موفزولاک

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
موفزولاک
داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
  • None
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • ℞ (Prescription only)
شناسه‌ها
  • [3,4-bis(4-methoxyphenyl)isoxazol-5-yl]acetic acid
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
CompTox Dashboard (EPA)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC19H17NO۵
جرم مولی۳۳۹٫۳۴۷ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • COC1=CC=C(C=C1)C2=C(ON=C2C3=CC=C(C=C3)OC)CC(=O)O
  • InChI=1S/C19H17NO5/c1-23-14-7-3-12(4-8-14)18-16(11-17(21)22)25-20-19(18)13-5-9-15(24-2)10-6-13/h3-10H,11H2,1-2H3,(H,۲۱٬۲۲)
  • Key:DJEIHHYCDCTAAH-UHFFFAOYSA-N
  (صحت‌سنجی)

موفزولاک (INN) که با نام تجاری Disopain در ژاپن به فروش می‌رسد، یک داروی ضدالتهاب غیراستروئیدی (NSAID) است که بخاطر اثرات ضد درد و ضد التهابی آن استفاده می‌شود. اغلب برای روماتیسم مفصلی، کمردرد، شانه یخ‌زده و مدیریت درد پس از جراحی یا ضربه تجویز می‌شود.[۱] همچنین برای استفاده بالقوه در درمان التهاب عصبی در حال بررسی است.[۲][۳]

عوارض جانبی شایع عبارتند از درد شکم، ناراحتی معده، حالت تهوع، خواب آلودگی، خارش، کهیر، بثورات پوستی، اریتما و ورم. عوارض جانبی جدی شامل زخم معده، خونریزی گوارشی، حمله آسم، یرقان، نارسایی حاد کبدی و ترومبوسیتوپنی است.[۱] مصرف این دارو در دوران بارداری یا شیردهی توصیه نمی‌شود.[۴]

موفزولاک از طریق مهار انتخابی سیکلواکسیژناز COX-1 و در نتیجه سرکوب سنتز پروستاگلاندین عمل می‌کند.[۵] این ماده قوی‌ترین و انتخابی‌ترین مهارکننده برگشت‌پذیر COX-1 است.[۶] مطالعات COX-1 گوسفندی در کمپلکس با موفزولاک نشان می‌دهد که این دارو ترکیبی از تماس‌های الکترواستاتیک، پیوند H، آبگریز و واندروالسی با کانال جایگاه فعال آنزیم ایجاد می‌کند که به میل پیوندی بالای موفزولاک کمک می‌کند.[۷]

موفزولاک به کلاس دارویی ایزوکسازول‌ها تعلق دارد و سوبسترایی از CYP2C9 است.[۸]

این دارو توسط شرکت Nipro ES Pharma, Ltd.[۱] تولید و به بازار عرضه می‌شود.

منابع[ویرایش]

  1. ↑ ۱٫۰ ۱٫۱ ۱٫۲ "Kusuri-no-Shiori (Drug Information Sheet)". RAD-AR Council, Japan. June 2018. Retrieved 2021-10-18. خطای یادکرد: برچسب <ref> نامعتبر؛ نام «RAD-AR» چندین بار با محتوای متفاوت تعریف شده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  2. ↑ Calvello R, Panaro MA, Carbone ML, Cianciulli A, Perrone MG, Vitale P, et al. (January 2012). "Novel selective COX-1 inhibitors suppress neuroinflammatory mediators in LPS-stimulated N13 microglial cells". Pharmacological Research. 65 (1): 137–148. doi:10.1016/j.phrs.2011.09.009. PMID 22001217.
  3. ↑ Calvello R, Lofrumento DD, Perrone MG, Cianciulli A, Salvatore R, Vitale P, et al. (2017). "Highly Selective Cyclooxygenase-1 Inhibitors P6 and Mofezolac Counteract Inflammatory State both In Vitro and In Vivo Models of Neuroinflammation". Frontiers in Neurology. 8: 251. doi:10.3389/fneur.2017.00251. PMC 5465243. PMID 28649222.
  4. ↑ "Pharmaceuticals and Medical Devices Safety Information". Japan Ministry of Health, Labour and Welfare. March 2021. {{cite journal}}: Cite journal requires |journal= (help)
  5. ↑ Ono N, Yamamoto N, Sunami A, Yamasaki Y, Miyake H (February 1990). "[Pharmacological profile of mofezolac, a new non-steroidal analgesic anti-inflammatory drug]". Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica (به ژاپنی). 95 (2): 63–81. doi:10.1254/fpj.95.2_63. PMID 2109726.
  6. ↑ Pati ML, Vitale P, Ferorelli S, Iaselli M, Miciaccia M, Boccarelli A, et al. (February 2019). "Translational impact of novel widely pharmacological characterized mofezolac-derived COX-1 inhibitors combined with bortezomib on human multiple myeloma cell lines viability". European Journal of Medicinal Chemistry. 164: 59–76. doi:10.1016/j.ejmech.2018.12.029. PMID 30590258.
  7. ↑ Cingolani G, Panella A, Perrone MG, Vitale P, Di Mauro G, Fortuna CG, et al. (September 2017). "Structural basis for selective inhibition of Cyclooxygenase-1 (COX-1) by diarylisoxazoles mofezolac and 3-(5-chlorofuran-2-yl)-5-methyl-4-phenylisoxazole (P6)". European Journal of Medicinal Chemistry. 138: 661–668. doi:10.1016/j.ejmech.2017.06.045. PMC 5992922. PMID 28710965.
  8. ↑ "DRUG: Mofezolac". KEGG. Retrieved 2021-10-18.
برگرفته از «https://fa.wikipedia.org/w/index.php?title=موفزولاک&oldid=38931175»