زیملاگاتران

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
زیملاگاتران
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریExanta
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • طبقه‌بندی نشده
روش مصرف داروخوراکی (قرص)
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • از بازار خارج شده
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۲۰٪
متابولیسمبه ملاگاتران
نیمه‌عمر حذف۳–۵ ساعت
دفعکلیوی (۸۰٪)
شناسه‌ها
  • ethyl 2-[[(1R)-1-cyclohexyl-۲-
    [(2S)-2-[[4-(N'-hydroxycarbamimidoyl)
    phenyl]methylcarbamoyl]azetidin-1-yl]-
    2-oxo-ethyl]amino]acetate
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC24H35N5O۵
جرم مولی۴۷۳٫۵۷۴ g·mol−1 (429 g/mol after conversion)
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C(NCc1ccc(C(=N\O)\N)cc1)[C@H]3N(C(=O)[C@H](NCC(=O)OCC)C2CCCCC2)CC3
  • InChI=1S/C24H35N5O5/c1-2-34-20(30)15-26-21(17-6-4-3-5-7-17)24(32)29-13-12-19(29)23(31)27-14-16-8-10-18(11-9-16)22(25)28-33/h8-11,17,19,21,26,33H,2-7,12-15H2,1H3,(H2,25,28)(H,27,31)/t19-,21+/m0/s1 ✔Y
  • Key:ZXIBCJHYVWYIKI-PZJWPPBQSA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

زیملاگاتران (به انگلیسی: Ximelagatran) (Exanta یا Exarta, H 376/95) یک ضد انعقاد است که به‌عنوان جایگزینی برای وارفارین که می‌تواند بر مشکلات مشکل‌ساز رژیم غذایی، تداخل دارویی و نظارتی مرتبط با درمان وارفارین غلبه کند، به‌طور گسترده مورد بررسی قرار گرفته‌است.[۱]

شیوه و مکانیسم عمل[ویرایش]

این دارو، یک مهارکننده مستقیم ترومبین، نخستین عضوی از این دسته بود که می‌توان آن را به صورت خوراکی مصرف کرد. این تنها با مهار فعالیت ترومبین عمل می‌کند.[۲] دو بار در روز به صورت خوراکی مصرف می‌شود و به سرعت توسط روده کوچک جذب می‌شود. زیملاگاتران یک پیش‌دارو است که در داخل بدن به عامل فعال ملاگاتران تبدیل می‌شود. این تبدیل در کبد و بسیاری از بافت‌های دیگر از طریق هیدرولیز و هیدروکسیلاسیون (به جای گروه‌های اتیل و هیدروکسیل با هیدروژن) انجام می‌شود.

کاربرد[ویرایش]

انتظار می‌رفت که زیملاگاتران در بسیاری از تنظیمات درمانی، از جمله ترومبوز وریدی عمقی، پیشگیری از ترومبوآمبولی وریدی ثانویه و عوارض فیبریلاسیون دهلیزی مانند سکته، جایگزین وارفارین و گاهی آسپرین و هپارین شود. اثربخشی زیملاگاتران برای این نشانه‌ها به‌خوبی مستند شده بود، به جز فیبریلاسیون دهلیزی غیر دریچه‌ای.[۳][۴][۵]

یک مزیت، طبق گزارش‌های اولیه سازنده آن، این بود که می‌توان آن را به صورت خوراکی بدون نظارت بر خواص ضد انعقادی آن مصرف کرد. این امر آن را از وارفارین و هپارین که به ترتیب نیازمند نظارت بر نسبت نرمال شده بین‌المللی (INR) و زمان ترومبوپلاستین جزئی (PTT) هستند، جدا می‌کرد. نقطه ضعفی که زود تشخیص داده شد، عدم وجود یک پادزهر در صورت بروز خونریزی حاد بود، در حالی که وارفارین را می‌توان با کنسانتره کمپلکس پروترومبین و/یا ویتامین K و هپارین با سولفات پروتامین آنتاگونیست کرد.

پانویس[ویرایش]

منابع[ویرایش]

  1. ↑ Hirsh J, O'Donnell M, Eikelboom JW (July 2007). "Beyond unfractionated heparin and warfarin: current and future advances". Circulation. 116 (5): 552–560. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.106.685974. PMID 17664384.
  2. ↑ Ho SJ, Brighton TA (2006). "Ximelagatran: direct thrombin inhibitor". Vasc Health Risk Manag. 2 (1): 49–58. doi:10.2147/vhrm.2006.2.1.49. PMC 1993972. PMID 17319469.
  3. ↑ Eriksson, H; Wahlander K; Gustafsson D; Welin LT; Frison L; Schulman S; THRIVE Investigators (January 2003). "A randomized, controlled, dose-guiding study of the oral direct thrombin inhibitor ximelagatran compared with standard therapy for the treatment of acute deep vein thrombosis: THRIVE I". Journal of Thrombosis and Haemostasis. 1 (1): 41–47. doi:10.1046/j.1538-7836.2003.00034.x. PMID 12871538. S2CID 20556829.
  4. ↑ Francis CW, Berkowitz SD, Comp PC, Lieberman JR, Ginsberg JS, Paiement G, Peters GR, Roth AW, McElhattan J, Colwell CW Jr, EXULT A Study Group (October 2003). "Comparison of ximelagatran with warfarin for the prevention of venous thromboembolism after total knee replacement". ژورنال پزشکی نیوانگلند. 349 (18): 1703–1712. doi:10.1056/NEJMoa035162. PMID 14585938. S2CID 26026547.
  5. ↑ Schulman, S; Wåhlander K; Lundström T; Clason SB; Eriksson H; THRIVE III investigators (October 2003). "Secondary prevention of venous thromboembolism with the oral direct thrombin inhibitor ximelagatran". ژورنال پزشکی نیوانگلند. 349 (18): 1713–1721. doi:10.1056/NEJMoa030104. PMID 14585939.

پیوند به بیرون[ویرایش]

  • "Ximelagatran". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
آیکون خرد

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

برگرفته از «https://fa.wikipedia.org/w/index.php?title=زیملاگاتران&oldid=35979035»