آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
پرش به: ناوبری، جستجو
Losartan, the first ARB

داروهای آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II که با نام داروهای مسدودکننده گیرنده آنژیوتانسین (ARB) , زارتان‌ها و داروهای آنتاگونیست گیرنده AT1 نیز شناخته می‌شوند، یک گروه دارویی هستند که سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون را تنظیم می‌کنند. کاربرد اصلی این داروها در درمان فشارخون بالا، نفروپاتی دیابتی (آسیب کلیه‌ها به دنبال دیابت) و نارسایی قلبی احتقانی است.

کاربردهای بالینی[ویرایش]

این داروها به طور عمده برای درمان فشارخون بالا و در کسانی استفاده می‌شود که قادر به تحمل داروهای مهارکننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین نیستند. داروهای مسدودکننده گیرنده آنژیوتانسین II برخلاف داروهای مهارکننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین، تبدیل برادی کینین به کینین را مهار نمی‌کنند و بنابراین به ندرت با سرفه خشک یا آنژیوادم همراه هستند. این داروها در نارسایی قلبی نیز به کار می‌روند و از سویی می‌توانند پیشرفت نفروپاتی دیابتی را به تاخیر بیندازند.

ساختار[ویرایش]

لوزارتان، ایربزارتان، اُلمِزارتان، کاندزارتان و والزارتان دارای گروه تترازول هستند؛ این حلقه دارای چهار نیتروژن و یک کربن است. لوزارتان، ایربزارتان، اُلمِزارتان، کاندزارتان و تِلمیزارتان دارای یک یا دو گروه ایمیدازول هستند.

مکانیسم عمل[ویرایش]

این داروها آنتاگونیست گیرنده AT1 هستند و با مهار فعال شدن گیرنده‌آنژیوتانسین II به طور مستقیم باعث گشادشدن رگ‌ها، کاهش تولید وازوپرسین و کاهش تولید و ترشح آلدوسترون می‌شوند؛ برآیند این موارد کاهش فشارخون است.

مقایسه داروها و فارماکوکینتیک[ویرایش]

Table 1: Comparison of ARB فارماکوکینتیک
دارو نام تجاری Biological half-life [h] Protein binding [%] Bioavailability [%] Renal/hepatic کلیرانس [%] Food effect دوز روزانه [mg]
لوزارتان Cozaar 6-9 h ۹۸٫۷٪ ۳۳٪ ۱۰٪/۹۰٪ Minimal 50–100 mg
EXP 3174 6–9 h ۹۹٫۸٪ ۵۰٪/۵۰٪
کاندزارتان Atacand 9h >۹۹٪ ۱۵٪ ۶۰٪/۴۰٪ No 4–32 mg
والزارتان Diovan 6 h ۹۵٪ ۲۵٪ ۳۰٪/۷۰٪ No 80–320 mg
ایربزارتان Avapro 11–15 h ۹۰–۹۵٪ ۷۰٪ ۱٪/۹۹٪ No 150–300 mg
تلمیزارتان Micardis 24 h >۹۹٪ ۴۲–۵۸٪ ۱٪/۹۹٪ No 40–80 mg
اپروزارتان Teveten 5 h ۹۸٪ ۱۳٪ ۳۰٪/۷۰٪ No 400–800 mg
المزارتان Benicar/Olmetec 14–16 h >۹۹٪ ۲۹٪ ۴۰٪/۶۰٪ No 10–40 mg
آزیلزارتان Edarbi 11 h >۹۹٪ ۶۰٪ ۵۵٪/۴۲٪ No 40–80 mg

عوارض جانبی[ویرایش]

این گروه دارویی به خوبی تحمل می‌شوند. عوارض شایع عبارتند از:

پسرفت فیبروز[ویرایش]

لوزارتان و دیگر داروهای مسدودکننده گیرنده آنژیوتانسین باعث پسرفت فیبروز کبد، قلب، کلیه و ریه می‌شوند.

منابع[ویرایش]

  • Fogari R, Zoppi A, Corradi L, Lazzari P, Mugellini A, Lusardi P. 1998;46:467–71. (1998). "Comparative effects of lisinopril and losartan on insulin sensitivity in the treatment of non diabetic hypertensive patients". Br J Clin Pharmacol 46 (5): 467–71.
  • Tronvik E, Stovner LJ, Helde G, Sand T, Bovim G. (2003). "Prophylactic treatment of migraine with an angiotensin II receptor blocker: a randomized controlled trial". JAMA 1 (289 Pt 1): 65–9.
  • Cassis P, Conti S, Remuzzi G, Benigni A (January 2010). "Angiotensin receptors as determinants of life span". Pflugers Arch. 459 (2): 325–32.