پرش به محتوا

تلبی‌وودین

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
تلبی‌وودین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریTyzeka, Sebivo
نام‌های دیگر1-(2-deoxy-β-L-ribofuranosyl)-5-methyluracil
β-L-2-deoxythymidine
β-L-thymidine (LdT)
1-[(2S,4R,5S)-4-hydroxy-5-hydroxymethyltetrahydrofuran-2-yl]-5-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa607045
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروBy mouth
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینیLow (3.3% in vitro)
متابولیسمNil
نیمه‌عمر حذف40 to 49 hours (terminal phase)
دفعKidney
شناسه‌ها
  • 1-(2-deoxy-β-L-erythro-pentofuranosyl)-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.125.511 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC10H14N2O5
جرم مولی۲۴۲٫۲۳۱ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • Cc1cn([C@@H]2C[C@@H](O)[C@H](CO)O2)c(=O)[nH]c1=O
  • InChI=1S/C10H14N2O5/c1-5-3-12(10(16)11-9(5)15)8-2-6(14)7(4-13)17-8/h3,6-8,13-14H,2,4H2,1H3,(H,11,15,16)/t6-,7+,8+/m1/s1 ✔Y
  • Key:IQFYYKKMVGJFEH-CSMHCCOUSA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

تلبی‌وودین (انگلیسی: Telbivudine) یک داروی ضد ویروسی است که در درمان عفونت هپاتیت ب به کار می‌رود. این دارو توسط شرکت داروسازی سوئیسی نوارتیس با نام‌های تجاری Sebivo (اتحادیه اروپا) و Tyzeka (ایالات متحده آمریکا) به بازار عرضه می‌شود. کارآزمایی‌های بالینی نشان داده‌اند که این دارو به طور قابل‌توجهی مؤثرتر از لامیوودین یا آدفوویر است و احتمال کمتری ایجاد مقاومت دارد. با این حال، جهش مقاومت به HBV M204I (تغییر از متیونین به ایزولوسین در موقعیت 204 در حوزه رونوشت معکوس پلیمراز هپاتیت ب) یا L180M+M204V با مقاومت به تلبی‌وودین مرتبط است.[۱][۲][۳][۴]

تلبی‌وودین یک آنالوگ بتا-L-نوکلئوزید تیمیدین مصنوعی و ایزومر L تیمیدین است. تلبی‌وودین تکثیر DNA ویروس هپاتیت ب (HBV) را با پایان دادن به زنجیره مختل می کند. با نوکلئوتید طبیعی تنها با توجه به محل قند و بخش های پایه متفاوت است، و مانند دئوکسی نوکلئوزیدهای طبیعی، یک پیکربندی چرخشی در مقابل یک پیکربندی چرخشی راستگرد به خود می‌گیرد. این دارو به صورت خوراکی در دوز ۶۰۰ میلی گرم یک بار در روز با یا بدون غذا مصرف می‌شود.[۵]

در سال ۲۰۱۶، نوارتیس یک اخطار توقف برای Tyzeka ارسال کرد[۶][۷]

منابع

[ویرایش]
  1. Osborn MK (2009). "Safety and efficacy of telbivudine for the treatment of chronic hepatitis B". Ther Clin Risk Manag. 5: 789–98. doi:10.2147/tcrm.s5318. PMC 2762437. PMID 19851526.
  2. Lai CL, Leung N, Teo EK, et al. (2005). "A 1-year trial of telbivudine, lamivudine, and the combination in patients with hepatitis B e antigen-positive chronic hepatitis B". Gastroenterology. 129 (2): 528–36. doi:10.1016/j.gastro.2005.05.053. PMID 16083710.
  3. Lai CL, Gane E, Liaw YF, et al. (2007). "Telbivudine versus lamivudine in patients with chronic hepatitis B". N Engl J Med. 357 (25): 2576–88. doi:10.1056/NEJMoa066422. hdl:10722/57525. PMID 18094378.
  4. Chan HL, Heathcote EJ, Marcellin P, et al. (4 December 2007). "Treatment of hepatitis B e antigen positive chronic hepatitis with telbivudine or adefovir: a randomized trial". Ann Intern Med. 147 (11): 745–54. doi:10.7326/0003-4819-147-11-200712040-00183. PMID 17909201.
  5. Osborn MK. "Safety and efficacy of telbivudine for the treatment of chronic hepatitis B". Ther Clin Risk Manag. 5: 789–98. PMC 2762437. PMID 19851526.
  6. "HBV drug Tyzeka discontinued". www.healio.com. Retrieved 2021-01-11.
  7. "FDA: Hepatitis B Drug Discontinued". MPR. 2016-10-05. Retrieved 2021-01-11.