سسیتوزومب گوویتیکان

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
سَـسیتوزومَـب گوویتیکان
پادتن مونوکلونال
گونه?
منبعHumanized (from موش)
هدفTrop-2
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریترودِلوی
نام‌های دیگرایمیو-۱۳۲، اچ‌آراس۷-اس‌ان-۳۸، سسیتوزومب گوویتیکان-اچ‌زدآی‌وای
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa620034
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • ممنوع
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
شناسه‌ها
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
  • none
UNII
KEGG
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC76H104N12O24S
جرم مولی۱۶۰۱٫۷۹ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CCC1=C2CN3C(=CC4=C(C3=O)COC(=O)C4(CC)OC(=O)OCC5=CC=C(C=C5)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)COCC(=O)NCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCN6C=C(N=N6)CNC(=O)C7CCC(CC7)CN8C(=O)CC(C8=O)SCC(C(=O)O)N)C2=NC9=C1C=C(C=C9)O
  • InChI=1S/C76H104N12O24S/c1-3-55-56-37-54(89)16-17-61(56)83-68-57(55)43-87-63(68)38-59-58(71(87)95)45-110-74(99)76(59,4-2)112-75(100)111-44-50-10-14-52(15-11-50)81-70(94)62(7-5-6-18-77)82-66(91)47-109-46-65(90)79-19-21-101-23-25-103-27-29-105-31-33-107-35-36-108-34-32-106-30-28-104-26-24-102-22-20-86-42-53(84-85-86)40-80-69(93)51-12-8-49(9-13-51)41-88-67(92)39-64(72(88)96)113-48-60(78)73(97)98/h10-11,14-17,37-38,42,49,51,60,62,64,89H,3-9,12-13,18-36,39-41,43-48,77-78H2,1-2H3,(H,79,90)(H,80,93)(H,81,94)(H,82,91)(H,97,98)/t49?,51?,60-,62-,64?,76-/m0/s1
  • Key:ULRUOUDIQPERIJ-PQURJYPBSA-N

سَـسیتوزومَـب گوویتیکان (به انگلیسی: Sacituzumab govitecan) پادتنی تک‌تیره است که پروتئین تروپ-۲ را هدف قرار می‌دهد و یک ترکیب دارویی مهارکننده توپوایزومراز محسوب می‌شود. این دارو برای درمان سرطان پستان سه‌گانه-منفی (TNBC) در شرایطی به کار می‌رود که سرطان به نقاط دیگر بدن گسترش یافته باشد (متاستاز) و پیش‌تر دست‌کم دو شیمی‌درمانی انجام شده باشد.[۱][۲]

مهمترین عوارض جانبی این دارو، تهوع، نوتروپنی، خستگی، اسهال، کم‌خونی، استفراغ، ریزش مو، یبوست، بی‌اشتهایی، راش پوستی و درد شکمی است.[۱][۲] در جعبهٔ بسته‌بندی این دارو هشداری دربارهٔ احتمال وقوع نوتروپنی شدید (کاهش سطح گلبول‌های سفید خون) و اسهال شدید وجود دارد.[۱][۲] این دارو ممکن است به جنینِ در حال رشد یا نوزاد آسیب بزند.[۱]

سازمان غذا و داروی آمریکا این دارو را، نخستین دارو در نوع خود توصیف کرد[۳] و در آوریل ۲۰۲۰ میلادی آنرا تأیید کرد.[۱][۴][۵][۲]

نحوهٔ عملکرد[ویرایش]

این دارو ترکیبی از پادتن ضد تروپ-۲ با مادهٔ شیمیایی اس‌ان-۳۸ است که همان متابولیت فعالِ داروی ایرینوتکان است.[۶] هر پادتن به‌طور میانگین به ۷٫۶ مولکول اس‌ان-۳۸ متصل است.[۷] مادهٔ اس‌ان-۳۸ سمی است و نمی‌توان آنرا به‌طور مستقیم به انسان تجویز کرد، اما وقتی به پادتن متصل می‌شود، تنها پروتئین تروپ-۲ را هدف قرار می‌دهد. گیرنده‌های تروپ-۲ به رشد، تقسیم و گسترش سلول‌های سرطانی کمک می‌کنند. سَـسیتوزومَـب، گیرندهٔ تروپ-۲ را غیرفعال می‌کند و چون مهارکننده توپوایزومراز هم هست، برای سلول‌های سرطانی سمی است. در حدود ۲ مورد از هر ۱۰ مورد سرطان پستانی که در سرتاسر دنیا تشخیص داده می‌شود، از نوعِ سه‌گانه-منفی است[۱] که فاقد گیرنده استروژن (ER)، گیرنده پروژسترون (PR) و HER2/neu است[۱] و به‌همین دلیل قابل درمان با داروهای هورمونی و داروهای هدف‌گیرندهٔ HER2/neu نیست.[۱]

منابع[ویرایش]

  1. ۱٫۰ ۱٫۱ ۱٫۲ ۱٫۳ ۱٫۴ ۱٫۵ ۱٫۶ ۱٫۷ "FDA Approves New Therapy for Triple Negative Breast Cancer That Has Spread, Not Responded to Other Treatments". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 22 April 2020. Retrieved 22 April 2020. مالکیت عمومی This article incorporates text from this source, which is in the public domain.
  2. ۲٫۰ ۲٫۱ ۲٫۲ ۲٫۳ "Drug Trial Snapshot: Trodelvy". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 22 April 2020. Retrieved 29 April 2020. مالکیت عمومی This article incorporates text from this source, which is in the public domain.
  3. "New Drug Therapy Approvals 2020". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 31 December 2020. Retrieved 17 January 2021. مالکیت عمومی This article incorporates text from this source, which is in the public domain.
  4. "Trodelvy: FDA-Approved Drugs". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Retrieved 22 April 2020.
  5. "FDA grants accelerated approval to sacituzumab govitecan-hziy for metastatic triple negative breast cancer". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 22 April 2020. Retrieved 23 April 2020. مالکیت عمومی This article incorporates text from this source, which is in the public domain.
  6. Sacituzumab Govitecan (IMMU-132), an Anti-Trop-2/SN-38 Antibody-Drug Conjugate: Characterization and Efficacy in Pancreatic, Gastric, and Other Cancers. 2015
  7. "Novel Agents are Targeting Drivers of TNBC". www.medpagetoday.com. 28 June 2016.