ایزوترتینوین
 | |
 | |
| دادههای بالینی | |
|---|---|
| نامهای تجاری | Accutane |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| مدلاین پلاس | a681043 |
| دادهها |
|
| ردهبندی داروهای بارداری |
|
| روش مصرف دارو | Oral, topical |
| کد ATC | |
| وضعیت قانونی | |
| وضعیت قانونی |
|
| دادههای فارماکوکینتیک | |
| زیست فراهمی | Variable |
| پیوند پروتئینی | ۹۹٫۹٪ |
| متابولیسم | Hepatic |
| نیمهعمر حذف | 10–20 hours |
| دفع | Renal and fecal |
| شناسهها | |
| |
| شمارهٔ سیایاس | |
| پابکم CID | |
| دراگبنک | |
| کماسپایدر | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.022.996 |
| دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
| فرمول شیمیایی | C20H28O۲ |
| جرم مولی | 300.44 g/mol g·mol−1 |
| مدل سه بعدی (جیمول) | |
| |
| |
| (صحتسنجی) | |
ایزوترتینوین یک دارو برای درمان آکنه شدید است. به ندرت این دارو در پیشگیری نوعی سرطان پوست (scc)، و همچنین در سرطان مغز و پانکراس و … استفاده میشود.
این دارو به صورت کپسول خوراکی، بیشتر با نامهای تجاری روآکوتان (Roaccutane)، آکوتان و آ-کنوترن عرضه میشود. ایزوترتینوین از مشتقات ویتامین آ است که به صورت طبیعی با میزان خیلی کم در بدن انسان وجود دارد. این دارو از طریق کاهش چربی پوست (وادار کردن غدههای چربی پوست به کم کردن تولید چربی) باعث کاهش آکنه در پوست میشود.
مصرف
[ویرایش]- موارد مصرف
این دارو معمولاً در آکنههای نوع شدید (جوشهای چرکی و بزرگ) و در مواردی که داروهای معمول آکنه (مانند بنزوئیل پروکساید) مؤثر واقع نشدهاند به عنوان آخرین درمان استفاده میشود. در موارد معمولی نیز قابل استفادهاست اما اصولاً دارویی با این عوارض جانبی و هزینه نباید برای موارد سطحی هم استفاده شود. در پسوریازیس نیز بهکار رفتهاست.
- موارد عدم مصرف
- هنگام بارداری یا شیردهی: مصرف بیش از حد ویتامین آ و مشتقات آن به ویژه آکوتان میتواند به طور مستقیم برای جنین سمیت ایجاد کند.[۱]
- حساسیت نسبت به ویتامین آ رواکوتان و داروهای مشابه آن
- مصرف همزمان با آنتیبیوتیکها به ویژه تتراسیکلین
- داشتن نارسایی کبدی یا کلیوی
- مبتلایان به چربی خون (گلیسرول و تریگلیسرید) بالا
- وجود سطح بالای ویتامین آ در بدن
- مصرف در افراد کهنسال
- افراد مبتلا به IBD و بیماریهای رودهای و گوارشی (بیماری امکان برگشت و تشدید دارد)
درمان
[ویرایش]
پیش از آغاز درمان
[ویرایش]پزشک خود را در خصوص هر گونه سابقه حساسیت، بیماری قبلی و استفاده از داروهای دیگر آگاه کنید.
آزمایش برای تعیین سطح کلسترول خون و آنزیمهای کبدی توصیه میشود.
نحوه درمان و مقدار مصرف
[ویرایش]میزان مصرف دارو بستگی به نظر پزشک معالج دارد. مصرف روزانهٔ دارو ۰٫۵ تا ۱ میلیگرم برای هر کیلوگرم وزن بدن است که بسته به شدت بیماری تعیین میگردد. به عنوان مثال یک فرد ۸۰ کیلوگرمی با شدت آکنه متوسط روزانه باید دو کپسول ۲۰ میلیگرمی مصرف کند.
کپسولها باید بلافاصله بعد از غذا میل شود. در صورت فراموش کردن یک وعده، اگر وعده بعد نزدیکتر بود از وعدهٔ بعدی آغاز کنید و هیچگاه دو کپسول را با فاصلهٔ زمانی کوتاه نخورید.
طول دورهٔ درمان
[ویرایش]طول درمان با نظر پزشک تعیین میگردد. طول درمان آکنه بهوسیلهٔ رواکوتان بین ۲ تا ۹ ماه متغیر است.
تأثیر دارو
[ویرایش]در هفتههای آغازی درمان احتمالاً جوشها شما شدیدتر میشود. این به خاطر آنست که در ابتدا پوست در مقابل دارو واکنش نشان میدهد و با تولید چربی بیشتر سعی در تعدیل شرایط دارد که افزایش ترشح چربی منجر به تولید جوشهای بیشتر میگردد. در این باره نگران نباشید. این امر نشان دهندهٔ آنست که دارو مؤثر واقع شدهاست.
