کلوتریمازول

کلوتریمازول
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Lotrimin AF, Mycelex
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a682753
رده‌بندی داروهای; بارداری	استرالیا: A ; C (oral) and B (topical) (US);
روش مصرف دارو	topical
کد ATC	A01AB18 D01AC01 (WHO)‎ G01AF02 (WHO)‎ QJ02AB90;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	UK: داروی دواخانه ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	Poorly and erratically absorbed orally
پیوند پروتئینی	۹۰٪
متابولیسم	hepatic
نیمه‌عمر حذف	2 hours
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 1-[(2-chlorophenyl)(diphenyl)methyl]-1H-imidazole;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۲۳۵۹۳-۷۵-۱ ;
پاب‌کم CID	۲۸۱۲;
دراگ‌بنک	DB00257 ;
کم‌اسپایدر	۲۷۱۰ ;
UNII	G07GZ97H65;
KEGG	D00282 ;
ChEBI	CHEBI:۳۷۶۴ ;
ChEMBL	ChEMBL۱۰۴ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID7029871 ;
ECHA InfoCard	100.041.589
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C22H17ClN۲
جرم مولی	344.837 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES Clc1ccccc1C(c2ccccc2)(c3ccccc3)n4ccnc4;
	InChI InChI=1S/C22H17ClN2/c23-21-14-8-7-13-20(21)22(25-16-15-24-17-25,18-9-3-1-4-10-18)19-11-5-2-6-12-19/h1-17H ; Key:VNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

کلوتریمازول (به انگلیسی: clotrimazole)

رده درمانی: ضدقارچ‌ها.

اشکال دارویی: قرص واژینال، قطره، کرم جلدی و واژینال

موارد مصرف

کلوتریمازول یک ضد قارچ وسیع‌الطیف است که در درمان عفونت‌های قارچی ناشی از درماتوفیت‌ها، مخمرها، و مالاسزیا فورفور و درمان کاندیدیاز فرجی-مهبلی Vulvovaginitis ناشی از کاندیدا آلبیکانس و سایر گونه‌های کاندیدا مصرف می‌شود.

همچنین در درمان کاندیدیاز ناشی از کاندیدا آلبیکنس و سایر گونه‌های کاندیدا، کچلی بدن و ران و پای ناشی از تریکوفیتون روبروم، تریکوفیتون منتاگروفیس، اپیدرموفیتون فلوکوزوم و میکروسپوروم کانیس، تیناورسیکالر (ناشی از پیتی‌روسپوروم)، اریپکولار (مالاسزیا فورفور) و در درمان عفونت قارچی اطراف ناخن و کچلی ریش و سر مصرف می‌شود.^[۱]

مکانیسم اثر

کلوتریمازول با جلوگیری از تقسیم و رشد قارچ عمل می‌کند. کلوتریمازول یک داروی متوقف‌کنندهٔ رشد قارچ است و در درمان عفونت‌های قارچی بسیار مؤثر است ولی بسته به مقدار مصرف می‌تواند کشندهٔ قارچ نیز باشد. این دارو بیوسنتز ارگوسترول یا سایر استرول‌ها را مهار نموده و با آسیب رساندن به غشای سلولی قارچ و تغییر در نفوذپذیری آن، موجب خروج عناصر ضروری داخل سلولی و مرگ آن می‌شود. این دارو همچنین بیوسنتز تری‌گلیسیریدها و فسفولیپیدها توسط قارچ را مهار می‌کند. افزون بر این، این دارو با مهار فعالیت اکسیداتیو و پراکسیداتیو آنزیم‌ها، سبب ساخت غلظت‌های سمی هیدروژن پراکسید در درون سلول شده که ممکن است منجر به از بین رفتن اندامک‌های درون سلول و نکروز سلولی گردد. در کاندیدا آلبیکانس، این دارو از تبدیل بلاستورسپورها به شکل میسلی فعال قارچ جلوگیری می‌کند.

