بکلومتازون

بکلومتازون

داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
رده‌بندی داروهای بارداری	AU: B3
روش مصرف دارو	Oral & nasal inhalation, topical
کد ATC	A07EA07 D07AC15 (WHO)‎, R01AD01 (WHO)‎, R03BA01 (WHO)‎
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط داروخانه (اس۲) UK: فقط ℞ (POM)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	Converted to beclometasone-17-monopropionate (17-BMP) during absorption
پیوند پروتئینی	87% of 17-BMP to albumin and transcortin
متابولیسم	By esterase enzymes found in most tissues
نیمه‌عمر حذف	2.8 hours
دفع	?
شناسه‌ها
نام آیوپاک (8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-chloro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-17-[2-(propionyloxy)acetyl]-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl propionate
شمارهٔ سی‌ای‌اس	5534-09-8 Y
پاب‌کم CID	21700
دراگ‌بنک	DB00394 N
کم‌اسپایدر	20396 Y
UNII	5B307S63B2
ChEBI	CHEBI:3002 Y
ChEMBL	ChEMBL1200500 N
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3048730
ECHA InfoCard	100.024.442
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C28H37ClO7
جرم مولی	521.042 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES O=C(OCC(=O)[C@]3(OC(=O)CC)[C@]2(C[C@H](O)[C@]4(Cl)[C@@]/1(\C(=C/C(=O)\C=C\1)CC[C@H]4[C@@H]2C[C@@H]3C)C)C)CC
InChI InChI=1S/C28H37ClO7/c1-6-23(33)35-15-22(32)28(36-24(34)7-2)16(3)12-20-19-9-8-17-13-18(30)10-11-25(17,4)27(19,29)21(31)14-26(20,28)5/h10-11,13,16,19-21,31H,6-9,12,14-15H2,1-5H3/t16-,19-,20-,21-,25-,26-,27-,28-/m0/s1 Y Key:KUVIULQEHSCUHY-XYWKZLDCSA-N Y
NY (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

بکلومتازون (به انگلیسی: Beclometasone) یکی از داروهای گروه کورتیکواستروئید یا در اصطلاح عامیانه «کورتون» هاست.

رده درمانی: داروهای کورتیکواستروئید

اشکال دارویی: افشانه و پماد

*** هشدار بسیار مهم***

این دارو یا هر نوع کورتون دیگری دارای عوارض جانبی بسیار زیاد و حتی ناتوان کننده و مرگ آور هستند. متاسفانه بسیاری از افراد این داروها را به طور خودسرانه و یا حتی با تجویز «پزشکان ناشی و بی مسئولیت» در موارد و اهداف کاملا غیر ضروری مانند:

- افزایش وزن

- کنترل و تسکین دردها و التهاب های خفیف و متوسطی که به راحتی با داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی همچون آسپرین، ایبوپروفن و دیکلوفناک قابل کنترل و تسکین هستند

- برخی عارضه های پوستی همچون لک، اگزما، کاندیدیاز و کهیر که با آنتی هیستامین ها یا پمادهای غیر کورتونی بسیار کم عارضه تر مانند پماد زینک اکساید، پماد تربینافین یا پماد کلوتریمازول قابل درمان هستند

- دوپینگ و انرژی زایی در ورزش

مورد استفاده قرار میدهند، بدون آنکه از عوارض جانبی بسیار زیاد و جدی آن اطلاع کافی داشته باشند. لطفا از مصرف خودسرانه هر نوع کورتون در هر گونه اشکال دارویی اعم از قرص، آمپول، شربت، ویال تزریقی، پماد، قطره چشمی، افشانه استنشاقی و شیاف جدا پرهیز کنید و حتی در صورت تجویز پزشک، با چندین پزشک متخصص و با تجربه دیگر، در مورد لزوم استفاده از آن مشورت کنید و سپس با اطمینان از لزوم نیاز به این گروه از داروها، طبق مدت زمان و دوز تجویزی پزشک مورد اعتماد خودتان، آنها را مصرف کنید و از مصرف کمتر یا بیشتر آنها بپرهیزید.

موارد مصرف

بکلومتازون جهت درمان آسم ، آلرژی مانند رینیت و سینوزیت آلرژیک به کار می‌رود.

مکانیسم اثر

جایگزینی کورتیکواستروئیدها، کورتیکواستروئیدها از عرض غشای سلولی عبور کرده و با گیرنده های اختصاصی سیتوپلاسمی کمپلکس شده، وارد هسته سلول می شوند و به DNA ( کروماتین ) متصل و موجب تحریک روند رونویسی mRNA و به دنبال آن ساخت پروتئین های مختلف آنزیمهای خاصی را تحریک می کنند.

عوارض جانبی

- افزایش فشار خون و قند خون: در صورت مصرف کوتاه مدت این دارو یا هر نوع کورتون دیگری، این دو عارضه بعد از قطع دارو برطرف خواهند شد. اما مصرف طولانی مدت این دارو یا هر نوع کورتون دیگری برای بیش از یک سال و به ویژه در دوزهای بالا میتواند ریسک ابتلا به فشار خون بالای مزمن و دیابت نوع دو را افزایش دهد که در حال حاضر جزو عوامل اصلی مرگ و میر در جهان شناخته میشوند.

