دیگوکسین

دیگوکسین

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
4-[(3S,5R,8R,9S,10S,12R,13S,14S)-3-[(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-4,5-dihydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-12,14-dihydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-5H-furan-2-one
داده‌های بالینی
نام تجاری	Lanoxin
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a682301
رده بارداری.	A (Au), C (U.S.)
وضعیت حقوقی	S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.)
Routes	Oral, Intravenous
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	60 to 80% (Oral)
پیوند پروتئینی	25%
Metabolism	Hepatic (16%)
نیمه‌عمر	36 to 48 hours (patients with normal renal function) 3.5 to 5 days (patients with impaired renal function)
دفع	گرده (کالبدشناسی)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	20830-75-5 Y
ATC code	C01AA05
پاب‌کم	CID 2724385
بانک‌دارو	DB00390
کم‌اسپایدر	2006532 Y
UNII	73K4184T59 Y
KEGG	D00298 Y
ChEBI	CHEBI:4551 Y
ChEMBL	CHEMBL1751 Y
داده‌های شیمی
فرمول	C41H64O14
وزن مولکولی	780.938 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C41H64O14/c1-19-36(47)28(42)15-34(50-19)54-38-21(3)52-35(17-30(38)44)55-37-20(2)51-33(16-29(37)43)53-24-8-10-39(4)23(13-24)6-7-26-27(39)14-31(45)40(5)25(9-11-41(26,40)48)22-12-32(46)49-18-22/h12,19-21,23-31,33-38,42-45,47-48H,6-11,13-18H2,1-5H3/t19-,20-,21-,23-,24+,25-,26-,27+,28+,29+,30+,31-,33+,34+,35+,36-,37-,38-,39+,40+,41+/m1/s1 Y Key:LTMHDMANZUZIPE-PUGKRICDSA-N Y
Physical data
دمای ذوب	249.3 °C (481 °F)
Solubility in آب	0.0648 mg/mL (20 °C)
Y(what is this?)  (verify)

دیگوکسین (به انگلیسی: Digoxin)‏

رده درمانی: گلیکوزید قلبی.

اشکال دارویی: قرص، الگزیر، قطره، آمپول

موارد مصرف

دیگوکسین از قدیمی‌ترین داروهای ضدآریتمی به‌شمارمی‌رود و در درمان نارسایی قلبی و آریتمی فوق بطنی (به‌ویژه فیبریلاسیون دهلیزی) مصرف می‌شود و اثر کلی آن، تقویت قدرت عضلانی افراد مبتلا به نارسایی قلبی می‌باشد.

مکانیسم اثر

دیگوکسین نیروی انقباضی قلب را افزایش و هدایت الکتریکی آن را کاهش می‌دهد. احتمالاً افزایش نیروی انقباضی عضله قلب، ناشی‌از مهار پمپ مبادله یون‌های سدیم و پتاسیم در غشای سلولی عضله قلب می‌باشد. بر اثر بلوک این پمپ سطح سدیم داخل سلولی افزایش می‌یابد و منجر به افزایش فعالیت پمپ سدیم/کلسیم در غشای سلول‌های میوکارد می‌شود. حاصل نهایی این فرایند افزایش سطح یون‌های‌کلسیم در داخل سلول‌های میوکارد است که بر فعالیت انقباضی فیبرهای میوکارد افزوده می‌شود. این دارو سرعت هدایت قلبی را کاهش و دوره تحریک‌ناپذیری گره دهلیزی ـ بطنی را افزایش می‌دهد.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی قرص دیگوکسین ۸۰ـ۶۰٪، الگزیر و محلول تزریقی آن ۸۵ـ۷۰٪ است. پیوند دیگوکسین به پروتئین کم می‌باشد(۲۰٪). متابولیسم این دارو به‌میزان کم در کبد صورت‌می‌گیرد. نیمه عمر دارو ۴۸ ـ ۳۶ ساعت است که در صورت‌ابتلا به بی‌ادراری، ۶ ـ ۴ روز خواهدبود.اثر دارو از راه خوراکی پس از ۲ ـ ۰/۵ساعت و از راه تزریقی پس از ۳۰ ـ ۵ دقیقه‌شروع می‌شود. زمان لازم برای رسیدن به‌اوج اثر از راه تزریقی ۴ ـ ۱ ساعت و از راه‌خوراکی ۶ ـ ۲ ساعت است. طول اثر دارو ۲ تا ۶ روز است. دفع‌دیگوکسین کلیوی است.

عوارض جانبی

بی‌اشتهایی، تهوع، استفراغ، درد شکم اغلب با مصرف مقادیر زیاد دارو مشاهده می‌شود. اختلالات بینایی، سردرد، خواب‌آلودگی، اغتشاش فکر، توهم، آریتمی و بلوک قلبی با مصرف این دارو گزارش شده‌است.

جستارهای وابسته

نارسایی قلب

منابع

• فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی ، ۱۳۸۷