عوارض جانبی

عوارض جانبی کلوتریمازول بسیار نادر بوده و ممکن است ندرتاً در برخی از افراد عوارض زیر را ایجاد نماید: سوزش و تحریکات واژن، بثورات جلدی، تکرر ادرار و درد در قسمت پایین شکم. همچنین از عوارض رایج این پماد ایجاد بی‌حسی شدید در ناحیهٔ تناسلی به‌خاطر دارا بودن مقادیر زیادی فاکتورهای بی‌حسی است؛ بنابراین توصیه می‌شود پس از مصرف دارو، در هنگام مقاربت جنسی از کاندوم استفاده شود.

هشدارها

از تماس دارو با چشم خودداری شود.^[۱]

نکات قابل توصیه

۱ ـ رعایت نکات بهداشتی مانند استفاده از لباس زیر نخی یا استفاده از کاندوم در هنگام مقاربت به درمان کمک می‌کند.

۲ ـ در صورت مصرف دارو برای درمان کاندیدیاز، از به کار بردن پانسمان بسته در موضع خودداری شود.

۳ ـ در صورت عدم پاسخ به درمان بعد از اطمینان از عدم وجود سایر پاتوژن‌ها، دورهٔ درمان ممکن است مجدداً تکرار شود.

اشکال دارویی

کرم موضعی: ۱٪

محلول موضعی: ۱٪

کرم واژینال: ۱٪

قرص واژینال: ۱۰۰ میلی‌گرم^[۱]

اشکال دارویی واژینال و تفاوت‌های کاربری

کلوتریمازول به‌عنوان داروی ضدقارچ در درمان واژینیت کاندیدیایی به دو شکل رایج «قرص واژینال» و «شیاف واژینال» عرضه می‌شود. هر دو شکل دارویی دارای مادهٔ مؤثرهٔ یکسان هستند و مکانیسم اثر مشابهی بر مهار سنتز ارگوسترول در غشای سلول قارچی دارند.^[۲] با این حال، تفاوت در فرمولاسیون و نحوهٔ آزادسازی دارو می‌تواند بر سرعت اثر، میزان جذب موضعی و سهولت استفاده تأثیر بگذارد.^[۳]

تفاوت در شکل دارویی و فرمولاسیون

قرص واژینال کلوتریمازول معمولاً ساختار فشرده‌تری دارد و پس از ورود به واژن به‌آرامی حل شده و مادهٔ مؤثره را طی چند ساعت آزاد می‌کند. در مقابل، شیاف واژینال اغلب پایهٔ نرم‌تری دارد و در اثر دمای بدن سریع‌تر ذوب می‌شود و گاهی شروع اثر آن زودتر گزارش شده است.^[۴] انتخاب میان این دو شکل معمولاً به تفاوت‌های فیزیکی محصول و ترجیح بیمار بازمی‌گردد.

تفاوت در سرعت اثر و مدت درمان

مطالعات بالینی نشان داده‌اند که هر دو شکل دارویی در دوره‌های کوتاه‌مدت ۱، ۳ یا ۷ روزه می‌توانند به‌طور مشابه در بهبود عفونت قارچی مؤثر باشند، اما شیاف‌ها در برخی بیماران با علائم شدید، به‌دلیل ذوب سریع‌تر، احساس تسکین زودتری ایجاد کرده‌اند.^[۵] تفاوت درمانی چشمگیری بین اثربخشی نهایی قرص و شیاف گزارش نشده‌است.

تفاوت در عوارض جانبی و تحمل‌پذیری

عوارض موضعی همچون سوزش خفیف، خارش یا ترشح افزایش‌یافته ممکن است در هر دو شکل مشاهده شود، اما برخی بیماران استفاده از قرص را به علت بقای کمترِ بافت چرب یا مواد پایهٔ شیاف ترجیح می‌دهند.^[۶] در مقابل، در برخی افراد شیاف‌ها به‌دلیل حل شدن یکنواخت‌تر حساسیت کمتری ایجاد کرده‌اند.

