]

    زخم معده ممکن است با امپرازول درمان شود. درمان عفونت هلیکوباکتر پیلوری را می‌توان با استفاده از یک ترکیب درمانی سه‌گانه از امپرازول، آموکسی سیلین و کلاریترومایسین به مدت ۷ تا ۱۴ روز پیش برد.[۱۴] آموکسی سیلین ممکن است در بیمارانی که به پنی سیلین حساسیت دارند با مترونیدازول جایگزین شود.[۱۵]

    عوارض جانبی

    [ویرایش]

    عوارض جانبی حداقل در ۱٪ از افراد بروز می‌کند:[۱۶]

    نگرانی‌های دیگر مربوط به عوارض جانبی عبارتند از:

    نگرانی‌هایی در مورد سو جذب ویتامین ب12[۲۱] و آهن وجود دارد[۲۲] اما به نظر می‌رسد اثرات آن ناچیز باشد، به ویژه هنگامی که مکمل درمانی ارائه می‌شود.[۲۳]

    استفاده طولانی‌مدت

    [ویرایش]

    بین استفاده طولانی مدت از داروهای مهار کننده پمپ پروتون (PPI) یا (پی‌پی‌آی) شامل امپرازول و بروز پولیپ‌های (تومور) خوش‌خیم و سرطان ارتباطی دیده نمی‌شود، اما استفاده از پی‌پی‌آی ممکن است سرطان معده یا سایر مشکلات جدی معده را پنهان کند و پزشکان باید از این اثر آگاه باشند.[۲۴]

    یک آزمایش بین استفاده طولانی مدت از دارو فوق و زوال عقل را نشان داد که برای تأیید آن نیاز به مطالعه بیشتر است.[۲۵]

    یک مقاله علمی چاپ شده در ایالات متحده در سال ۲۰۱۳ منتشر شد که نشان می‌داد استفاده طولانی مدت از پی‌پی‌آیها منجر به کاهش جذب کلسیم (باعث افزایش خطر پوکی استخوان و شکستگی)، کمبود منیزیم (باعث بروز عدم تعادل الکترولیت می‌شود) و افزایش ریسک ابتلا به کلستریدیوم دیفیسیل و سینه‌پهلوی اکتسابی از جامعه شود.

    بارداری و شیردهی

    [ویرایش]

    سالم بودن استفاده از امپرازول در زنان باردار یا شیرده ثابت نشده‌است.[۲۶] داده‌های اپیدمیولوژیکی افزایش خطر نقص مادرزادی عمده پس از استفاده مادر از امپرازول در دوران بارداری را نشان نمی‌دهد.[۲۷]

    علائم مسمومیت با امپرازول و درمان آن

    [ویرایش]

    مسمومیت با امپرازول رایج نیست و در اثر مصرف دوز های بسیار بالا تر از حد توصیه شده اتفاق می افتد. مسمومیت با این دارو علائمی مانند گیجی، خواب‌آلودگی، تاکی کاردی، تاری دید، سردرد، خشکی دهان، حالت تهوع، استفراغ، دیافورِز ، و برافروختگی همراه است. این علائم گذرا میباشند و هیچ پیامد بالینی جدی با تک درمانی مشاهده نمیشود. هیچ پادزهر خاصی برای مصرف بیش از حد امپرازول شناخته نشده است. دیالیز ممکن است مفید نباشد زیرا امپرازول به طور گسترده به پروتئین متصل است. درمان مسمومیت با این دارو شامل مراقبت های علامتی و حمایتی است.

    تفاوت امپرازول با اس‌اُمپرازول

    [ویرایش]

    اس‌اُمپرازول (Esomeprazole) ایزومر S داروی امپرازول است و به‌عنوان مهارکنندهٔ پمپ پروتون با فراهمی زیستی بالاتر، مهار اسید پایدارتر و متابولیسم متفاوت شناخته می‌شود. تفاوت میان این دو دارو بیشتر در جنبه‌های فارماکوکینتیک، اثرگذاری بالینی و پاسخ بیماران با متابولیسم متفاوت مشاهده می‌شود.[۲۸]

    تفاوت ساختاری و ایزومری

    [ویرایش]

    امپرازول به‌صورت مخلوط راسمیک (R و S) مصرف می‌شود، اما اس‌اُمپرازول تنها شامل ایزومر S است. این ویژگی موجب اتصال پایدارتر به پمپ پروتون معده، فراهمی زیستی منظم‌تر و کاهش نوسانات سطح پلاسمایی دارو می‌شود.[۲۹]

