آپیکسابان

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
آپیکسابان
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریEliquis, others
نام‌های دیگرBMS-562247-01
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa613032
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی~۵۰٪
پیوند پروتئینی~۸۷٪
متابولیسمCYP3A4، CYP3A5، CYP1A2 و غیره
نیمه‌عمر حذف۹–۱۴ ساعت
دفعمجرای صفراوی (۷۵٪)، کلیه (۲۵٪)
شناسه‌ها
  • 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.167.332 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC25H25N5O۴
جرم مولی۴۵۹٫۵۰۶ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C5N(c4ccc(N3C(=O)c1c(c(nn1c2ccc(OC)cc2)C(=O)N)CC3)cc4)CCCC5
  • InChI=1S/C25H25N5O4/c1-34-19-11-9-18(10-12-19)30-23-20(22(27-30)24(26)32)13-15-29(25(23)33)17-7-5-16(6-8-17)28-14-3-2-4-21(28)31/h5-12H,2-4,13-15H2,1H3,(H2,۲۶٬۳۲) ✔Y
  • Key:QNZCBYKSOIHPEH-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

آپیکسابان (به انگلیسی: Apixaban) که با نام تجاری Eliquis فروخته می‌شود، یک داروی ضد انعقاد است که برای درمان و جلوگیری از لخته شدن خون و جلوگیری از سکته مغزی در افراد مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی غیر دریچه ای از طریق مهار مستقیم فاکتور Xa استفاده می‌شود.[۴][۵][۶] به‌طور خاص برای جلوگیری از لخته شدن خون پس از تعویض مفصل ران یا زانو و در کسانی که سابقه لخته‌های قبلی دارند استفاده می‌شود.[۷][۸] این دارو به عنوان جایگزینی برای وارفارین استفاده می‌شود و نیازی به نظارت با آزمایش خون[۷] یا محدودیت‌های غذایی ندارد.[۹] آپیکسابان به صورت خوراکی مصرف می‌شود.[۷]

عوارض جانبی شایع شامل خونریزی و حالت تهوع است.[۱۰][۱۱]سایر عوارض جانبی ممکن است شامل خونریزی در اطراف ستون فقرات و واکنش‌های آلرژیک باشد.[۷] مصرف این دارو در دوران بارداری یا شیردهی توصیه نمی‌شود.[۱۲] به نظر می‌رسد استفاده در افرادی که مشکلات کلیوی خفیف دارند نسبتاً بی خطر باشد.[۱۲] در مقایسه با وارفارین تداخلات کمتری با سایر داروها دارد.[۱۳]آپیکسابان یک مهارکننده مستقیم فاکتور Xa است.[۷]

در سال ۲۰۰۷، فایزر و بریستول-مایرز اسکوئیب توسعه آپیکسابان را به عنوان یک ضد انعقاد آغاز کردند.[۱۴] آپیکسابان برای استفاده پزشکی در اتحادیه اروپا در ماه مه ۲۰۱۱ و در ایالات متحده در دسامبر ۲۰۱۲ تأیید شد.[۳][۷][۱۵] این دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت قرار دارد.[۱۶] در سال ۲۰۱۹، این دارو پنجاه و دومین داروی رایج در ایالات متحده با بیش از ۱۴ میلیون نسخه تجویز بود.[۱۷][۱۸] اگرچه محصولات ژنریک آپیکسابان از سال ۲۰۱۷ توسط سازمان غذا و دارو (آمریکا) تأیید شد، اما به دلیل شکایت‌های نقض حق اختراع، محصولات ژنریک این دارو به احتمال زیاد حداقل تا سال ۲۰۲۶ برای فروش تجاری در دسترس نخواهند بود.[۱۹]

منابع[ویرایش]

  1. "Apixaban (Eliquis) Use During Pregnancy". Drugs.com. 21 June 2019. Retrieved 13 August 2020.
  2. "Eliquis- apixaban tablet, film coated Eliquis 30-day starter pack- apixaban kit". DailyMed. 26 November 2019. Retrieved 22 April 2020.
  3. ۳٫۰ ۳٫۱ "Eliquis EPAR". آژانس دارویی اروپا. Retrieved 22 April 2020.
  4. "Apixaban Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 27 March 2019.
  5. British national formulary: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. pp. 124–125. ISBN 9780857113382.
  6. "FDA approves first generics of Eliquis". U.S. سازمان غذا و دارو (آمریکا) (FDA). 23 December 2019. Archived from the original on 23 December 2019. Retrieved 23 December 2019.
  7. ۷٫۰ ۷٫۱ ۷٫۲ ۷٫۳ ۷٫۴ ۷٫۵ "Apixaban Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 27 March 2019."Apixaban Monograph for Professionals".
  8. "FDA approves first generics of Eliquis". U.S. سازمان غذا و دارو (آمریکا) (FDA). 23 December 2019. Archived from the original on 23 December 2019. Retrieved 23 December 2019.
  9. Hall, Harriet (September–October 2020). "How a Drug Is Born". محقق شکاک. Amherst, New York: مرکز تحقیق.{{cite magazine}}: نگهداری یادکرد:فرمت پارامتر تاریخ (link)
  10. "Apixaban Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 27 March 2019.
  11. British national formulary: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. pp. 124–125. ISBN 9780857113382.
  12. ۱۲٫۰ ۱۲٫۱ {{cite book}}: Empty citation (help)
  13. Kiser, Kathryn (2017). Oral Anticoagulation Therapy: Cases and Clinical Correlation. Springer. p. 11. ISBN 9783319546438.
  14. "Bristol-Myers Squibb and Pfizer Announce Worldwide Collaboration to Develop and Commercialize Anticoagulant and Metabolic Compounds" (Press release). Archived from the original on 10 September 2015. Retrieved 25 December 2021.
  15. "Drug Approval Package: Eliquis (apixaban) NDA #202155". U.S. سازمان غذا و دارو (آمریکا) (FDA). 13 February 2013. Retrieved 23 December 2019.
  16. World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  17. "The Top 300 of 2019". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
  18. "Apixaban - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
  19. "First generics to Bristol-Myers and Pfizer's Eliquis are here. But can they launch before 2026?". FiercePharma. Retrieved 30 November 2021.

پیوند به بیرون[ویرایش]

  • "Apixaban". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.