نیمسولید: تفاوت میان نسخه‌ها

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
نمایش تاریخچه به صورت تعاملی
→ تفاوت قدیمی‌ترتفاوت جدیدتر ←
محتوای حذف‌شده محتوای افزوده‌شده
دیداریویکی‌متن
برچسب‌ها: ویرایش همراه ویرایش از برنامهٔ همراه ویرایش با برنامهٔ اندروید
برچسب‌ها: ویرایش همراه ویرایش از برنامهٔ همراه ویرایش با برنامهٔ اندروید
خط ۷۴: خط ۷۴:
*سرگیجه
*سرگیجه
*تلخی در دهان
*تلخی در دهان

==فارماکولوژی==
===فارماکودینامیک===
نیمسولید یک داروی ضد التهابی غیراستروئیدی (NSAID) است که به طور خاص به عنوان یک مهارکننده نسبتاً انتخابی سیکلواکسیژناز-۲ عمل می‌کند. با این حال، مشخصات دارویی نیمسولید عجیب و غریب است، و مکانیسم های اضافی، ناشناخته/هنوز شناسایی نشده نیز ظاهر می شود. یکی از مسیرهایی که در اعمال آن دخیل است، مسیر گیرنده اکتو-۵'-نوکلئوتیداز (e-5'NT/CD73)/آدنوزین A2A است.

===فارماکوکینتیک===
نیمسولید پس از مصرف خوراکی به سرعت جذب می‌شود.<ref name="pmid30689999">{{cite journal | vauthors = Caiazzo E, Ialenti A, Cicala C | title = The relatively selective cyclooxygenase-2 inhibitor nimesulide: What's going on? | journal = Eur J Pharmacol | volume = 848 | issue = | pages = 105–111 | date = April 2019 | pmid = 30689999 | doi = 10.1016/j.ejphar.2019.01.044 | s2cid = 59339842 | url = }}</ref><ref name="pmid18333314">{{cite journal | vauthors = Suleyman H, Cadirci E, Albayrak A, Halici Z | title = Nimesulide is a selective COX-2 inhibitory, atypical non-steroidal anti-inflammatory drug | journal = Curr Med Chem | volume = 15 | issue = 3 | pages = 278–83 | date = 2008 | pmid = 18333314 | doi = 10.2174/092986708783497247 | url = }}</ref>

نیمسولید تحت تبدیل زیستی گسترده ای قرار می گیرد که عمدتاً به ۴-هیدروکسی نیمسولید می رسد (که به نظر می‌رسد از نظر بیولوژیکی نیز فعال باشد).

غذا، جنسیت و سن بالا تأثیرات ناچیزی بر فارماکوکینتیک نیمسولید دارند.<ref name="clinpharmacokinet">{{cite journal|last1=Bernareggi|first1=Alberto|title=Clinical pharmacokinetics of nimesulide|journal=Clinical Pharmacokinetics|date=October 1998|volume=35|issue=4|pages=247–74|doi=10.2165/00003088-199835040-00001|pmid=9812177|s2cid=26895870}}</ref>

بیماری مزمن کلیوی متوسط ​​نیازی به تنظیم دوز ندارد، در حالی که در بیماران مبتلا به بیماری مزمن کلیوی یا بیماری کبدی، نیمسولید منع مصرف دارد.<ref>[http://www.emea.europa.eu/pdfs/human/referral/nimesulide/308603en.pdf Microsoft Word - opnh.P.Nimesulide .EMEA-CPMP-3086-03-en-Final.doc<!-- Bot generated title -->] {{webarchive|url=https://web.archive.org/web/20070611052514/http://www.emea.europa.eu/pdfs/human/referral/nimesulide/308603en.pdf |date=2007-06-11 }}</ref>

نیمسولید شروع نسبتاً سریع اثر دارد، با کاهش معنی‌دار درد و التهاب که ظرف ۱۵ دقیقه پس از مصرف دارو مشاهده می‌شود.<ref name="currmedresopin">{{cite journal |author=Rainsford KD |title=Nimesulide – a multifactorial approach to inflammation and pain: scientific and clinical consensus |journal=Curr Med Res Opin |volume=22 |issue=6 |pages=1161–70 |date=June 2006 |pmid=16846549 |doi=10.1185/030079906X104849 |s2cid=23004446 }}</ref><ref>{{cite journal|last1=Bianchi|first1=M.|last2=Broggini|first2=M.|title=A randomised, double-blind, clinical trial comparing the efficacy of nimesulide, celecoxib and rofecoxib in osteoarthritis of the knee.|journal=Drugs|date=2003|volume=63 Suppl 1|pages=37–46|doi=10.2165/00003495-200363001-00006|pmid=14506910|s2cid=19826636}}</ref>

