فنول‌دوپام

فنول‌دوپام
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Corlopam
AHFS/Drugs.com	monograph
روش مصرف دارو	IV
کد ATC	C01CA19 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
متابولیسم	کبدی (شامل CYP نمی‌شود)
نیمه‌عمر حذف	۵ دقیقه
دفع	کلیوی (۹۰٪) و مدفوعی (۱۰٪)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (RS)-6-chloro-1-(4-hydroxyphenyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine-7,8-diol;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۶۷۲۲۷-۵۶-۹ ;
پاب‌کم CID	۳۳۴۱;
IUPHAR/BPS	۹۳۹;
دراگ‌بنک	DB00800 ;
کم‌اسپایدر	۳۲۲۴ ;
UNII	INU8H2KAWG;
KEGG	D07946 ;
ChEBI	CHEBI:۵۰۰۲ ;
ChEMBL	ChEMBL۵۸۸ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0043896 ;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C16H16ClNO۳
جرم مولی	۳۰۵٫۷۶ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
دست‌سانی	مخلوط راسمیک
	SMILES Clc1c3c(cc(O)c1O)C(c2ccc(O)cc2)CNCC3;
	InChI InChI=1S/C16H16ClNO3/c17-15-11-5-6-18-8-13(9-1-3-10(19)4-2-9)12(11)7-14(20)16(15)21/h1-4,7,13,18-21H,5-6,8H2 ; Key:TVURRHSHRRELCG-UHFFFAOYSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

فنول‌دوپام مسیلات (انگلیسی: Fenoldopam) (Corlopam) یک دارو و مشتق بنزازپین مصنوعی است که به عنوان یک آگونیست جزئی گیرنده D1 عمل می‌کند.^[۱] فنولدوپام به عنوان یک عامل ضد فشار خون استفاده می‌شود.^[۲] در سپتامبر ۱۹۹۷ توسط سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) تأیید شد.^[۳]

کاربرد

فنول‌دوپام به عنوان یک عامل ضد فشار خون پس از عمل و همچنین به صورت داخل وریدی (IV) برای درمان بحران فشار خون بالا به کار می‌رود.^[۴] از آنجایی که فنول‌دوپام یک داروی داخل وریدی با حداقل اثرات آدرنرژیک است که پرفیوژن کلیوی را بهبود می‌بخشد، از نظر تئوری می‌تواند در بیماران مبتلا به فشار خون همراه با بیماری مزمن کلیوی مفید باشد.^[۵] می‌تواند باعث تاکی کاردی رفلکس شود، اما بستگی به تزریق دارو دارد.

فارماکولوژی

فنول‌دوپام با فعال کردن گیرنده‌های D1 محیطی باعث اتساع عروق شریانی/شریانی می‌شود که منجر به کاهش فشار خون می‌شود.^[۶] این کار پس از بارگیری را کاهش می‌دهد و همچنین باعث افزایش دفع سدیم از طریق گیرنده‌های دوپامین خاص در امتداد نفرون می‌شود.^[۷] اثر کلیوی فنول‌دوپام و دوپامین ممکن است شامل تضاد فیزیولوژیکی سیستم رنین-آنژیوتانسین در کلیه باشد. برخلاف دوپامین، فنول‌دوپام یک آگونیست انتخابی گیرنده D1 است که تأثیری بر گیرنده‌های بتا آدرنرژیک ندارد، اگرچه شواهدی وجود دارد که نشان می‌دهد ممکن است مقداری فعالیت آنتاگونیست گیرنده آلفا-۱^[۸] و آلفا-۲ آدرنرژیک داشته باشد. تحریک گیرنده D1 آدنیلیل سیکلاز را فعال می‌کند و AMP حلقوی داخل سلولی را افزایش می‌دهد و در نتیجه باعث گشاد شدن عروق بیشتر بسترهای شریانی از جمله شریان‌های کلیوی، مزانتریک و کرونر می‌شود. باعث کاهش مقاومت عروقی سیستمیک شود.^[۹] فنول‌دوپام شروع اثر سریع (۴ دقیقه) و مدت اثر کوتاه (کمتر از ۱۰ دقیقه) و رابطه خطی دوز-پاسخ در دوزهای بالینی معمول دارد.^[۱۰]

اثرات جانبی

عوارض جانبی عبارتند از سردرد، گرگرفتگی، حالت تهوع، فشار خون پایین، تاکی‌کاردی رفلکس و افزایش فشار داخل چشم.

موارد منع مصرف، هشدارها و اقدامات احتیاطی

فنول‌دوپام مزیلات حاوی متابی سولفیت سدیم است، سولفیتی که به ندرت ممکن است باعث واکنش‌های آلرژیک از جمله علائم آنافیلاکتیک و آسم در افراد مستعد شود. تجویز فنول‌دوپام مزیلات باید در بیماران مبتلا به گلوکوم یا افزایش فشار داخل چشم با احتیاط انجام شود زیرا فنول‌دوپام فشار درون چشم را افزایش می‌دهد.^[۱۱] در صورت امکان از مصرف همزمان فنول‌دوپام با بتا بلاکر باید اجتناب شود، زیرا افت فشار خون غیرمنتظره می‌تواند ناشی از مهار تاکی‌کاردی رفلکسی با واسطه سمپاتیک در پاسخ به فنول‌دوپام باشد.

