گالانتامین: تفاوت میان نسخه‌ها

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
محتوای حذف‌شده محتوای افزوده‌شده
ایجاد
برچسب‌ها: ویرایشگر دیداری پیوندهای ابهام‌زدایی
(بدون تفاوت)

نسخهٔ ‏۲۸ سپتامبر ۲۰۲۱، ساعت ۱۱:۳۷

گالانتامین
داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa699058
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • EU: Rx-only [۱]
  • (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی80–100%
پیوند پروتئینی18%
نیمه‌عمر حذف7 ساعت
شناسه‌ها
  • (4aS,6R,8aS)-5,6,9,10,11,12-Hexahydro-3-methoxy-11-methyl-4aH-[1]benzofuro[3a,3,2-ef][2]benzazepin-6-ol
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
لیگاند بانک داده پروتئین
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.118.289 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC17H21NO3
جرم مولی۲۸۷٫۳۵۹ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
نقطه ذوب۱۲۶٫۵ درجه سلسیوس (۲۵۹٫۷ درجه فارنهایت)
  • O(c2c1O[C@H]4C[C@@H](O)/C=C\[C@@]43c1c(cc2)CN(C)CC3)C
  • InChI=1S/C17H21NO3/c1-18-8-7-17-6-5-12(19)9-14(17)21-16-13(20-2)4-3-11(10-18)15(16)17/h3-6,12,14,19H,7-10H2,1-2H3/t12-,14-,17-/m0/s1
  • Key:ASUTZQLVASHGKV-JDFRZJQESA-N
  (صحت‌سنجی)

گالانتامین (به انگلیسی: Galantamine) داروئی است که برای درمان اختلالات شناختی در بیماری‌هایی مانند آلزایمر خفیف و متوسط، دمانس، HAND و سایر اختلالات حافظه استفاده می شود.[۳][۴] گالانتامین یک آلکالوئید است که از پیازها و گل‌های گل برفی معمولی ، گل برفی قفقازی، گالانتوس ورنووی و برخی دیگر از اعضای خانواده نرگسیان، مانند گل نرگس گرفته شده است. این ترکیب می تواند به صورت مصنوعی نیز تولید شود.[۵][۶]

موارد مصرف

در ایالات متحده ، این دارو توسط سازمان غذا و دارو به عنوان ایمن و مؤثر برای درمان زوال عقل خفیف تا متوسط تأیید شده است. مانند دیگر مهار کننده های کولین استراز، گالانتامین ممکن است برای درمان اختلالات خفیف شناختی مؤثر نباشد.[۷][۸]

آلزایمر

بیماری آلزایمر با اختلال در عملکرد کولینرژیک مشخص می شود. یک فرضیه این است که این عملکرد به شکل گیری اختلالات شناختی ناشی از این بیماری کمک می کند.[۳] گالانتامین استیل کولین استراز را که وظیفه هیدرولیز استیل کولین را بر عهده دارد، مهار می کند؛ در نتیجۀ مهار این آنزیم، گالانتامین دسترسی استیل کولین را برای انتقال پیام های سیناپسی را افزایش می دهد. همچنین گالانتامین به محل های آلوستریک گیرنده های نیکوتینی متصل شده، و در نتیجه ی تغییر شکل این گیرنده ها و تعدیل آلوستریک، پاسخ گیرنده نیکوتینی به استیل کولین افزایش می یابد.[۹] فعال شدن گیرنده های نیکوتینی پیش سیناپسی، انتشار استیل کولین را افزایش می دهد و دسترسی به استیل کولین را بیشتر می کند. مهار رقابتی گالانتامین از استیل کولین استراز و تعدیل نیکوتینی آلوستریک به عنوان یک مکانیسم دوگانه عمل می کند.[۱۰][۱۱]