پس از این (حدوداً از هفتهٔ سوم به بعد) میزان آکنه بهطور شگفتآوری کاهش مییابد و این بهبودی حتی پس از پایان یافتن دارو نیز ادامه پیدا میکند.
توصیههای طول درمان:
- اگر در طول درمان حامله شدید، فوراً دارو را قطع نموده و پزشک خود را در جریان قرار دهید. توصیه شده در طول درمان از داروهای پیشگیریکننده استفاده کنید.
- در طول درمان همواره با جلسههای منظم پزشک را از حال خود مطلع کنید. همچنین سطح کلسترول خون نیز باید بهطور ماهیانه آزمایش شود.
- بدون مشورت پزشک دارو را قطع نکنید و میزان مصرف را نیز تغییر ندهید.
- دارو را در موارد مشابه مصرف نکنید و مصرف آن را به دیگران توصیه نکنید.
- بدون مشورت پزشک همزمان از داروهای دیگر استفاده نکنید.
- در طول دورهٔ درمان و یک ماه پس از آن از اهدای خون اجتناب کنید.
- تا حد امکان از قرار گرفتن در معرض نور خورشید دوری کنید و از کرمهای ضدآفتاب استفاده کنید. در طول درمان حساسیت پوست نسبت به آفتاب افزایش مییابد.
- از کیسه کشیدن پوست اجتناب کنید؛ زیرا به علت حساس شدن پوست احتمال ایجاد گودال (scar) روی پوست افزایش مییابد.
- از مصرف مشروبات الکلی در طول درمان خودداری کنید؛ زیرا باعث عوارض کبدی خواهد شد.
عوارض جانبی
[ویرایش]- خشکی لب: عارضهٔ این داروست که با استفاده از کرمهای چربکننده مثل کرم وازلین مرتفع میشود.
- خشکی دهان، بینی، چشم: در این موارد در صورت تمایل میتوانید از قطره چشمی و کرم داخل بینی استفاده کرد. با توجه به خشکی چشم استفاده از لنزهای چشمی توصیه نمیشود.
- خونریزی بینی: معمولاً در هفتههای دوم یا سوم که خود به خود مرتفع میشود.
- درد خفیف مفاصل و ماهیچهها به ویژه زانو
- احساس خستگی و سردرد خفیف
- حساس شدن پوست به آفتاب و آفتابسوختگی
- افزایش ریزش مو: معمولاً زودگذر ولی در موارد بسیار نادر ممکن است دائمی شود.
این عوارض عموماً ملایم و زودگذرند. اکثر آنها پس از اتمام دورهٔ درمان رفع میشوند.
در صورت مشاهدهٔ این عوارض فوراً دارو را قطع کنید و پزشک خود را در جریان بگذارید:
تداخلات دارویی
[ویرایش]منع مصرف با مولتیویتامینها و ویتامین آ
منع مصرف با تتراسایکلینها
مصرف همزمان با پروژستینها (ضدبارداری) باعث کاهش اثر ضدبارداری آنها میشود، پس باید از یک روش ضدبارداری دیگر نیز استفاده شود. در ضمن مینیپیلها که فقط پروژستین دارند و فاقد استروژن هستند، گزینهٔ مناسبی برای مصرف همزمان با ایزوترتینوئین نیستند.[۲]
مصرف همزمان با الکل ممکن است باعث افزایش عوارض جانبی و سمیت راکوتان یا ایزوترتینوئین و همچنین افزایش تریگلیسرید شود.
مواد متشکله
[ویرایش]هر کپسول حاوی ۲۰ یا ۱۰ میلیگرم ایزوترتینوئین است و همچنین مواد زیر نیز در آن بهکار رفتهاست:
روغن سویا، موم زرد، روغن نباتی هیدروژنه، ژلاتین، گلیسرول، آب، سوربیتول، مانیتول، نشاسته ذرت فراوری|فراوردهشده، تیتانیوم دیاکسید و…
در ترکیب رواکوتان قند، گلوتن، ترترزین و دیگر رنگهای شیمیایی بهکار نرفتهاست.