اثرات درمانی نیمسولید نتیجه نحوه عملکرد پیچیده آن است که شماری از واسطه‌های کلیدی فرآیند التهابی را هدف قرار می دهد: پروستاگلاندین‌های با واسطه COX-2، رادیکال های آزاد، آنزیم‌های پروتئولیتیک و [[هیستامین]]. شواهد بالینی برای حمایت از مشخصات خوبی از نظر تحمل معده و روده در دسترس است.<ref>{{cite journal |vauthors=Laporte JR, Ibáñez L, Vidal X, Vendrell L, Leone R |title=Upper gastrointestinal bleeding associated with the use of NSAIDs: newer versus older agents |journal=Drug Saf |volume=27 |issue=6 |pages=411–20 |year=2004 |pmid=15144234|doi=10.2165/00002018-200427060-00005|s2cid=1786767 }}</ref>


== منابع ==
== منابع ==

نسخهٔ ‏۲ ژوئن ۲۰۲۲، ساعت ۰۶:۵۴

نیمسولید
داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
روش مصرف داروBy mouth, rectal, topical
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی>97.5%
متابولیسمHepatic
نیمه‌عمر حذف1.8–4.7h
دفعRenal (50%), fecal (29%)
شناسه‌ها
  • N-(4-Nitro-2-phenoxyphenyl)methanesulfonamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.052.194 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC13H12N2O5S
جرم مولی۳۰۸٫۳۱ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • [O-][N+](=O)c2cc(Oc1ccccc1)c(cc2)NS(=O)(=O)C
  • InChI=1S/C13H12N2O5S/c1-21(18,19)14-12-8-7-10(15(16)17)9-13(12)20-11-5-3-2-4-6-11/h2-9,14H,1H3 ✔Y
  • Key:HYWYRSMBCFDLJT-UHFFFAOYSA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

نیمسولید (انگلیسی: Nimesulide) یک داروی ضدالتهابی غیراستروئیدی (NSAID) با خواص ضد درد و تب‌بر است. نشانه‌های تایید شده آن، درمان درد حاد، درمان علامتی آرتروز و دیسمنوره اولیه در نوجوانان و بزرگسالان بالای ۱۲ سال است.

عوارض جانبی ممکن است شامل مشکلات کبدی باشد. این حالت عملکرد چند عاملی دارد و با شروع سریع عمل مشخص می‌شود. این دارو با مسدود کردن تولید پروستاگلاندین‌ها (یک ماده شیمیایی مرتبط با درد) عمل می‌کند و در نتیجه درد و التهاب را تسکین می‌دهد.

کاربرد پزشکی

نیمسولید در ایالات متحده آمریکا در دسترس نیست، با این حال در کشورهای دیگر برای درد حاد استفاده می‌شود. ممکن است برای درد از جمله دردهای پریود استفاده شود. نیمسولید در طولانی‌مدت توصیه نمی‌شود، مانند بیماری‌های مزمن مانند آرتریت.[۱] این به دلیل ارتباط آن با افزایش خطر سمیت کبدی از جمله نارسایی کبد است. علی‌رغم خطر سمیت کبدی، ارزیابی در سال ۲۰۱۲ توسط آژانس دارویی اروپا (EMA) به این نتیجه رسید که نمایه کلی مزایا/خطر نیمسولید مطلوب و مطابق با سایر NSAID ها مانند دیکلوفناک، ایبوپروفن و ناپروکسن است. استفاده محدود به ۱۵ روز است و دوز از ۲۰۰ میلی‌گرم در روز تجاوز نمی‌کند.[۲]

کودکان

کمتر از ۱۰ روز مصرف نیمسولید در مقایسه با کتوپروفن، پاراستامول، مفنامیک اسید، آسپرینفن، آسپرینفن، مفنامیک اسید، اسهال، استفراغ، اسهال، درد اپی‌گاستر، استفراغ، اسهال، یا افزایش بی‌علامتی آنزیم‌های کبدی به نظر نمی‌رسد با این حال، داده‌ها برای جمعیت‌های کمتر از ۶ ماه صحبت نمی‌کنند.[۳]

بارداری و شیردهی

زنان در دوران شیردهی باید با احتیاط از دارو استفاده کنند و نیمسولید در دوران بارداری منع مصرف دارد و تحقیقات نشان می‌دهد که در زنان شیرده نیز منع مصرف دارد.[۴]

فرم‌های موجود

نیمسولید به اشکال گوناگون موجود است: قرص، پودر برای حل شدن در آب، شیاف، قرص حل کننده دهان و ژل موضعی.

قرص ۱۰۰ میلی‌گرمی نیمسولید

موارد منع مصرف

کودکان زیر ۱۲ سال و افرادی که مشکلات کبدی یا علائم مشابه آنفلوانزا دارند باید از مصرف آن پرهیز کنند.

اثرات جانبی

به دلیل نگرانی در مورد خطر سمیت کبد، نیمسولید در چندین کشور (اسپانیا، فنلاند، بلژیک و ایرلند) از بازار خارج شده است. مشکلات کبدی هم منجر به مرگ و هم در نیاز به پیوند شده است. این ممکن است در کمتر از سه روز پس از شروع دارو رخ دهد.

