پرش به محتوا

سیلدنافیل: تفاوت میان نسخه‌ها

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
محتوای حذف‌شده محتوای افزوده‌شده
برگردانی ۱ ویرایش از آزمایشگاه فروردین (بحث): تبلیغات
برچسب‌ها: توینکل خنثی‌سازی
بدون خلاصۀ ویرایش
برچسب‌ها: برگردانده‌شده ویرایش همراه ویرایش از وبگاه همراه
خط ۱: خط ۱:
{{Drugbox|Verifiedfields=changed|verifiedrevid=477173085|IUPAC_name=<span style="white-space:nowrap;">1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl-{{سخ}}7-oxo-3-propyl-1''H''-pyrazolo[4,3-''d'']pyrimidin-5-yl){{سخ}}phenylsulfonyl]-4-methylpiperazine</span>|image=Sildenafil.svg|image2=Sildenafil-from-xtal-3D-balls.png
{{Drugbox|Verifiedfields=changed|verifiedrevid=477173085|IUPAC_name=<span style="white-space:nowrap;">1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl-{{سخ}}7-oxo-3-propyl-1''H''-pyrazolo[4,3-''d'']pyrimidin-5-yl){{سخ}}phenylsulfonyl]-4-methylpiperazine</span>|image=Sildenafil.svg|image2=Sildenafil-from-xtal-3D-balls.png


<!--Clinical data-->|tradename=ویاگرا|Drugs.com={{drugs.com|monograph|sildenafil-citrate}}|MedlinePlus=a699015|licence_EU=Viagra|licence_US=Sildenafil|pregnancy_US=B|legal_status=Rx-only|routes_of_administration=[[Wiktionary:oral|Oral]]
<!--Clinical data-->|tradename=رابامبام راکاچاک چاک|Drugs.com={{drugs.com|monograph|sildenafil-citrate}}|MedlinePlus=a699015|licence_EU=Viagra|licence_US=Sildenafil|pregnancy_US=B|legal_status=Rx-only|routes_of_administration=[[Wiktionary:oral|Oral]]


<!--Pharmacokinetic data-->|bioavailability=۴۰٪|metabolism=[[کبد|کبدی]] (بیشتر [[CYP3A4]] و همچنین [[CYP2C9]])|elimination_half-life=۳ تا ۴ ساعت|excretion=مدفوعی (۸۰٪) و ادراری (حدود ۱۳٪)
<!--Pharmacokinetic data-->|bioavailability=۴۰٪|metabolism=[[کبد|کبدی]] (بیشتر [[CYP3A4]] و همچنین [[CYP2C9]])|elimination_half-life=۳ تا ۴ ساعت|excretion=مدفوعی (۸۰٪) و ادراری (حدود ۱۳٪)

نسخهٔ ‏۲۵ مهٔ ۲۰۲۴، ساعت ۱۰:۳۵

سیلدنافیل
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریرابامبام راکاچاک چاک
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa699015
داده‌ها
روش مصرف داروOral
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۴۰٪
متابولیسمکبدی (بیشتر CYP3A4 و همچنین CYP2C9)
نیمه‌عمر حذف۳ تا ۴ ساعت
دفعمدفوعی (۸۰٪) و ادراری (حدود ۱۳٪)
شناسه‌ها
  • 1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl-
    7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)
    phenylsulfonyl]-4-methylpiperazine
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.122.676 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC22H30N6O4S
جرم مولیbase: 474.6 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=S(=O)(N1CCN(C)CC1)c4cc(C\2=N\C(=O)c3c(N/2)c(nn3C)CCC)c(OCC)cc4.O=C(O)C(O)(CC(=O)O)CC(=O)O
  • InChI=1S/C22H30N6O4S.C6H8O7/c1-5-7-17-19-20(27(4)25-17)22(29)24-21(23-19)16-14-15(8-9-18(16)32-6-2)33(30,31)28-12-10-26(3)11-13-28;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h8-9,14H,5-7,10-13H2,1-4H3,(H,23,24,29);13H,1-2H2,(H,7,8)(H,11,10)(H,11,12) ✔Y
  • Key:DEIYFTQMQPDXOT-UHFFFAOYSA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

سیلدنافیل سیترات که با نام تجاری ویاگرا و اسامی دیگر به فروش می‌رسد، یکی از داروهای مورد استفاده در درمان اختلال نعوظ و افزایش فشار خون شریانی ریوی و کمک به بهبود فشار خون در افراد دارای فشار خون پایین است.[۱] این دارو نخستین بار توسط شرکت داروسازی فایزر به بازار عرضه شد. سیلدنافیل باعث مهار فسفودی‌استراز نوع ۵ ویژه گوانوزین مونوفسفات حلقوی (PDE5) می‌شود. این آنزیم جریان خون در آلت تناسلی مرد را تنظیم می‌کند. سیلدنافیل از زمانی که در سال ۱۹۹۸ در دسترس قرار گرفته‌است یکی از مهم‌ترین داروها برای درمان اختلال نعوظ به‌شمار می‌رود. این دارو از طریق دهان یا تزریق وریدی مصرف می‌شود.[۲] شروع اثرگذاری آن معمولاً در عرض ۲۰ دقیقه است و حدود ۲ ساعت طول می‌کشد.[۲]

