اپلرنون: تفاوت میان نسخه‌ها

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
نمایش تاریخچه به صورت تعاملی
→ تفاوت قدیمی‌ترتفاوت جدیدتر ←
محتوای حذف‌شده محتوای افزوده‌شده
دیداریویکی‌متن
برچسب‌ها: ویرایش همراه ویرایش از برنامهٔ همراه ویرایش با برنامهٔ اندروید
برچسب‌ها: ویرایش همراه ویرایش از برنامهٔ همراه ویرایش با برنامهٔ اندروید
خط ۵۶: خط ۵۶:
}}
}}
'''اپلرنون''' ({{lang-en|Eplerenone}}) (با نام تجاری Inspra) یک نوع آنتاگونیست [[آلدوسترون]] از [[مدرهای نگهدارنده پتاسیم]] است که برای درمان [[نارسایی مزمن|نارسایی مزمن قلبی]] و [[فشار خون بالا]]، به ویژه برای بیماران مبتلا به فشار خون بالا به دلیل افزایش آلدوسترون به کار می‌رود. این ماده یک آنتی [[مینرالوکورتیکوئید]] [[استروئید]]ی از گروه [[اسپیرولاکتون]] و یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده آلدوسترون (SARA) است.<ref name="DelyaniRocha2006">{{cite journal | vauthors = Delyani JA, Rocha R, Cook CS, Tobert DS, Levin S, Roniker B, Workman DL, Sing YL, Whelihan B | display-authors = 6 | title = Eplerenone: a selective aldosterone receptor antagonist (SARA) | journal = Cardiovascular Drug Reviews | volume = 19 | issue = 3 | pages = 185–200 | date = 2001 | pmid = 11607037 | doi = 10.1111/j.1527-3466.2001.tb00064.x | doi-access = free }}</ref> اپلرنون نسبت به گیرنده‌های [[آندروژن]]، [[پروژسترون]]، [[گلوکوکورتیکوئید]] یا [[استروژن]] انتخابی‌تر از اسپیرونولاکتون در گیرنده [[مینرالوکورتیکوئید]] است.
'''اپلرنون''' ({{lang-en|Eplerenone}}) (با نام تجاری Inspra) یک نوع آنتاگونیست [[آلدوسترون]] از [[مدرهای نگهدارنده پتاسیم]] است که برای درمان [[نارسایی مزمن|نارسایی مزمن قلبی]] و [[فشار خون بالا]]، به ویژه برای بیماران مبتلا به فشار خون بالا به دلیل افزایش آلدوسترون به کار می‌رود. این ماده یک آنتی [[مینرالوکورتیکوئید]] [[استروئید]]ی از گروه [[اسپیرولاکتون]] و یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده آلدوسترون (SARA) است.<ref name="DelyaniRocha2006">{{cite journal | vauthors = Delyani JA, Rocha R, Cook CS, Tobert DS, Levin S, Roniker B, Workman DL, Sing YL, Whelihan B | display-authors = 6 | title = Eplerenone: a selective aldosterone receptor antagonist (SARA) | journal = Cardiovascular Drug Reviews | volume = 19 | issue = 3 | pages = 185–200 | date = 2001 | pmid = 11607037 | doi = 10.1111/j.1527-3466.2001.tb00064.x | doi-access = free }}</ref> اپلرنون نسبت به گیرنده‌های [[آندروژن]]، [[پروژسترون]]، [[گلوکوکورتیکوئید]] یا [[استروژن]] انتخابی‌تر از اسپیرونولاکتون در گیرنده [[مینرالوکورتیکوئید]] است.

==کاربرد در پزشکی==
===نارسایی قلبی===
اپلرنون خطر مرگ را در بیماران مبتلا به [[نارسایی قلبی]] کاهش می‌دهد،<ref>{{cite journal |vauthors=Frankenstein L, Seide S, Täger T, Jensen K, Fröhlich H, Clark AL, Seiz M, Katus HA, Nee P, Uhlmann L, Naci H, Atar D |title=Relative Efficacy of Spironolactone, Eplerenone, and cAnRenone in patients with Chronic Heart failure (RESEARCH): a systematic review and network meta-analysis of randomized controlled trials |journal=Heart Fail Rev |volume=25 |issue=2 |pages=161–171 |date=March 2020 |pmid=31364027 |doi=10.1007/s10741-019-09832-y |url=}}</ref> به ویژه در بیماران مبتلا به انفارکتوس میوکارد (سکته قلبی).<ref>{{cite journal |vauthors=De Luca L |title=Established and Emerging Pharmacological Therapies for Post-Myocardial Infarction Patients with Heart Failure: a Review of the Evidence |journal=Cardiovasc Drugs Ther |volume=34 |issue=5 |pages=723–735 |date=October 2020 |pmid=32564304 |doi=10.1007/s10557-020-07027-4 |url=}}</ref>