منابع

↑ Grenader A, Healy DP (July 1991). "Fenoldopam is a partial agonist at dopamine-1 (DA1) receptors in LLC-PK1 cells". J. Pharmacol. Exp. Ther. 258 (1): 193–8. PMID 1677038.
↑ Oliver WC, Nuttall GA, Cherry KJ, Decker PA, Bower T, Ereth MH (October 2006). "A comparison of fenoldopam with dopamine and sodium nitroprusside in patients undergoing cross-clamping of the abdominal aorta". Anesth. Analg. 103 (4): 833–40. doi:10.1213/01.ane.0000237273.79553.9e. PMID 17000789. S2CID 23684353.
↑ "Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs". www.accessdata.fda.gov. Retrieved November 14, 2011.
↑ Shen, Howard (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. Minireview. p. 9. ISBN 978-1-59541-101-3.
↑ Szymanski, Michael W.; Richards, John R. (2021), "Fenoldopam", StatPearls, Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, PMID 30252314, retrieved 2021-05-02
↑ Nichols AJ, Ruffolo RR, Brooks DP (June 1990). "The pharmacology of fenoldopam". Am. J. Hypertens. 3 (6 Pt 2): 116S–119S. doi:10.1093/ajh/3.6.116s. PMID 1974439.
↑ Gildea JJ (January 2009). "Dopamine and angiotensin as renal counterregulatory systems controlling sodium balance". Curr. Opin. Nephrol. Hypertens. 18 (1): 28–32. doi:10.1097/MNH.0b013e32831a9e0b. PMC 2847451. PMID 19077686.
↑ Martin SW, Broadley KJ (May 1995). "Renal vasodilatation by dopexamine and fenoldopam due to alpha 1-adrenoceptor blockade". Br. J. Pharmacol. 115 (2): 349–55. doi:10.1111/j.1476-5381.1995.tb15884.x. PMC 1908310. PMID 7670737.
↑ Hughes AD, Sever PS (1989). "Action of fenoldopam, a selective dopamine (DA1) receptor agonist, on isolated human arteries". Blood Vessels. 26 (2): 119–27. doi:10.1159/000158760. PMID 2474340.
↑ Epstein, Murray MD, "Diagnosis and Management of Hypertensive Emergencies," clinical Cornerstone. Hypertension Vol2. No 1.
↑ NDA 19-922/S-005: Corlopam RA06497-R1-9/03 brand of Fenoldopam Mesylate Injection, USP

پیوند به بیرون

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[1] Grenader A, Healy DP (July 1991). "Fenoldopam is a partial agonist at dopamine-1 (DA1) receptors in LLC-PK1 cells". J. Pharmacol. Exp. Ther. 258 (1): 193–8. PMID 1677038.

[pmid_17000789-2] Oliver WC, Nuttall GA, Cherry KJ, Decker PA, Bower T, Ereth MH (October 2006). "A comparison of fenoldopam with dopamine and sodium nitroprusside in patients undergoing cross-clamping of the abdominal aorta". Anesth. Analg. 103 (4): 833–40. doi:10.1213/01.ane.0000237273.79553.9e. PMID 17000789. S2CID 23684353.

[3] "Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs". www.accessdata.fda.gov. Retrieved November 14, 2011.

[pharmnemonics-4] Shen, Howard (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. Minireview. p. 9. ISBN 978-1-59541-101-3.

[5] Szymanski, Michael W.; Richards, John R. (2021), "Fenoldopam", StatPearls, Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, PMID 30252314, retrieved 2021-05-02

[Nichols-6] Nichols AJ, Ruffolo RR, Brooks DP (June 1990). "The pharmacology of fenoldopam". Am. J. Hypertens. 3 (6 Pt 2): 116S–119S. doi:10.1093/ajh/3.6.116s. PMID 1974439.

[7] Gildea JJ (January 2009). "Dopamine and angiotensin as renal counterregulatory systems controlling sodium balance". Curr. Opin. Nephrol. Hypertens. 18 (1): 28–32. doi:10.1097/MNH.0b013e32831a9e0b. PMC 2847451. PMID 19077686.

[8] Martin SW, Broadley KJ (May 1995). "Renal vasodilatation by dopexamine and fenoldopam due to alpha 1-adrenoceptor blockade". Br. J. Pharmacol. 115 (2): 349–55. doi:10.1111/j.1476-5381.1995.tb15884.x. PMC 1908310. PMID 7670737.

[9] Hughes AD, Sever PS (1989). "Action of fenoldopam, a selective dopamine (DA1) receptor agonist, on isolated human arteries". Blood Vessels. 26 (2): 119–27. doi:10.1159/000158760. PMID 2474340.

[10] Epstein, Murray MD, "Diagnosis and Management of Hypertensive Emergencies," clinical Cornerstone. Hypertension Vol2. No 1.

[NDA-11] NDA 19-922/S-005: Corlopam RA06497-R1-9/03 brand of Fenoldopam Mesylate Injection, USP

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]

[۱۰]

[۱۱]