    تفاوت‌های فارماکوکینتیکی

    [ویرایش]

    در مقایسهٔ فارماکوکینتیک، اس‌اُمپرازول معمولاً AUC بیشتری در دوز معادل نشان می‌دهد (به‌طور متوسط ۶۰ تا ۹۰٪ بالاتر). زمان رسیدن به اوج غلظت (Tmax) نیز منظم‌تر است و نوسان بین‌فردی کمتر دارد. امپرازول وابستگی بیشتری به CYP2C19 دارد و در افراد با متابولیسم آهسته (poor metabolizers)، پاسخ آن غیرقابل‌پیش‌بینی‌تر است.[۳۰]

    تفاوت‌های فارماکودینامیک

    [ویرایش]

    مطالعات مقایسه‌ای نشان می‌دهند اس‌اُمپرازول قادر است مهار pH معده را برای مدت طولانی‌تری در محدودهٔ pH بالاتر از ۴ حفظ کند. در برخی آزمایش‌ها، مهار ترشح اسید تا حدود ۸۰–۹۰٪ در ۲۴ ساعت گزارش شده‌است، در حالی که امپرازول در شرایط مشابه حدود ۶۰–۷۵٪ اثرگذاری داشته‌است. این اختلاف در بیماران مبتلا به GERD شدید اهمیت بالینی بیشتری دارد.[۳۱]

    تفاوت در اثربخشی بالینی

    [ویرایش]

    در کارآزمایی‌های کلینیکی، اس‌اُمپرازول در ترمیم ازوفاژیت فرسایشی و کاهش علائم GERD سریع‌تر عمل کرده‌است؛ با این حال، در بسیاری از بیماران با GERD خفیف تا متوسط، امپرازول و اس‌اُمپرازول نتایج مشابهی داشته‌اند. منابع بالینی تأکید می‌کنند که تفاوت اثربخشی «در اغلب جمعیت‌ها محدود» است و انتخاب دارو باید بر اساس پاسخ فردی انجام شود.[۳۲]

    تفاوت در ژنتیک دارویی و متابولیسم (Pharmacogenomics)

    [ویرایش]

    در جمعیت‌های آسیایی، شیوع متابولیزرهای آهستهٔ CYP2C19 بالا است و امپرازول در این افراد سطح پلاسمایی بالاتری پیدا می‌کند. اس‌اُمپرازول به‌دلیل تک‌ایزومری بودن، کمتر تحت‌تأثیر این تفاوت ژنتیکی قرار می‌گیرد و غلظت پایدارتر و قابل‌پیش‌بینی‌تری ایجاد می‌کند. این نکته در بیماران مقاوم به درمان اهمیت دارد.[۳۳]

    ایمنی، عوارض جانبی و تداخلات دارویی

    [ویرایش]

    هر دو دارو از نظر ایمنی کلی مشابه هستند و عوارض رایجی مانند سردرد، اسهال، یبوست و درد شکمی گزارش می‌شود. تفاوت عمده در تداخلات دارویی است: امپرازول مهارکنندهٔ قوی‌تری برای CYP2C19 است و می‌تواند سطح داروهایی مانند کلونوپیدوگرل را کاهش دهد، در حالی که اس‌اُمپرازول این اثر را با شدت کمتری دارد.[۳۴]

    تفاوت در دوز و اشکال دارویی

    [ویرایش]

    امپرازول معمولاً در دوزهای ۲۰ و ۴۰ میلی‌گرم و به‌صورت OTC در برخی کشورها عرضه می‌شود. اس‌اُمپرازول اغلب به‌صورت نسخه‌ای (Rx) در دوزهای مشابه تجویز می‌شود و در برخی بازارها قیمت بالاتری دارد. هر دو دارو به شکل قرص‌های تأخیررهش (DR)، کپسول و ساشه موجود هستند.[۳۵]

    تفاوت در دستورالعمل‌های درمانی و گایدلاین‌ها

    [ویرایش]

    در راهنماهای ACG و NICE، هر دو دارو برای درمان GERD، زخم معده و پیشگیری از آسیب مخاطی ناشی از NSAIDs توصیه می‌شوند. برخی گایدلاین‌ها در موارد شدید یا در بیماران با شکست درمانی، اس‌اُمپرازول را ترجیح داده‌اند، اما تفاوت بالینی در بیشتر جمعیت‌ها «حداقلی» توصیف شده‌است.[۳۶]