===فشار خون===
اپلرنون فشار خون را در بیماران مبتلا به فشار خون اولیه کاهش می‌دهد.<ref>{{cite journal | vauthors = Tam TS, Wu MH, Masson SC, Tsang MP, Stabler SN, Kinkade A, Tung A, Tejani AM | display-authors = 6 | title = Eplerenone for hypertension | journal = The Cochrane Database of Systematic Reviews | volume = 2 | pages = CD008996 | date = February 2017 | pmid = 28245343 | pmc = 6464701 | doi = 10.1002/14651858.CD008996.pub2 }}</ref> اپلرنون همچنین سفتی شریانی و اختلال عملکرد اندوتلیال عروقی را کاهش می‌دهد.<ref>{{cite journal |vauthors=Sakima A, Arima H, Matayoshi T, Ishida A, Ohya Y |title=Effect of Mineralocorticoid Receptor Blockade on Arterial Stiffness and Endothelial Function: A Meta-Analysis of Randomized Trials |journal=Hypertension |volume=77 |issue=3 |pages=929–937 |date=March 2021 |pmid=33461316 |doi=10.1161/HYPERTENSIONAHA.120.16397 |url=|doi-access=free }}</ref>

برای افراد مبتلا به فشار خون مقاوم، اپلرنون برای کاهش فشار خون بی‌خطر و مؤثر است،<ref>{{cite journal | vauthors = Dahal K, Kunwar S, Rijal J, Alqatahni F, Panta R, Ishak N, Russell RP | title = The Effects of Aldosterone Antagonists in Patients With Resistant Hypertension: A Meta-Analysis of Randomized and Nonrandomized Studies | journal = American Journal of Hypertension | volume = 28 | issue = 11 | pages = 1376–85 | date = November 2015 | pmid = 25801902 | doi = 10.1093/ajh/hpv031 | doi-access = free }}</ref> به‌ویژه در افراد مبتلا به فشار خون مقاوم به دلیل [[هیپرآلدوسترونیسم]].<ref>{{cite journal |vauthors=Morimoto S, Ichihara A |title=Management of primary aldosteronism and mineralocorticoid receptor-associated hypertension |journal=Hypertens Res |volume=43 |issue=8 |pages=744–753 |date=August 2020 |pmid=32424201 |doi=10.1038/s41440-020-0468-3 |url=}}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Spence JD | title = Rational Medical Therapy Is the Key to Effective Cardiovascular Disease Prevention | journal = The Canadian Journal of Cardiology | volume = 33 | issue = 5 | pages = 626–634 | date = May 2017 | pmid = 28449833 | doi = 10.1016/j.cjca.2017.01.003 }}</ref>


== منابع ==
== منابع ==

نسخهٔ ‏۱۵ نوامبر ۲۰۲۱، ساعت ۱۱:۰۱

اپلرنون
داده‌های بالینی
تلفظ‎/ɛpˈlɛrənoʊn/‎
نام‌های تجاریInspra, Epnone, Dosterep
نام‌های دیگرSC-66110; CGP-30083; 9-11α-Epoxymexrenone; 9,11α-Epoxy-7α-methoxycarbonyl-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21,17-carbolactone
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa603004
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروBy mouth (tablet)
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی~70%[۱]
پیوند پروتئینی~50% (33–60%) (primarily to α1-acid glycoprotein)[۱][۲]
متابولیسمLiver (CYP3A4)[۱][۲]
متابولیت‌ها6β-OH-EPL, 6β,21-OH-EPL, 21-OH-EPL, 3α,6β-OH-EPL[۱] (All inactive)[۱]
نیمه‌عمر حذف4–6 hours[۳]
دفعUrine (67%), feces (32%)[۴]
شناسه‌ها
  • methyl (4aS,4bR,5aR,6aS,7R,9aS,9bR,10R)-4a,6a-dimethyl-2,5'-dioxo-2,4,4',4a,5',5a,6,6a,8,9,9a,9b,10,11-tetradecahydro-3H,3'H-spiro[cyclopenta[7,8]phenanthro[4b,5-b]oxirene-7,2'-furan]-10-carboxylate
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
لیگاند بانک داده پروتئین
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.106.615 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC24H30O6
جرم مولی۴۱۴٫۴۹۸ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • COC(=O)[C@@H]4C\C1=C\C(=O)CC[C@]1(C)[C@@]65O[C@@H]6C[C@@]3(C)[C@@H](CC[C@]23CCC(=O)O2)[C@H]45
  • InChI=1S/C24H30O6/c1-21-7-4-14(25)10-13(21)11-15(20(27)28-3)19-16-5-8-23(9-6-18(26)30-23)22(16,2)12-17-24(19,21)29-17/h10,15-17,19H,4-9,11-12H2,1-3H3/t15-,16+,17-,19+,21+,22+,23-,24-/m1/s1 ✔Y
  • Key:JUKPWJGBANNWMW-VWBFHTRKSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

اپلرنون (انگلیسی: Eplerenone) (با نام تجاری Inspra) یک نوع آنتاگونیست آلدوسترون از مدرهای نگهدارنده پتاسیم است که برای درمان نارسایی مزمن قلبی و فشار خون بالا، به ویژه برای بیماران مبتلا به فشار خون بالا به دلیل افزایش آلدوسترون به کار می‌رود. این ماده یک آنتی مینرالوکورتیکوئید استروئیدی از گروه اسپیرولاکتون و یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده آلدوسترون (SARA) است.[۵] اپلرنون نسبت به گیرنده‌های آندروژن، پروژسترون، گلوکوکورتیکوئید یا استروژن انتخابی‌تر از اسپیرونولاکتون در گیرنده مینرالوکورتیکوئید است.