مقایسهٔ فرآوردههای راکوتان و نورماسکین
[ویرایش]دو فرآوردهٔ راکوتان و نورماسکین از داروهای حاوی ایزوتریتینوئین به شمار میآیند که در درمان آکنهٔ ندولار و کیستیک کاربرد دارند. تفاوت میان این دو محصول بیشتر به فرمولاسیون، تولیدکننده، شکل عرضه و شرایط جذب دارو بازمیگردد و از نظر مادهٔ مؤثره هر دو بر پایهٔ ایزوتریتینوئین عمل میکنند.[۳]
ترکیب و مادهٔ مؤثره
[ویرایش]مادهٔ فعال در هر دو دارو ایزوتریتینوئین است؛ با این حال تفاوتهایی در نوع روغن حامل، میزان پایداری و افزودنیهای فرمولاسیون میان برندها گزارش شدهاست. این تفاوتها میتوانند بر سرعت جذب و شدت عوارض پوستی تأثیر جزئی داشته باشند.[۴]
تفاوت در جذب و ویژگیهای فارماکوکینتیک
[ویرایش]مطالعات نشان دادهاند که جذب ایزوتریتینوئین به مقدار چربی موجود در فرمولاسیون و همچنین مصرف همراه غذا وابسته است. برخی برندها از فرمولاسیونهای چربتر استفاده میکنند که میتواند در دسترسی زیستی تأثیر بگذارد، اگرچه این تفاوتها معمولاً از نظر بالینی چشمگیر نیستند.[۵]
تفاوت در عوارض جانبی گزارششده
[ویرایش]ماهیت عوارض مانند خشکی پوست، خشکی لب، حساسیت نوری و تغییرات خلقی، در تمامی برندهای ایزوتریتینوئین مشابه است. با این حال، برخی گزارشهای بالینی بیان میکنند که تغییرات فرمولاسیون ممکن است در شدت خشکی یا تحملپذیری دارو اثر جزئی داشته باشد. تفاوتها معمولاً فردمحور و بسته به واکنش پوستی و وضعیت سلامت بیمار هستند.[۶]
کاربرد درمانی و اثربخشی
[ویرایش]از نظر اثربخشی در درمان آکنهٔ شدید، شواهد علمی نشان میدهند که تمامی برندهای ایزوتریتینوئین درصورت مصرف صحیح کارایی مشابه دارند. تفاوت اصلی میان آنها بیشتر به معیارهای تجاری، دسترسی دارویی و تحملپذیری فردی مربوط است تا کارایی درمانی.[۷]
بازتاب در منابع عمومی فارسی
[ویرایش]در منابع عمومی فارسی، تفاوت میان فرآوردههای ایزوتریتینوئین اغلب با تأکید بر برند، شدت عوارض و تجربهٔ مصرفکنندگان شرح داده میشود. در یکی از این مطالب، تفاوت میان دو محصول راکوتان و نورماسکین بر مبنای تجربهٔ کاربران و ترکیبات جانبی گزارش شدهاست.[۸] همچنین در یک نوشتار دیگر، مقایسهٔ کاربردی این دو برند از دیدگاه ترکیبات همراه و وضعیت دسترسی دارویی مطرح شدهاست.[۹] یک بررسی دیگر نیز به اختلافات گزارششده در شدت عوارض پوستی میان برندهای مختلف پرداختهاست.[۱۰]
مطابق شواهد بالینی و دارویی، تفاوت چشمگیری در اثربخشی میان انواع مختلف ایزوتریتینوئین وجود ندارد و انتخاب میان محصولات گوناگون معمولاً بر اساس تحملپذیری فردی، ترکیبات جانبی، کیفیت فرمولاسیون، قیمت و دسترسی است. تمامی فرآوردهها درصورت مصرف تحت نظر پزشک، عملکرد درمانی مشابهی در کاهش آکنهٔ شدید دارند.[۱۱]
جستارهای وابسته
[ویرایش]منابع
[ویرایش]- ↑ داروسپ. «آشنایی با ویتامین آ».
- ↑ Amichai, Boaz; Shemer, Avner; Grunwald, Marcelo H. (Summer 2006). "Low-dose isotretinoin in the treatment of acne vulgaris". Journal of the American Academy of Dermatology. 54 (4): 644–646. doi:10.1016/j.jaad.2005.11.1061. ISSN 1097-6787. PMID 16546586.
- ↑ "Isotretinoin drug information". NCBI (به انگلیسی).
- ↑ "Quality assessment of isotretinoin formulations". PubMed (به انگلیسی).
- ↑ "Pharmacokinetics of isotretinoin". ScienceDirect (به انگلیسی).
- ↑ "Isotretinoin adverse effects review". DermNetNZ (به انگلیسی).
- ↑ "Therapeutic equivalence of isotretinoin products". UpToDate (به انگلیسی).
- ↑ «فرق قرص راکوتان با نورم اسکین». 123 سلکت.
- ↑ «مقایسه راکوتان با نورم اسکین». Labwise.
- ↑ «بررسی اختلاف راکوتان و نورماسکین». DiscusPlus.
- ↑ "Isotretinoin clinical use review". BMJ (به انگلیسی).
اطلاعات بر پایه نوشتار از شرکت روشه (Roche).