موارد مصرف

  • درمان اختلال نعوظ و افزایش نعوظ
  • درمان فشار خون بالای شریانی ریوی
  • سیلدنافیل و سایر مهارکننده‌های PDE5 برای کاهش وازواسپاسم و درمان ایسکمی و زخم‌های شدید انگشتان دست و پا برای افراد مبتلا به سندرم رینود ثانویه تجویز می‌شود.[۳][۴] این داروها دارای اثر متوسطی برای کاهش فرکانس و مدت زمان رخدادهای وازواسپاتیک هستند.[۳] تا سال ۲۰۱۶ نقش آن‌ها به‌طور کلی در درمان سندرم رینود مشخص نبود.[۴]

مکانیسم اثر

سیلدنافیل باعث مهار نوع شماره ۵ آنزیم فسفودی استراز ویژهٔ cGMP می‌شود. سیلدنافیل با انسداد فسفودی استراز 5 (PDE5)، آنزیمی که باعث تجزیهٔ cGMP می‌شود، جریان خون را در آلت تناسلی مرد تنظیم می‌کند.[۵] این کار به برانگیختگی جنسی نیاز دارد.[۵] همچنین منجر به گشاد شدن رگ‌های خونی در ریه‌ها می‌شود.[۵]

موارد منع مصرف

تداخلات

  • افرادی که از مهارکننده‌های پروتئاز برای درمان ایدز نیز استفاده می‌کنند باید مراقبت کنند. مهارکننده‌های پروتئاز متابولیسم سیلدنافیل را مهار می‌کنند، به‌طور مؤثری سطح سیلدنافیل در پلاسما را چند برابر می‌کنند و باعث افزایش بروز و شدت عوارض جانبی می‌شوند. به کسانی که از مهارکننده‌های پروتئاز استفاده می‌کنند توصیه می‌شود که استفاده از سیلدنافیل را تا ۲۵ میلی‌گرم در ۴۸ ساعت محدود کنند.[۶] داروهای دیگری که در متابولیسم سیلدنافیل تداخل دارند شامل اریترومایسین و سایمتیدین است که هر دو می‌توانند منجر به طولانی شدن نیمه‌عمر پلاسما شوند.
  • استفادهٔ همزمان از سیلدنافیل و مسدود کننده آلفا ۱ (که به‌طور معمول برای فشار خون بالا یا برای شرایط اورولوژیک مانند هیپرتروفی خوش‌خیم پروستات تجویز می‌شود) ممکن است منجر به افزایش فشار خون شود، اما اگر حداقل ۴ ساعت جدا از هم مصرف شود این اثر رخ نمی‌دهد.[۷]
سیلدنافیل که نخستین بار با نام تجاری ویاگرا توسط شرکت داروسازی فایزر به بازار عرضه شد

عوارض جانبی

در مطالعات بالینی، شایع‌ترین عوارض جانبی استفاده از سیلدنافیل سردرد، گرگرفتگی، سوءهاضمه، گرفتگی بینی و اختلالات بینایی، از جمله نور ریزی و تاری دید ذکر شده‌اند. برخی پس از مصرف سیلدنافیل همه چیز را با سایه آبی رنگ می‌بینند (cyanopsia). برخی دیگر دچار از دست رفتن دید محیطی می‌شوند. عوارض جانبی نادر ولی جدی شامل نعوظ پایدار (priapism)، افت شدید فشار خون، آنفارکتوس میوکارد (سکته قلبیآریتمی‌های بطنی، سکته مغزی، افزایش فشار داخل چشمی، و از دست رفتن ناگهانی شنوایی هستند.[۸]

جستارهای وابسته

منابع

  1. «DailyMed - VIAGRA- sildenafil citrate tablet, film coated». dailymed.nlm.nih.gov. دریافت‌شده در ۲۰۲۲-۰۸-۲۲.
  2. ۲٫۰ ۲٫۱ "Sildenafil Citrate". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 1 December 2014.
  3. ۳٫۰ ۳٫۱ Roustit M, Blaise S, Allanore Y, Carpentier PH, Caglayan E, Cracowski JL (October 2013). "Phosphodiesterase-5 inhibitors for the treatment of secondary Raynaud's phenomenon: systematic review and meta-analysis of randomised trials". Annals of the Rheumatic Diseases. 72 (10): 1696–9. doi:10.1136/annrheumdis-2012-202836. PMID 23426043. PDE-5 inhibitors appear to have significant but moderate efficacy in secondary [Raynaud's phenomenon].
  4. ۴٫۰ ۴٫۱ Linnemann B, Erbe M (2016). "Raynaud's phenomenon and digital ischaemia--pharmacologic approach and alternative treatment options". VASA. Zeitschrift Fur Gefasskrankheiten. 45 (3): 201–12. doi:10.1024/0301-1526/a000526. PMID 27129065. Phosphodiesterase inhibitors (e.g. , sildenafil) can also improve [Raynaud's phenomenon] symptoms and ulcer healing
  5. ۵٫۰ ۵٫۱ ۵٫۲ "Sildenafil Citrate". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 1 December 2014.
  6. "Viagra- sildenafil citrate tablet, film coated". DailyMed. Retrieved 6 October 2020.
  7. Kloner RA (December 2005). "Pharmacology and drug interaction effects of the phosphodiesterase 5 inhibitors: focus on alpha-blocker interactions". The American Journal of Cardiology. 96 (12B): 42M–46M. doi:10.1016/j.amjcard.2005.07.011. PMID 16387566.
  8. "FDA Announces Revisions to Labels for Cialis, Levitra and Viagra". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 18 October 2007. Archived from the original on 22 October 2016. Retrieved 5 November 2016.

پیوند به بیرون