برای کاهش عوارض جانبی منفی مرتبط با گالانتامین، مانند تهوع و استفراغ، ممکن است از طرح افزایش دوز استفاده شود. استفاده از طرح افزایش دوز در کشورهایی که از گالانتامین استفاده می شود به خوبی پذیرفته شده است. تجویز اولیه در این طرح برای درمان آلزایمر، دو دوز 4 میلی گرمی (غالب اوقات به صورت دو قرص، در مجموع 8 میلی گرم) در روز است. پس از حداقل 4 هفته، دوز ممکن است به دو دوز 8 میلی گرمی در روز (16 میلی گرم روزانه) افزایش یابد. مرحله سوم طرح نیز پس از حداقل 4 هفته ممکن است به دو دوز 12 میلی گرمی (24 میلی گرم روزانه) افزایش یابد.[۱۲][۱۳] افزایش دوزها بر اساس ارزیابی مزایای بالینی و همچنین تحمل دریافت بدنی صورت می گیرد.[۳] اگر درمان بیش از سه روز متوقف شود، معمولاً طرح باید از ابتدا شروع بشود و دوباره به آخرین دوز افزایش یابد.[۱۳]

عرضه دارو

این محصول تنها در صورت تجویز و به قرص روز عرضه می شود، در کپسول و به صورت شربت نیز وجود دارد.[۳]

جستار های وابسته

منابع

  1. https://www.ema.europa.eu/documents/psusa/galantamine-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa/00001512/202003_en.pdf
  2. خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام Drugs.com pregnancy وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  3. ۳٫۰ ۳٫۱ ۳٫۲ ۳٫۳ "Galantamine". Drugs.com. 2017. Retrieved 21 April 2017.
  4. Birks J (January 2006). Birks JS (ed.). "Cholinesterase inhibitors for Alzheimer's disease". The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD005593. doi:10.1002/14651858.CD005593. PMID 16437532.
  5. NNFCC Project Factsheet: Sustainable Production of the Natural Product Galanthamine (Defra), NF0612
  6. J. Elks; C. R. Ganellin (1990). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 590–. Bibcode:1971SSRv...12..136M. doi:10.1007/BF00171763. S2CID 122125855.
  7. Tewari D, Stankiewicz AM, Mocan A, Sah AN, Tzvetkov NT, Huminiecki L, Horbańczuk JO, Atanasov AG. Ethnopharmacological Approaches for Dementia Therapy and Significance of Natural Products and Herbal Drugs. Front Aging Neurosci. 2018 Feb 12;10:3. doi: 10.3389/fnagi.2018.00003.
  8. Heinrich M, Lee Teoh H (June 2004). "Galanthamine from snowdrop--the development of a modern drug against Alzheimer's disease from local Caucasian knowledge". Journal of Ethnopharmacology. 92 (2–3): 147–62. doi:10.1016/j.jep.2004.02.012. PMID 15137996.
  9. Raskind MA, Peskind ER, Wessel T, Yuan W (June 2000). "Galantamine in AD: A 6-month randomized, placebo-controlled trial with a 6-month extension. The Galantamine USA-1 Study Group". Neurology. 54 (12): 2261–8. doi:10.1212/wnl.54.12.2261. PMID 10881250. S2CID 41380771.
  10. Farlow MR (2003). "Clinical pharmacokinetics of galantamine". Clinical Pharmacokinetics. 42 (15): 1383–92. doi:10.2165/00003088-200342150-00005. PMID 14674789. S2CID 36855768.
  11. Scott LJ, Goa KL (November 2000). "Galantamine: a review of its use in Alzheimer's disease". Drugs. 60 (5): 1095–122. doi:10.2165/00003495-200060050-00008. PMID 11129124.
  12. Erkinjuntti T, Kurz A, Gauthier S, Bullock R, Lilienfeld S, Damaraju CV (April 2002). "Efficacy of galantamine in probable vascular dementia and Alzheimer's disease combined with cerebrovascular disease: a randomised trial". Lancet. 359 (9314): 1283–90. doi:10.1016/S0140-6736(02)08267-3. PMID 11965273. S2CID 1172847.
  13. ۱۳٫۰ ۱۳٫۱ Hager K, Baseman AS, Nye JS, Brashear HR, Han J, Sano M, Davis B, Richards HM (2014). "Effects of galantamine in a 2-year, randomized, placebo-controlled study in Alzheimer's disease". Neuropsychiatric Disease and Treatment. 10: 391–401. doi:10.2147/NDT.S57909. PMC 3937252. PMID 24591834.