فوسامپرناویر

فوسامپرناویر
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Lexiva, Telzir
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a604012
داده‌ها	EU EMA: by INN;
رده‌بندی داروهای; بارداری	AU: B3 ; ;
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	J05AE07 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	ناشناخته
پیوند پروتئینی	۹۰٪
متابولیسم	آبکافت به آمپرناویر و فسفات در اپی‌تلیوم لوله گوارش
نیمه‌عمر حذف	۷٫۷ ساعت
دفع	مدفوع (به عنوان متابولیت‌های آمپرناویر)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک {[(2R,3S)-1-[N-(2-methylpropyl)(4-aminobenzene)sulfonamido]-3-({[(3S)-oxolan-3-yloxy]carbonyl}amino)-4-phenylbutan-2-yl]oxy}phosphonic acid;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	226700-79-4 ; as salt: 226700-81-8 ;
پاب‌کم CID	131536;
دراگ‌بنک	DB01319 ;
کم‌اسپایدر	116245 ;
UNII	WOU1621EEG; as salt: ID1GU2627N ;
KEGG	D02497 ;
ChEMBL	ChEMBL1664 ;
NIAID ChemDB	082186;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID2048296 ;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C25H36N3O9PS
جرم مولی	585.608 g/mol; 623.700 g/mol (نمک کلسیم) g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C(O[C@H]1CCOC1)N[C@@H](Cc2ccccc2)[C@H](OP(=O)(O)O)CN(CC(C)C)S(=O)(=O)c3ccc(N)cc3;
	InChI InChI=1S/C25H36N3O9PS/c1-18(2)15-28(39(33,34)22-10-8-20(26)9-11-22)16-24(37-38(30,31)32)23(14-19-6-4-3-5-7-19)27-25(29)36-21-12-13-35-17-21/h3-11,18,21,23-24H,12-17,26H2,1-2H3,(H,27,29)(H2,30,31,32)/t21-,23-,24+/m0/s1 ; Key:MLBVMOWEQCZNCC-OEMFJLHTSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

فوسامپرناویر (انگلیسی: Fosamprenavir) (که توسط ویو هلت‌کر به عنوان نمک کلسیم با نام تجاری Lexiva در ایالات متحده آمریکا و Telzir در اروپا به بازار عرضه می‌شود) دارویی برای درمان عفونت‌های HIV است. این دارو یک داروی پیشگیرانه مهارکننده پروتئاز و داروی ضد رتروویروسی آمپرناویر است.

سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) این دارو را در ۲۰ اکتبر ۲۰۰۳ تأیید کرد، در حالی که آژانس دارویی اروپا (EMA) آن را در ۱۲ ژوئیه ۲۰۰۴ تأیید کرد. بدن انسان فوسامپرناویر را متابولیزه می‌کند تا آمپرناویر (ماده فعال) را تشکیل دهد. این متابولیسم مدت زمان در دسترس بودن آمپرناویر را افزایش می‌دهد و فوسامپرنویر را به نسخه‌ای آرام از آمپرناویر تبدیل می‌کند و در نتیجه شمار قرص‌های مورد نیاز در مقایسه با آمپرناویر استاندارد را کاهش می‌دهد.

یک مطالعه رو در رو با داروی لوپیناویر نشان داد که این دو دارو دارای قدرت قابل مقایسه‌ای هستند، اما بیماران تحت درمان با فوسامپرناویر کلسترول سرمی بالاتری دارند. مزیت اصلی فوسامپرناویر نسبت به لوپیناویر این است که ارزان‌تر است.^[۱]

مصارف پزشکی[ویرایش]

از این دارو برای درمان عفونت‌های HIV-1 گاهی در ترکیب با داروی ریتوناویر یا دیگر داروهای ضد ویروسی با دوز کم استفاده می‌شود.^[۲]^[۳]

عوارض جانبی[ویرایش]

شایع‌ترین عارضه جانبی آن اسهال است. سایر عوارض جانبی شایع عبارتند از سردرد، سرگیجه و اگزانتم که معمولاً گذرا است. واکنش‌های آلرژیک شدید (نشانگان استیونز-جانسون) نادر است.

داروشناسی[ویرایش]

فوسامپرناویر حتی پیش از رسیدن به گردش خون به سرعت به آمپرناویر فعال تبدیل می‌شود. آمپرناویر یک مهار کننده پروتئاز HIV است.

منابع[ویرایش]

↑ Eron J, Yeni P, Gathe J, Estrada V, DeJesus E, Staszewski S, et al. (August 2006). "The KLEAN study of fosamprenavir-ritonavir versus lopinavir-ritonavir, each in combination with abacavir-lamivudine, for initial treatment of HIV infection over 48 weeks: a randomised non-inferiority trial". Lancet. 368 (9534): 476–82. doi:10.1016/S0140-6736(06)69155-1. PMID 16890834. S2CID 33612672.
↑ Jasek W, ed. (2007). Austria-Codex (به آلمانی) (62nd ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. pp. 8009–17. ISBN 978-3-85200-181-4.
↑ Lexiva. دراگز (وبگاه) (Report). monograph.
↑ Shen CH, Wang YF, Kovalevsky AY, Harrison RW, Weber IT (September 2010). "Amprenavir complexes with HIV-1 protease and its drug-resistant mutants altering hydrophobic clusters". The FEBS Journal. 277 (18): 3699–714. doi:10.1111/j.1742-4658.2010.07771.x. PMC 2975871. PMID 20695887.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Fosamprenavir». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۲۵ اوت ۲۰۲۱.
"Fosamprenavir". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

پیوند به بیرون[ویرایش]

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[1] Eron J, Yeni P, Gathe J, Estrada V, DeJesus E, Staszewski S, et al. (August 2006). "The KLEAN study of fosamprenavir-ritonavir versus lopinavir-ritonavir, each in combination with abacavir-lamivudine, for initial treatment of HIV infection over 48 weeks: a randomised non-inferiority trial". Lancet. 368 (9534): 476–82. doi:10.1016/S0140-6736(06)69155-1. PMID 16890834. S2CID 33612672.

[Austria-Codex-2] Jasek W, ed. (2007). Austria-Codex (به آلمانی) (62nd ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. pp. 8009–17. ISBN 978-3-85200-181-4.

[3] Lexiva. دراگز (وبگاه) (Report). monograph.

[4] Shen CH, Wang YF, Kovalevsky AY, Harrison RW, Weber IT (September 2010). "Amprenavir complexes with HIV-1 protease and its drug-resistant mutants altering hydrophobic clusters". The FEBS Journal. 277 (18): 3699–714. doi:10.1111/j.1742-4658.2010.07771.x. PMC 2975871. PMID 20695887.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]