تیبولون

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
تیبولون
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریLivial, Tibella, Tibofem, others
نام‌های دیگرTIB; ORG-OD-14; 7α-Methylnoretynodrel; 7α-Methyl-17α-ethynyl-19-nor-δ5(10)-testosterone; 17α-Ethynyl-7α-methylestr-5(10)-en-17β-ol-3-one; 7α-Methyl-19-nor-17α-pregn-5(10)-en-20-yn-17-ol-3-one
AHFS/Drugs.com
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • AU: D
روش مصرف داروخوراکی[۱]
گروه داروییProgestogen; Progestin; Estrogen; آندروژن; استروئید آنابولیک
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۹۲٪[۵] Its plasma protein binding is 96.3%.[۵]
پیوند پروتئینی۹۶٫۳٪ (به آلبومین، تمایل کم برای SHBG)[۵]
متابولیسمکبد، لوله گوارش (هیدروکسیلاسیون، همپاری، conjugation)[۱][۸]
متابولیت‌ها• Δ4-Tibolone[۶]
• ۳α-Hydroxytibolone[۶]
• ۳β-Hydroxytibolone[۶]
• سولفات conjugates[۷]
نیمه‌عمر حذف۴۵ ساعت[۸]
دفعادرار: ۴۰٪[۵]
مدفوع: ۶۰٪[۵]
شناسه‌ها
  • (7R,8R,9S,13S,14S,17R)-17-ethynyl-17-hydroxy-7,13-dimethyl-1,2,4,6,7,8,9,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.024.609 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC21H28O۲
جرم مولی۳۱۲٫۴۵۳ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C4CCC\1=C(\C[C@H]([C@@H]2[C@@H]/1CC[C@]3([C@H]2CC[C@]3(C#C)O)C)C)C4
  • InChI=1S/C21H28O2/c1-4-21(23)10-8-18-19-13(2)11-14-12-15(22)5-6-16(14)17(19)7-9-20(18,21)3/h1,13,17-19,23H,5-12H2,2-3H3/t13-,17-,18+,19-,20+,21+/m1/s1 ✔Y
  • Key:WZDGZWOAQTVYBX-XOINTXKNSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

تیبولون (به انگلیسی: Tibolone) که با نام تجاری Livial فروخته می‌شود، دارویی است که در هورمون درمانی یائسگی و در درمان پوکی استخوان و اندومتریوز پس از یائسگی استفاده می‌شود.[۹][۱۰][۱۱][۱۲] این دارو به تنهایی در دسترس است و به صورت ترکیب با سایر داروها استفاده نمی‌شود.[۱۳] این دارو به صورتخوراکی مصرف می‌شود.[۱]

عوارض جانبی تیبولون شامل آکنه و افزایش رشد مو و برخی دیگر از عوارض است. تیبولون یک استروئید سنتزی با فعالیت ضعیف استروژنی، پروژسترونیک و آندروژنی است و از این رو آگونیست گیرنده‌های استروژن، پروژسترون و آندروژن است.[۱۴][۱۵][۱۶] این ماده یک پیش دارو از چندین متابولیت است.[۱۷][۱۸][۱۹]

اثرات استروژنی تیبولون ممکن است انتخاب بافتی را در توزیع آن‌ها نشان دهد.[۲۰][۲۱][۲۲][۲۳]

تیبولون در دهه ۱۹۶۰ توسعه یافت و در سال ۱۹۸۸ برای استفاده پزشکی معرفی شد.[۲۴][۲۵] این دارو به طور گسترده در سراسر جهان به بازار عرضه می‌شود.[۱۳] با این حال در ایالات متحده موجود نیست.[۱۳][۲۶]

منابع[ویرایش]

