فیناستراید

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
پرش به: ناوبری، جستجو
فیناستراید
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
N-(1,1-dimethylethyl)-3-oxo-
(5α,17β)-4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide
داده‌های بالینی
نام تجاری Proscar
AHFS/Drugs.com monograph
مدلاین پلاس a698016
رده بارداری X (will cause birth defects in a fetus)
وضعیت حقوقی POM (UK) -only (US)
تجویز Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی ۶۳%
متابولیسم Hepatic
نیمه‌عمر Elderly: 8 hours
Adults: 6 hours
دفع Feces (57%) and urine (39%) as metabolites
شناسه
شماره سی‌ای‌اس ۹۸۳۱۹-۲۶-۷ YesY
ATC code G04CB01 D11AX10
پاب‌کم CID ۵۷۳۶۳
بانک‌دارو DB01216
کم‌اسپایدر ۵۱۷۱۴ YesY
UNII 57GNO57U7G YesY
KEGG D00321 YesY
ChEBI CHEBI:۵۰۶۲ YesY
ChEMBL CHEMBL۷۱۰ YesY
داده‌های شیمی
فرمول C۲۳H۳۶N۲O۲ 
وزن مولکولی 372.549 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 YesY(what is this?)  (verify)

فیناستراید (به انگلیسی: Finasteride) با نام تجاری پروپشیا (به انگلیسی: Propecia) دارویی است که برای درمان ریزش مو بخصوص در آقایان و همچنین در بزرگی خوش خیم پروستات مردان[۱] استفاده می‌شود. به طور معمول این دارو برای خانم‌ها و همچنین برای مواردی که ریزش مو وارد مرحلهٔ پیشرفته شده‌است مثل نواحی «خط موی عقب رفته» به کار نمی‌رود.[۲] سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) کاربرد این دارو را در درمان هیپرپلازی پروستات و آلوپسی آندروژنیک (طاسی به علت افزایش هورمون‌های جنسی مردانه) در مردان تایید نموده‌است ولی استفاده از این دارو در هیرسوتیسم (پرمویی صورت و بدن) زنان مورد تایید FDA نیست.[۳][۴]

تاریخچه[ویرایش]

فیناستراید برای اولین بار طی دههٔ گذشته به منظور کاهش سطح DHT (دی هیدرو تستوسترون) در غدهٔ پروستات در جهت درمان بزرگی خوش خیم پروستات مورد استفاده قرار گرفت. در آن زمان تحت نام تجاری پروسکار (Proscar) به میزان ۵ میلی گرم در روز تجویز می‌شد. در اوایل سال ۱۹۹۰ فیناستراید برای درمان هایپر پلازی (بزرگ شدگی) پروستات با دوز ۵ میلیگرم روزانه تایید شد. به دنبال مصرف این دارو مردان متوجه شدند ریزش موهایشان کاهش یافته و حتی رویش موی جدید هم مشاهده کردند. بعد از تحقیقات زیاد مشخص شد این دارو با دوز ۱ میلی گرم در روز هم می‌تواند اثرات مثبت در ریزش مو داشته باشد. فیناستراید در آمریکا به عنوان داروی موثر بر ریزش موی مردانه با نام پروپشیا تایید شد. این دارو در سال ۱۹۹۸ از طرف انجمن پروپشیا اولین قرص تایید شده علمی در ریزش موی مردانه به خصوص در نواحی ورتکس (وسط سر) و قدامی میانی سر اعلام شد.[۵] پس از آن، تحقیقات وسیعی به منظور استفاده از این دارو برای درمان ریزش موی مردانه آغاز گردید که نشان می‌داد استفاده از آن به میزان یک میلی گرم در روز در درمان ریزش مو در بعضی از مردان مؤثر و کافی است.[۶]

خواص شیمیایی[ویرایش]

ماده فیناستراید پودری کریستالی مانند است که در دمایی حدود ۲۵۰ درجهٔ سانتی گراد ذوب می‌شود. در آب نامحلول است اما در کلوروفورم و محلولهای رقیق الکلی حل می‌شود. فرمول شیمیایی آن C۲۳H۳۶N۲O۲ است و وزن ملکولی آن ۳۷۲٫۵۵ می‌باشد.[۷]

نحوهٔ عملکرد[ویرایش]