    جایگاه در منابع عمومی و مصرف‌کننده

    [ویرایش]

    در برخی منابع عمومی فارسی، این تفاوت‌ها به‌صورت خلاصه‌ و ساده‌سازی‌شده برای کاربران توضیح داده می‌شود. برای نمونه، در یک منبع عمومی با عنوان «تفاوت امپرازول با اس‌امپرازول»، تفاوت در سرعت اثر، پایداری و شرایط مصرف معرفی شده‌است.[۳۷]

    جمع‌بندی بی‌طرفانه

    [ویرایش]

    به‌طور کلی، اس‌اُمپرازول فراهمی زیستی بالاتری دارد، مهار اسید پایدارتر ایجاد می‌کند و در بیماران با متابولیسم آهسته بهتر عمل می‌کند. با این حال، در بسیاری از بیماران، اختلاف بالینی میان این دو دارو اندک است و عوامل مهم‌تری مانند قیمت، دسترسی، پاسخ فردی و تداخلات دارویی در انتخاب نهایی نقش دارند.[۳۸]

    منابع

    [ویرایش]
    1. 1 2 3 4 5 "Omeprazole". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 21 October 2018.
    2. ↑ خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام Drugs.com international وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
    3. ↑ "Omeprazole Use During Pregnancy". Drugs.com. 11 April 2019. Retrieved 15 February 2020.
    4. ↑ "Prilosec- omeprazole magnesium capsule, delayed release Prilosec- omeprazole magnesium granule, delayed release". DailyMed. 22 December 2016. Retrieved 15 February 2020.
    5. ↑ Vaz-Da-Silva, Manuel; Loureiro, Ana I.; Nunes, Teresa; Maia, Joana; Tavares, Susana; Falcão, Amilcar; Silveira, Pedro; Almeida, Luis; Soares-Da-Silva, Patricio (2005). "Bioavailability and Bioequivalence of Two Enteric-Coated Formulations of Omeprazole in Fasting and Fed Conditions". Clinical Drug Investigation. 25 (6): 391–399. doi:10.2165/00044011-200525060-00004. PMID 17532679. S2CID 22082780. Archived from the original on 13 March 2013. Retrieved 21 October 2018.
    6. ↑ "Omeprazole MSDS". Retrieved 21 October 2018.
    7. ↑ "[99] Comparative effectiveness of proton pump inhibitors| Therapeutics Initiative". 28 June 2016. Retrieved 14 July 2016.
    8. ↑ "Omeprazole 40 mg Powder for Solution for Infusion". EMC. 10 February 2016. Archived from the original on 7 April 2016. Retrieved 21 October 2018.
    9. ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 445. ISBN 978-3-527-60749-5.
    10. ↑ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. 23 December 2019. Retrieved 27 February 2020.
    11. ↑ "Omeprazole - Drug Usage Statistics, ClinCalc DrugStats Database". ClinCalc. 23 December 2019. Retrieved 27 February 2020.
    12. ↑ Research, Center for Drug Evaluation and (3 November 2018). "Questions and Answers on Prilosec OTC (omeprazole)". FDA. Retrieved 2 March 2020.
    13. ↑ Cheng, Edaire (21 July 2013). "Proton Pump Inhibitors for Eosinophilic Esophagitis". Current Opinion in Gastroenterology. 29 (4): 416–420. doi:10.1097/MOG.0b013e32835fb50e. ISSN 0267-1379. PMC 4118554. PMID 23449027.
    14. ↑ Fuccio, Lorenzo; Minardi, Maria Eugenia; Zagari, Rocco Maurizo; Grilli, Diego; Magrini, Nicola; Bazzoli, Franco (2007). "Meta-analysis: Duration of First-Line Proton-Pump Inhibitor–Based Triple Therapy for Helicobacter pylori Eradication". Annals of Internal Medicine. 147 (8): 553–62. doi:10.7326/0003-4819-147-8-200710160-00008. PMID 17938394.
    15. ↑ Malfertheiner P, Megraud F, O'Morain C, Bazzoli F, El-Omar E, Graham D, Hunt R, Rokkas T, Vakil N, Kuipers EJ (21 June 2007). "Current concepts in the management of Helicobacter pylori infection: the Maastricht III Consensus Report". Gut. 56 (6): 772–81. doi:10.1136/gut.2006.101634. PMC 1954853. PMID 17170018.