  1. ↑ ۱٫۰ ۱٫۱ ۱٫۲ Kuhl H (2005). "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration" (PDF). Climacteric. 8 Suppl 1: 3–63. doi:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947.
  2. ↑ خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام CDSA1996 وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  3. ↑ "Summary Basis of Decision (SBD) for Tibella". Health Canada. Retrieved 29 May 2022.
  4. ↑ "Livial 2.5mg tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 29 September 2020. Retrieved 8 November 2020.
  5. ↑ ۵٫۰ ۵٫۱ ۵٫۲ ۵٫۳ ۵٫۴ "Tibolone 2.5 mg Tablets" (PDF). Public Assessment Report. United Kingdom Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (MHRA). Archived from the original (PDF) on 25 April 2018. Retrieved 4 July 2022.
  6. ↑ ۶٫۰ ۶٫۱ ۶٫۲ خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام pmid 19464167 وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  7. ↑ خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام pmid 15145448 وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  8. ↑ ۸٫۰ ۸٫۱ Albertazzi P, Di Micco R, Zanardi E (1998). "Tibolone: a review". Maturitas. 30 (3): 295–305. doi:10.1016/S0378-5122(98)00059-0. PMID 9881330.
  9. ↑ Kuhl H (2005). "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration" (PDF). Climacteric. 8 Suppl 1: 3–63. doi:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947. S2CID 24616324.
  10. ↑ Ganellin, C.R.; Triggle, David J. (21 November 1996). Dictionary of Pharmacological Agents. CRC Press. pp. 1974–. ISBN 978-0-412-46630-4.
  11. ↑ Morton, I.K.; Hall, Judith M. (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 275–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  12. ↑ "Tibolone". AdisInsight.
  13. ↑ ۱۳٫۰ ۱۳٫۱ ۱۳٫۲ "Tibolone International". Drugs.com.
  14. ↑ Cano, Antonio (2 November 2017). Menopause: A Comprehensive Approach. Springer. pp. 103–. ISBN 978-3-319-59318-0.
  15. ↑ Kuhl H (2005). "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration" (PDF). Climacteric. 8 Suppl 1: 3–63. doi:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947. S2CID 24616324.
  16. ↑ Escande A, Servant N, Rabenoelina F, Auzou G, Kloosterboer H, Cavaillès V, Balaguer P, Maudelonde T (2009). "Regulation of activities of steroid hormone receptors by tibolone and its primary metabolites". J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 116 (1–2): 8–14. doi:10.1016/j.jsbmb.2009.03.008. PMID 19464167. S2CID 18346113.
  17. ↑ Kuhl H (2005). "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration" (PDF). Climacteric. 8 Suppl 1: 3–63. doi:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947. S2CID 24616324.
  18. ↑ Cano, Antonio (2 November 2017). Menopause: A Comprehensive Approach. Springer. pp. 103–. ISBN 978-3-319-59318-0.
  19. ↑ Falcone, Tommaso; Hurd, William W. (14 June 2017). Clinical Reproductive Medicine and Surgery: A Practical Guide. Springer. pp. 182–. ISBN 978-3-319-52210-4.
  20. ↑ Cano, Antonio (2 November 2017). Menopause: A Comprehensive Approach. Springer. pp. 103–. ISBN 978-3-319-59318-0.
  21. ↑ Schneider, Hermann P.G.; Naftolin, Frederick (22 September 2004). Climacteric Medicine - Where Do We Go?: Proceedings of the 4th Workshop of the International Menopause Society. CRC Press. pp. 126–. ISBN 978-0-203-02496-6.
  22. ↑ Falcone, Tommaso; Hurd, William W. (14 June 2017). Clinical Reproductive Medicine and Surgery: A Practical Guide. Springer. pp. 182–. ISBN 978-3-319-52210-4.
  23. ↑ King, Tekoa; Brucker, Mary C. (25 October 2010). Pharmacology for Women's Health. Jones & Bartlett Learning. pp. 371–. ISBN 978-0-7637-5329-0.
  24. ↑ Fritz, Marc A.; Speroff, Leon (28 March 2012). Clinical Gynecologic Endocrinology and Infertility. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 769–. ISBN 978-1-4511-4847-3.
  25. ↑ de Vries CS, Bromley SE, Thomas H, Farmer RD (2005). "Tibolone and endometrial cancer: a cohort and nested case-control study in the UK". Drug Safety. 28 (3): 241–9. doi:10.2165/00002018-200528030-00005. PMID 15733028. S2CID 19872216.
  26. ↑ {{cite book}}: Empty citation (help)

جهت مطالعه[ویرایش]

پیوند به بیرون[ویرایش]

  • "Tibolone". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
برگرفته از «https://fa.wikipedia.org/w/index.php?title=تیبولون&oldid=39119286»