ازتیمایب

ازتیمایب

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one
داده‌های بالینی
نام تجاری	Zetia
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a603015
رده بارداری.	C (Au), C (U.S.)
وضعیت حقوقی	S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.)
Routes	Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	35–65%
پیوند پروتئینی	>90%
Metabolism	Intestinal wall, hepatic
نیمه‌عمر	19–30 hours
دفع	Renal 11%, faecal 78%
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	163222-33-1 Y
ATC code	C10AX09
پاب‌کم	CID 150311
بانک‌دارو	DB00973
کم‌اسپایدر	132493 Y
UNII	EOR26LQQ24 Y
KEGG	D01966 Y
ChEBI	CHEBI:49040 Y
ChEMBL	CHEMBL1138 Y
داده‌های شیمی
فرمول	C24H21F2NO3
وزن مولکولی	409.4 g·mol−1
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C24H21F2NO3/c25-17-5-1-15(2-6-17)22(29)14-13-21-23(16-3-11-20(28)12-4-16)27(24(21)30)19-9-7-18(26)8-10-19/h1-12,21-23,28-29H,13-14H2/t21-,22+,23-/m1/s1 Y Key:OLNTVTPDXPETLC-XPWALMASSA-N Y
Physical data
دمای ذوب	164–166 °C (327–331 °F)
Y(what is this?)  (verify)

ازتیمایب (Ezetimibe) یک پیش داروست که در کبد بعد از گلوکورونیداسیون به شکل فعّال تبدیل می‌گردد. این دارو جذب کلسترول و فیتواسترول‌ها را در دستگاه گوارش مهار می‌کند. ازتیمایب با مهار جذب کلسترول غذا و کلسترولی که در صفرا دفع می‌شود، ذخیره کبدی کلسترول را کاهش می‌دهد.

کاربردهای بالینی

ازتیمایب جهت درمان هیپرکلسترولمی و فیتواسترولمی به کار برده می‌شود. فیتواسترولمی یک بیماری نادر ژنتیکی می‌باشد که در آن دفع فیتواسترول‌ها مختل می‌گردد.

اثر ترکیبی

اگر ازتیمایب به تنهایی مصرف گردد، کلسترول LDL را ۱۸٪ کاهش می‌دهد، اما اگر این دارو همراه با یک مهارکننده ردوکتاز تجویز شود اثر آن افزایش می‌یابد.

عوارض

ازتیمایب به خوبی تحمل می‌گردد. هرگاه این دارو همراه با مهارکننده‌های ردوکتاز تجویز گردد، خطر توکسیسیته کبدی آن بالا می‌رود. غلظت سرمی شکل گلوکورونید این دارو با تجویز فیبرات‌ها افزایش و با تجویز کلستیرامین کم می‌شود.

منابع

• فارماکولوژی کاتزونگ، فصل سی و چهارم، داروهای مورد استفاده در هیپرلیپیدمی.