ایبرکسافونگرپ

ایبرکسافونگرپ

داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Brexafemme
نام‌های دیگر	SCY-078
داده‌ها	US DailyMed: Ibrexafungerp
رده‌بندی داروهای بارداری	Contraindicated
روش مصرف دارو	تجویز دهانی دارو
گروه دارویی	ضد قارچ
کد ATC	None
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: فقط ℞
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی	>۹۹٪
متابولیسم	هیدروکسیل‌دار کردن (CYP3A4) سپس conjugation (گلوکورونیداسیون، sulfation)
نیمه‌عمر حذف	۲۰ ساعت
شناسه‌ها
نام آیوپاک (1R,5S,6R,7R,10R,11R,14R,15S,20R,21R)-21-[(2R)-2-amino-2,3,3-trimethylbutoxy]-5,7,10,15-tetramethyl-7-[(2R)-3-methylbutan-2-yl]-20-(5-pyridin-4-yl-1,2,4-triazol-1-yl)-17-oxapentacyclo[13.3.3.01,14.02,11.05,10]henicos-2-ene-6-carboxylic acid
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۱۲۰۷۷۵۳-۰۳-۴ به شکل سیترات: ۱۹۶۵۲۹۱-۰۸-۰
پاب‌کم CID	۴۶۸۷۱۶۵۷ به شکل سیترات: ۱۳۷۵۵۲۰۸۷
دراگ‌بنک	DB12471 به شکل سیترات: DBSALT003185
UNII	A92JFM5XNU به شکل سیترات: M4NU2SDX3E
KEGG	D11544 به شکل سیترات: D11545
ChEMBL	ChEMBL۴۲۹۷۵۱۳ به شکل سیترات: ChEMBL۴۲۹۸۱۶۸
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C۴۴H۶۷N۵O۴
جرم مولی	۷۰۰۲۷۳۰۰۵۱۰۰۰۰۰۰۰۰۰♠۷۳۰٫۰۵۱ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES CC(C)[C@@H](C)[C@@]1(C)CC[C@]2(C)[C@H]3CC[C@H]4[C@@]5(C)COC[C@@]4(C[C@@H](n4ncnc4-c4ccncc4)[C@@H]5OC[C@](C)(N)C(C)(C)C)C3=CC[C@@]2(C)[C@@H]1C(=O)O
InChI InChI=1S/C44H67N5O4/c1-27(2)28(3)39(7)18-19-41(9)30-12-13-33-40(8)23-52-25-44(33,31(30)14-17-42(41,10)34(39)37(50)51)22-32(35(40)53-24-43(11,45)38(4,5)6)49-36(47-26-48-49)29-15-20-46-21-16-29/h14-16,20-21,26-28,30,32-35H,12-13,17-19,22-25,45H2,1-11H3,(H,50,51)/t28-,30+,32-,33+,34-,35+,39-,40-,41-,42+,43+,44+/m1/s1 Key:BODYFEUFKHPRCK-ZCZMVWJSSA-N

ایبرکسافونگرپ (انگلیسی: Ibrexafungerp) که با نام تجاری Brexafemme فروخته می‌شود، یک داروی ضد قارچی است که برای درمان کاندیدیازیس ولوواژینال (VVC) (عفونت مخمری واژن) استفاده می‌شود. این دارو از طریق دهان مصرف می‌شود. برآورد می‌شود که ۷۵ درصد از زنان حداقل یک اپیزود و ۴۰ تا ۴۵ درصد دو یا بیشتر در طول زندگی خود خواهند داشت.

این دارو یک ضد قارچ تری ترپنوئیدی است. از طریق مهار گلوکان سنتاز عمل می‌کند که از تشکیل دیواره سلولی قارچی جلوگیری می‌کند.

ایبرکسافونگرپ در ژوئن ۲۰۲۱ میلادی برای استفاده پزشکی در ایالات متحده آمریکا تأیید شد. این دارو نخستین داروی تأیید شده در کلاس جدید ضد قارچ است.

کاربرد پزشکی

این دارو برای درمان زنان بزرگسال و پس از قاعدگی کودکان مبتلا به کاندیدیازیس ولوواژینال (VVC) نشان داده شده‌است.

فارماکولوژی

فارماکودینامیک

این دارو یک عامل ضد قارچ تری ترپنوئید است. این دارو از طریق مهار آنزیم گلوکان سنتاز، که در تشکیل ۱٬۳-β-D-گلوکان - یک جزء ضروری از دیواره سلولی قارچ - نقش دارد، عمل می‌کند. این ترکیب دارای فعالیت قارچ کشی وابسته به غلظت علیه گونه‌های کاندیدا است.

فارماکوکینتیک

این دارو دارای زمان رسیدن به بیشینه غلظت ۴ تا ۶ ساعت است. با هیدروکسیلاسیون از طریق CYP3A4 و متعاقباً با گلوکورونیداسیون و سولفاته شدن متابولیزه می‌شود. نیمه عمر دارو تقریباً ۲۰ ساعت است.

جهت مطالعه

• Azie N, Angulo D, Dehn B, Sobel JD (September 2020). "Oral Ibrexafungerp: an investigational agent for the treatment of vulvovaginal candidiasis". Expert Opin Investig Drugs. 29 (9): 893–900. doi:10.1080/13543784.2020.1791820. PMID 32746636.
• Davis MR, Donnelley MA, Thompson GR (July 2020). "Ibrexafungerp: A novel oral glucan synthase inhibitor". Med Mycol. 58 (5): 579–592. doi:10.1093/mmy/myz083. PMID 31342066.
• Petraitis V, Petraitiene R, Katragkou A, Maung BB, Naing E, Kavaliauskas P, et al. (May 2020). "Combination Therapy with Ibrexafungerp (Formerly SCY-078), a First-in-Class Triterpenoid Inhibitor of (1→3)-β-d-Glucan Synthesis, and Isavuconazole for Treatment of Experimental Invasive Pulmonary Aspergillosis". Antimicrob Agents Chemother. 64 (6). doi:10.1128/AAC.02429-19. PMC 7269506. PMID 32179521.

پیوند به بیرون

• "Ibrexafungerp". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
• ClinicalTrials.gov NCT03734991 Efficacy and Safety of Oral Ibrexafungerp (SCY-078) vs. Placebo in Subjects With Acute Vulvovaginal Candidiasis (VANISH 303)
• ClinicalTrials.gov NCT03987620 Efficacy and Safety of Oral Ibrexafungerp (SCY-078) vs. Placebo in Subjects With Acute Vulvovaginal Candidiasis (Vanish 306)