کاربرد در پزشکی

نارسایی قلبی

اپلرنون خطر مرگ را در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی کاهش می‌دهد،[۶] به ویژه در بیماران مبتلا به انفارکتوس میوکارد (سکته قلبی).[۷]

فشار خون

اپلرنون فشار خون را در بیماران مبتلا به فشار خون اولیه کاهش می‌دهد.[۸] اپلرنون همچنین سفتی شریانی و اختلال عملکرد اندوتلیال عروقی را کاهش می‌دهد.[۹]

برای افراد مبتلا به فشار خون مقاوم، اپلرنون برای کاهش فشار خون بی‌خطر و مؤثر است،[۱۰] به‌ویژه در افراد مبتلا به فشار خون مقاوم به دلیل هیپرآلدوسترونیسم.[۱۱][۱۲]

منابع

  1. ↑ ۱٫۰ ۱٫۱ ۱٫۲ ۱٫۳ ۱٫۴ Lemke TL, Williams DA (24 January 2012). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 743–. ISBN 978-1-60913-345-0.
  2. ↑ ۲٫۰ ۲٫۱ Sica DA (January 2005). "Pharmacokinetics and pharmacodynamics of mineralocorticoid blocking agents and their effects on potassium homeostasis". Heart Failure Reviews. 10 (1): 23–9. doi:10.1007/s10741-005-2345-1. PMID 15947888. S2CID 21437788.
  3. ↑ Struthers A, Krum H, Williams GH (April 2008). "A comparison of the aldosterone-blocking agents eplerenone and spironolactone". Clinical Cardiology. 31 (4): 153–8. doi:10.1002/clc.20324. PMC 6652937. PMID 18404673.
  4. ↑ Frishman WH, Cheng-Lai A, Nawarskas J (4 January 2005). Current Cardiovascular Drugs. Springer Science & Business Media. pp. 246–. ISBN 978-1-57340-221-7.
  5. ↑ Delyani JA, Rocha R, Cook CS, Tobert DS, Levin S, Roniker B, et al. (2001). "Eplerenone: a selective aldosterone receptor antagonist (SARA)". Cardiovascular Drug Reviews. 19 (3): 185–200. doi:10.1111/j.1527-3466.2001.tb00064.x. PMID 11607037.
  6. ↑ Frankenstein L, Seide S, Täger T, Jensen K, Fröhlich H, Clark AL, Seiz M, Katus HA, Nee P, Uhlmann L, Naci H, Atar D (March 2020). "Relative Efficacy of Spironolactone, Eplerenone, and cAnRenone in patients with Chronic Heart failure (RESEARCH): a systematic review and network meta-analysis of randomized controlled trials". Heart Fail Rev. 25 (2): 161–171. doi:10.1007/s10741-019-09832-y. PMID 31364027.
  7. ↑ De Luca L (October 2020). "Established and Emerging Pharmacological Therapies for Post-Myocardial Infarction Patients with Heart Failure: a Review of the Evidence". Cardiovasc Drugs Ther. 34 (5): 723–735. doi:10.1007/s10557-020-07027-4. PMID 32564304.
  8. ↑ Tam TS, Wu MH, Masson SC, Tsang MP, Stabler SN, Kinkade A, et al. (February 2017). "Eplerenone for hypertension". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2: CD008996. doi:10.1002/14651858.CD008996.pub2. PMC 6464701. PMID 28245343.
  9. ↑ Sakima A, Arima H, Matayoshi T, Ishida A, Ohya Y (March 2021). "Effect of Mineralocorticoid Receptor Blockade on Arterial Stiffness and Endothelial Function: A Meta-Analysis of Randomized Trials". Hypertension. 77 (3): 929–937. doi:10.1161/HYPERTENSIONAHA.120.16397. PMID 33461316.
  10. ↑ Dahal K, Kunwar S, Rijal J, Alqatahni F, Panta R, Ishak N, Russell RP (November 2015). "The Effects of Aldosterone Antagonists in Patients With Resistant Hypertension: A Meta-Analysis of Randomized and Nonrandomized Studies". American Journal of Hypertension. 28 (11): 1376–85. doi:10.1093/ajh/hpv031. PMID 25801902.
  11. ↑ Morimoto S, Ichihara A (August 2020). "Management of primary aldosteronism and mineralocorticoid receptor-associated hypertension". Hypertens Res. 43 (8): 744–753. doi:10.1038/s41440-020-0468-3. PMID 32424201.
  12. ↑ Spence JD (May 2017). "Rational Medical Therapy Is the Key to Effective Cardiovascular Disease Prevention". The Canadian Journal of Cardiology. 33 (5): 626–634. doi:10.1016/j.cjca.2017.01.003. PMID 28449833.
آیکون خرد

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

برگرفته از «https://fa.wikipedia.org/w/index.php?title=اپلرنون&oldid=33580341»