- نازک شدن پوست: این عارضه ممکن است حتی در روزها و هفته های ابتدایی مصرف این دارو یا هر نوع کورتون دیگری بروز دهد. پوست نازک، زودتر و راحت تر دچار تحریک، قرمزی، التهاب، زخم، ترک خوردگی و چین و چروک میشود. ضمن اینکه در پوست نازک، رگها، استخوان ها، تاندون ها و لیگامان های زیر پوست تا حدی قابل مشاهده اند که باعث ظاهر نازیبای پوست میشود.

- پوکی استخوان: این عارضه در صورت استفاده مداوم و بیش از سه ماه از این دارو یا هر نوع کورتون دیگری رخ خواهد داد. این عارضه میتواند باعث شکستگی های ناتوان کننده ای مانند شکستگی لگن شود که حتی ممکن است به مرگ زجرآور بیمار بیانجامد.

- نکروز آواسکولار در مفصل ران (سیاه شدن سر استخوان ران): این عارضه در صورت مصرف بیش از حد و در دوزهای بالای این دارو یا هر نوع کورتون دیگری رخ میدهد که میتواند منجر به نیاز فرد به عمل جراحی تعویض مفصل ران و ادامه زندگی با مفصل مصنوعی شود.

- آترواسکلروزیس (تصلب شرایین): مصرف مداوم این دارو یا هرنوع کورتون دیگر باعث افزایش شدید سطح کلسترول خون میشود که به این وضعیت هیپرکلسترولمی گفته میشود. هیپرکلسترولمی در طولانی مدت (معمولا بعد از حداقل 1 سال استفاده مداوم کورتون ها) باعث تصلب و گرفتگی شریان های اصلی و حیاتی بدن و در نتیجه مرگ ناشی از سکته قلبی و مغزی میشود.

- کاتاراکت (آب مروارید) و گلوکوم (آب سیاه) در چشم ها: این دو عارضه در صورت مصرف مداوم این دارو یا هرنوع کورتون دیگری برای مدت بیش از یک سال بروز میدهد.

- دیابت بی مزه: این عارضه به ندرت در برخی بیماران دیده شده است و در مصرف طولانی مدت و دوزهای بالای دارو گزارش شده است.

- عفونت های موضعی یا سیستمیک: مصرف این دارو یا هر نوع کورتون دیگری سبب تضعیف سیستم ایمنی بدن و افزایش ریسک ابتلا به انواع عفونت میشود.

- سندرم کوشینگ: این عارضه در صورت مصرف دوز بالای این دارو یا هر نوع کورتون دیگری برای مدت بیش از یک سال گزارش شده است.

- ورم و خیز در دست و پاها: این عارضه نیز به دلیل تجمع آب و الکترولیت در بدن که ناشی از مصرف کورتون است روی میدهد.

- آتروفی بافتی و ضعف عضلانی: مصرف مزمن و طولانی مدت این دارو یا هر کورتون دیگری میتواند ریسک ابتلا به ضعف عضلانی را افزایش دهد و تزریق مکرر این دارو یا هر کورتون تزریقی دیگری در یک عضله خاص، باعث تحلیل رفتن و ضعف در آن عضله میشود.

- افسردگی و اختلالات روحی روانی

- آسیب به تاندون ها (در تزریق مفصلی مداوم)

- ناراحتی و خون ریزی معده

- زخم یا خارش در محل تزریق

- تاخیر در بهبود زخم ها

- تهوع

- استفراغ

- افزایش وزن سریع

- اختلالات قاعدگی

- اختلال در عملکرد غده فوق کلیوی

** چند نکته بسیار مهم:

- چون داروهای کورتیکواستروئیدی موجب کاهش سطح ایمنی بدن به‌ویژه در دوزهای بالا و مصرف درازمدت می‌شوند باید بیمار از نظر ابتلا به عفونت زیر نظر باشد.

- از آنجایی که کورتیکواستروئیدها باعث می‌شوند فعالیت غده‌های فوق کلیوی کاهش یابد یا متوقف شود، این داروها نباید پس از مصرف بلند مدت در دوزهای بالا به صورت ناگهانی قطع شوند. مدتی زمان لازم است تا غده‌های فوق کلیوی دوباره آغاز به ترشح کورتیزول کنند. کاهش تدریجی دوز کورتیکواستروئیدها باعث می‌شود بدن خودش آغاز به ساختن کورتیزول کند.

- تزریق کورتون در مفاصل باید با فواصل زمانی حداقل 3 ماهه انجام شود تا حتی الامکان از آسیب بیشتر کورتون به مفصل و تاندون ها جلوگیری شود.

جستارهای وابسته

کورتیکواستروئید

کورتیزول

منابع

• فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی ، ۱۳۸۷