آرگاتروبان

آرگاتروبان
داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.com	monograph
داده‌ها	US DailyMed: Argatroban;
روش مصرف دارو	تزریق وریدی
کد ATC	B01AE03 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۱۰۰٪ (وریدی)
پیوند پروتئینی	۵۴٪
متابولیسم	کبدی
نیمه‌عمر حذف	۳۹ و ۵۱ دقیقه
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (2R,4R)-1-[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-; [[(3R)-3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-8-yl]; sulfonylamino]pentanoyl]-4-methyl-piperidine-2-; carboxylic acid;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۷۴۸۶۳-۸۴-۶ ;
پاب‌کم CID	۴۴۰۵۴۲;
دراگ‌بنک	DB00278 ;
کم‌اسپایدر	۳۸۹۴۴۴ ;
UNII	OCY3U280Y3;
KEGG	C04931 ;
ChEMBL	ChEMBL۱۱۶۶ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID7046467 ;
ECHA InfoCard	100.166.378
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C23H36N6O5S۱
جرم مولی	۵۰۸٫۶۴ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C(O)[C@@H]3N(C(=O)C(NS(=O)(=O)c1cccc2c1NCC(C2)C)CCC/N=C(\N)N)CC[C@@H](C)C3;
	InChI InChI=1S/C23H36N6O5S/c1-14-8-10-29(18(12-14)22(31)32)21(30)17(6-4-9-26-23(24)25)28-35(33,34)19-7-3-5-16-11-15(2)13-27-20(16)19/h3,5,7,14-15,17-18,27-28H,4,6,8-13H2,1-2H3,(H,31,32)(H4,24,25,26)/t14-,15?,17+,18-/m1/s1 ; Key:KXNPVXPOPUZYGB-IOVMHBDKSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

آرگاتروبان (انگلیسی: Argatroban) یک داروی ضد انعقاد و یک مولکول کوچک مهارکننده مستقیم ترومبین است.^[۲] در سال ۲۰۰۰ میلادی، آرگاتروبان توسط سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) برای پیشگیری یا درمان ترومبوز در بیماران مبتلا به ترومبوسیتوپنی ناشی از هپارین (HIT) مجوز گرفت. در سال ۲۰۰۲، برای استفاده در مداخلات عروق کرونر از راه پوست در بیماران مبتلا به HIT یا در معرض خطر ابتلا به آن تأیید شد. در سال ۲۰۱۲، توسط MHRA در انگلستان برای ضد انعقاد در بیماران مبتلا به ترومبوسیتوپنی نوع ۲ (HIT) ناشی از هپارین که نیاز به درمان ضد ترومبوتیک تزریقی دارند، تایید شد.^[۳]

آرگاتروبان به صورت داخل وریدی تجویز می‌شود و غلظت پلاسمایی دارو در عرض ۱-۳ ساعت به حالت ثابت می‌رسد.^[۴] آرگاتروبان در کبد متابولیزه می‌شود و نیمه عمر آن حدود ۵۰ دقیقه است. توسط PTT نظارت می‌شود. به دلیل متابولیسم کبدی، ممکن است در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی استفاده شود. (این برخلاف لپیرودین است، یک مهارکننده مستقیم ترومبین که عمدتاً از طریق کلیوی پاک می‌شود).

انتقال به وارفارین در افراد مبتلا به ترومبوسیتوپنی ناشی از هپارین

آرگاتروبان به عنوان یک ضد انعقاد در افراد مبتلا به ترومبوز و ترومبوسیتوپنی ناشی از هپارین استفاده می‌شود. اغلب این افراد نیاز به ضد انعقاد طولانی مدت دارند. اگر وارفارین به‌عنوان ضد انعقاد طولانی‌مدت انتخاب شود، به دلیل افزایش کاذب زمان پروترومبین و INR ناشی از آرگاتروبان، چالش‌های خاصی ایجاد می‌شود. ترکیب آرگاتروبان و وارفارین ممکن است INR را به بیش از ۵٫۰ افزایش دهد، بدون اینکه خطر عوارض خونریزی افزایش یابد. یکی از راه حل های این مشکل، اندازه گیری سطح فاکتور کروموژنیک X است. سطح <۴۰-۴۵٪ معمولاً نشان می دهد که INR زمانی که آرگاتروبان قطع شود درمانی خواهد بود.^[۵]

منابع

↑ "Argatroban injection, solution". DailyMed. Retrieved 10 June 2021.
↑ Di Nisio M, Middeldorp S, Buller HR (2005). "Direct thrombin inhibitors". ژورنال پزشکی نیوانگلند. 353 (10): 1028–40. doi:10.1056/NEJMra044440. PMID 16148288.
↑ "UK launch for Mitsubishi's blood thinner Exembol". 3 July 2012. Archived from the original on 4 March 2016. Retrieved 4 اكتبر 2022. {{cite web}}: Check date values in: |access-date= (help)
↑ Dhillon, S (2009). "Argatroban: A Review of its Use in the Management of Heparin-Induced Thrombocytopenia". Am J Cardiovasc Drugs. 9 (4): 261–82. doi:10.2165/1120090-000000000-00000. PMID 19655821.
↑ Hursting MJ, Lewis BE, Macfarlane DE (2005). "Transitioning from argatroban to warfarin therapy in patients with heparin-induced thrombocytopenia". Clin Appl Thromb Hemost. 11 (3): 279–87. doi:10.1177/107602960501100306. PMID 16015413.

پیوند به بیرون

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[1] "Argatroban injection, solution". DailyMed. Retrieved 10 June 2021.

[2] Di Nisio M, Middeldorp S, Buller HR (2005). "Direct thrombin inhibitors". ژورنال پزشکی نیوانگلند. 353 (10): 1028–40. doi:10.1056/NEJMra044440. PMID 16148288.

[3] "UK launch for Mitsubishi's blood thinner Exembol". 3 July 2012. Archived from the original on 4 March 2016. Retrieved 4 اكتبر 2022. {{cite web}}: Check date values in: |access-date= (help)

[test-4] Dhillon, S (2009). "Argatroban: A Review of its Use in the Management of Heparin-Induced Thrombocytopenia". Am J Cardiovasc Drugs. 9 (4): 261–82. doi:10.2165/1120090-000000000-00000. PMID 19655821.

[refname1-5] Hursting MJ, Lewis BE, Macfarlane DE (2005). "Transitioning from argatroban to warfarin therapy in patients with heparin-induced thrombocytopenia". Clin Appl Thromb Hemost. 11 (3): 279–87. doi:10.1177/107602960501100306. PMID 16015413.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]