استفاده مداوم از نیمسولید (بیش از ۱۵ روز) ممکن است عوارض جانبی زیر را ایجاد کند:

  • اسهال
  • استفراغ
  • بثورات پوستی
  • خارش
  • سرگیجه
  • تلخی در دهان

فارماکولوژی

فارماکودینامیک

نیمسولید یک داروی ضد التهابی غیراستروئیدی (NSAID) است که به طور خاص به عنوان یک مهارکننده نسبتاً انتخابی سیکلواکسیژناز-۲ عمل می‌کند. با این حال، مشخصات دارویی نیمسولید عجیب و غریب است، و مکانیسم های اضافی، ناشناخته/هنوز شناسایی نشده نیز ظاهر می شود. یکی از مسیرهایی که در اعمال آن دخیل است، مسیر گیرنده اکتو-۵'-نوکلئوتیداز (e-5'NT/CD73)/آدنوزین A2A است.

فارماکوکینتیک

نیمسولید پس از مصرف خوراکی به سرعت جذب می‌شود.[۵][۶]

نیمسولید تحت تبدیل زیستی گسترده ای قرار می گیرد که عمدتاً به ۴-هیدروکسی نیمسولید می رسد (که به نظر می‌رسد از نظر بیولوژیکی نیز فعال باشد).

غذا، جنسیت و سن بالا تأثیرات ناچیزی بر فارماکوکینتیک نیمسولید دارند.[۷]

بیماری مزمن کلیوی متوسط ​​نیازی به تنظیم دوز ندارد، در حالی که در بیماران مبتلا به بیماری مزمن کلیوی یا بیماری کبدی، نیمسولید منع مصرف دارد.[۸]

نیمسولید شروع نسبتاً سریع اثر دارد، با کاهش معنی‌دار درد و التهاب که ظرف ۱۵ دقیقه پس از مصرف دارو مشاهده می‌شود.[۹][۱۰]

اثرات درمانی نیمسولید نتیجه نحوه عملکرد پیچیده آن است که شماری از واسطه‌های کلیدی فرآیند التهابی را هدف قرار می دهد: پروستاگلاندین‌های با واسطه COX-2، رادیکال های آزاد، آنزیم‌های پروتئولیتیک و هیستامین. شواهد بالینی برای حمایت از مشخصات خوبی از نظر تحمل معده و روده در دسترس است.[۱۱]

منابع

  1. ↑ "Nimesulide". livertox.nih.gov. Archived from the original on 23 December 2017. Retrieved 22 December 2017.
  2. ↑ "Current status: European Commission final decision". Archived from the original on 19 October 2014. Retrieved 12 November 2014.
  3. ↑ Gupta, P; Sachdev, HP (June 2003). "Safety of oral use of nimesulide in children: systematic review of randomized controlled trials". Indian Pediatrics. 40 (6): 518–31. PMID 12824661.
  4. ↑ "Nimesulide, Nimesulide Tablets, Ainex Nimesulide, Nimesulide Manufacturers". www.pharmaceutical-drug-manufacturers.com. Archived from the original on 2016-03-03.
  5. ↑ Caiazzo E, Ialenti A, Cicala C (April 2019). "The relatively selective cyclooxygenase-2 inhibitor nimesulide: What's going on?". Eur J Pharmacol. 848: 105–111. doi:10.1016/j.ejphar.2019.01.044. PMID 30689999. S2CID 59339842.
  6. ↑ Suleyman H, Cadirci E, Albayrak A, Halici Z (2008). "Nimesulide is a selective COX-2 inhibitory, atypical non-steroidal anti-inflammatory drug". Curr Med Chem. 15 (3): 278–83. doi:10.2174/092986708783497247. PMID 18333314.
  7. ↑ Bernareggi, Alberto (October 1998). "Clinical pharmacokinetics of nimesulide". Clinical Pharmacokinetics. 35 (4): 247–74. doi:10.2165/00003088-199835040-00001. PMID 9812177. S2CID 26895870.
  8. ↑ Microsoft Word - opnh.P.Nimesulide .EMEA-CPMP-3086-03-en-Final.doc بایگانی‌شده در ۲۰۰۷-۰۶-۱۱ توسط Wayback Machine
  9. ↑ Rainsford KD (June 2006). "Nimesulide – a multifactorial approach to inflammation and pain: scientific and clinical consensus". Curr Med Res Opin. 22 (6): 1161–70. doi:10.1185/030079906X104849. PMID 16846549. S2CID 23004446.
  10. ↑ Bianchi, M.; Broggini, M. (2003). "A randomised, double-blind, clinical trial comparing the efficacy of nimesulide, celecoxib and rofecoxib in osteoarthritis of the knee". Drugs. 63 Suppl 1: 37–46. doi:10.2165/00003495-200363001-00006. PMID 14506910. S2CID 19826636.
  11. ↑ Laporte JR, Ibáñez L, Vidal X, Vendrell L, Leone R (2004). "Upper gastrointestinal bleeding associated with the use of NSAIDs: newer versus older agents". Drug Saf. 27 (6): 411–20. doi:10.2165/00002018-200427060-00005. PMID 15144234. S2CID 1786767.

پیوند به بیرون

آیکون خرد

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

برگرفته از «https://fa.wikipedia.org/w/index.php?title=نیمسولید&oldid=34824075»