سهولت استفاده و تجربهٔ بیمار

قرص واژینال به‌صورت فشرده است و هنگام قرارگیری در واژن کم‌تر خرد می‌شود، در حالی که شیاف‌ها به‌دلیل بافت نرم‌تر ممکن است طول دورهٔ ذوب‌شدن کوتاه‌تری داشته باشند. انتخاب میان این دو شکل دارویی در بسیاری از منابع به راحتی استفاده، میزان ترشح پس از مصرف و ترجیح بیمار وابسته دانسته شده است.^[۷]

بازتاب در منابع عمومی فارسی

در منابع عمومی فارسی، تفاوت‌های میان قرص و شیاف کلوتریمازول اغلب با اشاره به تفاوت در بافت، سرعت حل شدن و ترجیح مصرف‌کننده توضیح داده شده‌است. در یکی از این مطالب، به تفاوت در شکل دارویی، سرعت ذوب و کاربردهای معمول هر دو اشاره شده‌است.^[۸] افزون بر این، در یک مطلب دیگر، تفاوت در تجربهٔ بیماران و انتخاب شکل مناسب‌تر بر اساس نوع علائم بررسی شده‌است.^[۹] همچنین یک منبع فارسی دیگر به‌صورت مقایسه‌ای به تفاوت‌های کاربردی و ترجیحات رایج بیماران پرداخته است.^[۱۰]

جمع‌بندی

با وجود تفاوت در شکل ظاهری، فرمولاسیون و سرعت آزادسازی، شواهد معتبر نشان می‌دهند که قرص و شیاف کلوتریمازول از نظر اثربخشی نهایی در درمان واژینیت کاندیدیایی تفاوت بالینی قابل‌توجهی ندارند و انتخاب میان آن‌ها بیشتر به نوع علائم، تجربهٔ بیمار و ترجیح فردی وابسته است.^[۱۱]

جستارهای وابسته

کاندیدیاز

منابع

1 2 3 «داروهای ضد قارچ ANTIFUNGAL DRUGS | مدیکال فایلز». دریافت‌شده در ۲۰۱۷-۰۶-۰۹.^{^{[پیوند مرده]}}
↑ "Clotrimazole: antifungal pharmacology". NCBI (به انگلیسی).
↑ "Vaginal antifungal formulations". PMC (به انگلیسی).
↑ "Comparison of vaginal dosage forms". Drugs.com (به انگلیسی).
↑ "Treatment efficacy in vulvovaginal candidiasis". PubMed (به انگلیسی).
↑ "Side effects of vaginal antifungals". Mayo Clinic (به انگلیسی).
↑ "Patient perspectives on vaginal dosage forms". WebMD (به انگلیسی).
↑ «فرق قرص و شیاف واژینال کلوتریمازول». 123 سلکت.
↑ «کلوتریمازول واژینال». Labwise.
↑ «مقایسه قرص و شیاف کلوتریمازول». DiscusPlus.
↑ "Guidelines for vulvovaginal candidiasis". Cochrane (به انگلیسی).

فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷
مدفایلز (بانک فایل‌های پزشکی)^{^{[پیوند مرده]}}

[ToolAutoGenRef1-1] 1 2 3 «داروهای ضد قارچ ANTIFUNGAL DRUGS | مدیکال فایلز». دریافت‌شده در ۲۰۱۷-۰۶-۰۹.^{^{[پیوند مرده]}}

[2] "Clotrimazole: antifungal pharmacology". NCBI (به انگلیسی).

[3] "Vaginal antifungal formulations". PMC (به انگلیسی).

[4] "Comparison of vaginal dosage forms". Drugs.com (به انگلیسی).

[5] "Treatment efficacy in vulvovaginal candidiasis". PubMed (به انگلیسی).

[6] "Side effects of vaginal antifungals". Mayo Clinic (به انگلیسی).

[7] "Patient perspectives on vaginal dosage forms". WebMD (به انگلیسی).

[8] «فرق قرص و شیاف واژینال کلوتریمازول». 123 سلکت.

[9] «کلوتریمازول واژینال». Labwise.

[10] «مقایسه قرص و شیاف کلوتریمازول». DiscusPlus.

[11] "Guidelines for vulvovaginal candidiasis". Cochrane (به انگلیسی).

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]

[۱۰]

[۱۱]