    16. ↑ McTavish D, Buckley MM, Heel RC (1991). "Omeprazole. An updated review of its pharmacology and therapeutic use in acid-related disorders". Drugs. 42 (1): 138–70. doi:10.2165/00003495-199142010-00008. PMID 1718683.
    17. ↑ Abou Chakra, CN; et al. (21 June 2014). "Risk factors for recurrence, complications and mortality in Clostridium difficile infection: a systematic review". PLOS One. 9 (6): e98400. Bibcode:2014PLoSO...998400A. doi:10.1371/journal.pone.0098400. PMC 4045753. PMID 24897375.
    18. ↑ Yang, Yu-Xiao; et al. (2006). "Long-term proton pump inhibitor therapy and risk of hip fracture". JAMA. 296 (24): 2947–2953. doi:10.1001/jama.296.24.2947. PMID 17190895.
    19. ↑ Yu, Elaine W.; et al. (2011). "Proton pump inhibitors and risk of fractures: a meta-analysis of 11 international studies". The American Journal of Medicine. 124 (6): 519–526. doi:10.1016/j.amjmed.2011.01.007. PMC 3101476. PMID 21605729.
    20. ↑ Hess, M. W.; et al. (2012). "Systematic review: hypomagnesaemia induced by proton pump inhibition". Alimentary Pharmacology & Therapeutics. 36 (5): 405–413. doi:10.1111/j.1365-2036.2012.05201.x. PMID 22762246.
    21. ↑ Neal, Keith; Logan, Richard (2001). "Potential gastrointestinal effects of long‐term acid suppression with proton pump inhibitors". Alimentary Pharmacology & Therapeutics. 15 (7): 1085–6. doi:10.1046/j.1365-2036.2001.0994a.x. PMID 11421886.
    22. ↑ Sarzynski, Erin; et al. (2011). "Association between proton pump inhibitor use and anemia: a retrospective cohort study". Digestive Diseases and Sciences. 56 (8): 2349–2353. doi:10.1007/s10620-011-1589-y. PMID 21318590.
    23. ↑ McColl, Kenneth EL (2009). "Effect of proton pump inhibitors on vitamins and iron". The American Journal of Gastroenterology. 104: S5–S9. doi:10.1038/ajg.2009.45. PMID 19262546.
    24. ↑ Corleto, V.D. (21 February 2014). "Proton pump inhibitor therapy and potential long-term harm". Curr Opin Endocrinol Diabetes Obes. 21 (1): 3–8. doi:10.1097/med.0000000000000031. PMID 24310148.
    25. ↑ Eusebi, LH; Rabitti, S; Artesiani, ML; Gelli, D; Montagnani, M; Zagari, RM; Bazzoli, F (21 July 2017). "Proton pump inhibitors: Risks of long-term use". Journal of Gastroenterology and Hepatology. 32 (7): 1295–1302. doi:10.1111/jgh.13737. PMID 28092694.
    26. ↑ Vallerand, A.H.; Sanoski, C.A.; Deglin, J.H. (2015). Davis's Drug Guide for Nurses (14th ed.). F.A. Davis Company. pp. 924–925. ISBN 978-0-8036-4085-6. OCLC 881473728.
    27. ↑ Pasternak, Björn; Hviid, Anders (2010). "Use of Proton-Pump Inhibitors in Early Pregnancy and the Risk of Birth Defects". New England Journal of Medicine. 363 (22): 2114–23. doi:10.1056/NEJMoa1002689. PMID 21105793.
    28. ↑ "Esomeprazole Pharmacology". NCBI (به انگلیسی).
    29. ↑ "Esomeprazole". Wikipedia (به انگلیسی).
    30. ↑ "Pharmacokinetics of Esomeprazole". PubMed (به انگلیسی).
    31. ↑ "Clinical Comparison of PPIs". PubMed (به انگلیسی).
    32. ↑ "PPI Comparative Efficacy". NCBI (به انگلیسی).
    33. ↑ "CYP2C19 Variability in PPIs". PubMed (به انگلیسی).
    34. ↑ "PPI Drug Interactions Review". PubMed (به انگلیسی).
    35. ↑ "Formulations of PPIs". NCBI (به انگلیسی).
    36. ↑ "NICE Guideline on GERD". NICE (به انگلیسی).
    37. ↑ «تفاوت امپرازول با اس امپرازول». 123 سلکت.
    38. ↑ «مقایسه پنتوپرازول با اس‌امپرازول». Labwise.
    برگرفته از «https://fa.wikipedia.org/w/index.php?title=امپرازول&oldid=43553126»