فیناستراید در سطح مولکولی باعث تحریک رشد موهای تازه می‌شود. این ماده بصورت آزا-استروئیدی ساختگی و با قدرت زیاد به صورت آنتاگونیست غیررقابتی و انتخابی به صورت برگشت ناپذیر[۸] فعالیت آنزیمی را که باعث تبدیل هورمون جنسی مردانه (تستوسترون) به فرم فعال آن در فولیکول مو می‌شود مهار می‌کند.
تستوسترون هرمونی است که بر روی پوست، فولیکول مو، غدهٔ پروستات، غدد سبابه و ایجاد کنندهٔ چربی پوست تاثیرگذار است. بافتهای فولیکول مو به فرم خاصی از تستوسترون به نام DHT حساس می‌باشند. تستوسترون توسط آنزیمی به نام ۵ آلفا ردوکتاز reductase) 5) تبدیل به DHT می‌شود. فیناستراید عمل این آنزیم را مهار کرده و بنابراین از تبدیل تستوسترون به DHT جلوگیری می‌کند. ۵ آلفا ردوکتاز بر دو نوع تیپ ۱ و ۲ می‌باشد. تیپ ۱ بیشتر در نمود چربی و تیپ ۲ بیشتر در فولیکول مو و بافت پروستات وجود دارد. مردانی که سطح آنزیم تیپ ۲ آنها طبیعی یا بالا است میزان DHT طبیعی بالا داشته و بیشتر به ریزش موی مردانه و بزرگی خوش خم پروستات دچار می‌شوند. فیناستراید سبب مهار تیپ ۲ این آنزیم می‌شود. سطح DHT را پایین آورده و احتمال ریزش موی مردانه و نیز بزرگی خوش خیم پروستات را کاهش می‌دهد.[۶] نیمه عمر پلاسمایی این دارو ۸ ساعت می‌باشد و اثرات بیولوژیکی آن برای زمانی طولانی تر به جا می‌ماند.[۸]

استفاده در زنان[ویرایش]

استفاده از فیناستراید در درمان ریزش مو در خانمها هنوز به اثبات نرسیده‌است. مخصوصاً این دارو در زنانی که در سن حاملگی بوده و یا حامله هستند مورد استفاده قرار نمی‌گیرد زیرا در تعیین جنسیت جنین دخالت نموده و باعث ایجاد ناهنجاری در ارگان شناسی جنین می‌گردد.[۶] فیناستراید از طریق مهار تبدیل تستوسترون به دی هیدرو تستوسترون ممکن است باعث ایجاد اختلال در دستگاه تناسلی خارجی جنین پسر گردد. فیناستراید در خانم‌های باردار یا زنانی که قصد باردار شدن دارند کنترااندیکاسیون مطلق دارد.[۹] بنابراین تجویز و مصرف این دارو و حتی تماس پوستی با قرص یا خرده‌های آن در حین بارداری، توسط شرکت‌های سازنده ممنوع اعلام شده‌است.[۱۰] همچنین از آن جایی که فیناستراید در مایع منی ترشح می‌شود، بهتر است در صورت بارداری همسر یا قصد یا احتمال بارداری وی، از کاندوم استفاده شود.[۱۱]

شیوه مصرف[ویرایش]

فیناستراید به صورت قرص‌های ۱ میلی گرمی استفاده می‌شود و میزان هورمون دی هیدروتستوسترون سر را تا ۶۴ درصد و سرم را تا ۶۸ درصد کاهش می‌دهد. بعد از ۱۲ ماه مصرف این قرص موهای کامل و ضخیم سر افزایش یافته و موهای نازک کاهش می‌یابد. فیناستراید به خوبی می‌تواند باعث متوقف شدن پدیده مینیاتوری شود و رشد مجدد موها شروع می‌گردد. قرص بطور روزانه میل می‌شود و در عرض ۴ تا ۶ ماه اثرات آن ظاهر می‌شود. معمولاً بعد از ۲۴ ماه ماکزیموم اثر در موها ایجاد می‌شود. اثر فیناستراید تا زمانی است که مصرف می‌شود.[۸] فیناستراید می‌تواند همراه غذا یا با معده خالی مصرف شود.[۱۱]

عوارض جانبی[ویرایش]

رایج‌ترین عارضهٔ جانبی مصرف فیناستراید عوارض جنسی است. کاهش میل جنسی در ۲درصد مردان، اشکال در نعوظ در ۱/۳ درصدو کاهش مقدار مایع منی از عوارض مشاهده شدهٔ این دارو در دوز ۱ میلی گرمی آن است. در اکثر موارد با قطع دارو این عوارض از بین میروند.

احتمال پایداری عوارض جانبی بعد از قطع دارو[ویرایش]

مطالعات جدید نشان دهنده احتمال پایداری عوارض این دارو در افرادیست که تحت تاثیر عوارض آن قرار میگیرند.[۱۲] شرکت Merck، تولیدکننده رسمی داروی فیناستراید با نام تجاری "پروپشیا" نیز در جدیدترین بروشور خود این موضوع را به صراحت اعلام کرده است[۱۳] در حالی که در بروشورهای قبلی چنین موضوعی اعلام نشده بود و عنوان گردیده بود که عوارض جانبی این دارو بعد از قطع دارو از بین می‌روند.

منابع[ویرایش]

پیوند به بیرون[ویرایش]