نالبوفین

نالبوفین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Nubain, Nalpain, Nalbuphin, others
نام‌های دیگر	EN-2234A; N-Cyclobutylmethyl-14-hydroxydihydronormorphine; 17-Cyclobutylmethyl-4,5α-epoxymorphinan-3,6α,14-triol; N-Cyclobutylmethyl-4,5α-epoxy-3,6α,14-morphinantriol
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a682668
رده‌بندی داروهای; بارداری	B;
روش مصرف دارو	Intravenous, intramuscular, subcutaneous
کد ATC	N02AF02 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; CA: رده چهار ; US: Rx only (unscheduled) Schedule IV in some states ; Federally Uncontrolled (RX-only), except in KY, C-IV;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	• Oral: 11% (young adults), >44% (elderly); • IM: 81% (10 mg), 83% (20 mg); • SC: 76% (20 mg), 79% (10 mg)
پیوند پروتئینی	50%
متابولیسم	کبد (گلوکورونیداسیون)
متابولیت‌ها	Glucuronide conjugate (inactive), others
اثر دارو	• Oral: <1 hour; • Rectal: <30 minutes; • IV: 2–3 minutes; • IM: <15 minutes; • SC: <15 minutes
نیمه‌عمر حذف	~5 hours (3–6 hours)<
مدت زمان اثر	3–6 hours
دفع	ادرار, صفرا, مدفوع; 93% within 6 hours
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (4R,4aS,7S,7aR,12bS)-3-(cyclobutylmethyl)-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-4a,7,9-triol;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	20594-83-6 ;
پاب‌کم CID	5311304;
IUPHAR/BPS	1663;
دراگ‌بنک	DB00844 ;
کم‌اسپایدر	4470813 ;
UNII	L2T84IQI2K;
ChEBI	CHEBI:7454 ;
ChEMBL	ChEMBL895 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8023345 ;
ECHA InfoCard	100.039.895
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C21H27NO4
جرم مولی	۳۵۷٫۴۵۰ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O[C@@H]4[C@@H]5Oc1c2c(ccc1O)C[C@H]3N(CC[C@]25[C@@]3(O)CC4)CC6CCC6;
	InChI InChI=1S/C21H27NO4/c23-14-5-4-13-10-16-21(25)7-6-15(24)19-20(21,17(13)18(14)26-19)8-9-22(16)11-12-2-1-3-12/h4-5,12,15-16,19,23-25H,1-3,6-11H2/t15-,16+,19-,20-,21+/m0/s1 ; Key:NETZHAKZCGBWSS-CEDHKZHLSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

نالبوفین (انگلیسی: Nalbuphine) ، یک ضددرد اپیوئیدی است که در درمان درد استفاده می‌رود.^[۳]^[۸]^[۵] این دارو با تزریق در رگ، عضله یا چربی مصرف می‌شود.

عوارض جانبی نالبوفین عبارتند از: آرام‌بخشی، تعریق، سردرد، تهوع، استفراغ، سرگیجه، سرگیجه، خشکی دهان و سردرد. برخلاف سایر مواد افیونی، ظرفیت کمی برای ایجاد سرخوشی یا سرکوب تنفسی ندارد. همچنین در دوزهای معمولی درمانی، بروز نارسایی، تفکیک، توهم و عوارض جانبی مرتبط کم است. نالبوفین یک تعدیل کننده مواد افیونی آگونیست/آنتاگونیست مختلط است. این دارو به طور ویژه، به عنوان آگونیست جزئی یا آنتاگونیست گیرنده μ-اپیوئیدی با کارایی متوسط (MOR) و به عنوان آگونیست جزئی با کارایی بالا گیرنده کاپا-اپیوئیدی (KOR) عمل می‌کند، در حالی که میل ترکیبی نسبتاً کمی برای δ- دارد. گیرنده‌های اپیوئیدی (DOR) و گیرنده‌های سیگما.

منابع

↑ ^۱٫۰ ^۱٫۱ ^۱٫۲ ^۱٫۳ ^۱٫۴ ^۱٫۵ ^۱٫۶ Bissonnette B (14 May 2014). Pediatric Anesthesia. PMPH-USA. pp. 398–. ISBN 978-1-60795-213-8.
↑ Excerpta medica. Section 24: Anesthesiology. 1988. The mean absolute bioavailability was 81% and 83% for the 10 and 20 mg intramuscular doses, respectively, and 79% and 76% following 10 and 20 mg of subcutaneous nalbuphine.
↑ ^۳٫۰ ^۳٫۱ ^۳٫۲ Narver HL (March 2015). "Nalbuphine, a non-controlled opioid analgesic, and its potential use in research mice". Lab Animal. 44 (3): 106–110. doi:10.1038/laban.701. PMID 25693108. S2CID 25378355.
↑ ^۴٫۰ ^۴٫۱ Waldman SD (9 June 2011). Pain Management E-Book. Elsevier Health Sciences. pp. 910–. ISBN 978-1-4377-3603-8.
↑ ^۵٫۰ ^۵٫۱ ^۵٫۲ ^۵٫۳ ^۵٫۴ Smith HS, Pappagallo M (6 September 2012). Essential Pain Pharmacology: The Prescriber's Guide. Cambridge University Press. pp. 343–. ISBN 978-0-521-75910-6.
↑ Yoo YC, Chung HS, Kim IS, Jin WT, Kim MK (Mar–Apr 1995). "Determination of nalbuphine in drug abusers' urine". Journal of Analytical Toxicology. 19 (2): 120–123. doi:10.1093/jat/19.2.120. PMID 7769781.
↑ Anvisa (2023-03-31). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (به پرتغالی). Diário Oficial da União (published 2023-04-04). Archived from the original on 2023-08-03. Retrieved 2023-08-03.
↑ Schmidt WK, Tam SW, Shotzberger GS, Smith DH, Clark R, Vernier VG (February 1985). "Nalbuphine". Drug and Alcohol Dependence. 14 (3–4): 339–362. doi:10.1016/0376-8716(85)90066-3. PMID 2986929.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Nalbuphine». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۲۶ فوریه ۲۰۲۴.

پیوند به بیرون

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[Bissonnette2014-1] ۱٫۰ ^۱٫۱ ^۱٫۲ ^۱٫۳ ^۱٫۴ ^۱٫۵ ^۱٫۶ Bissonnette B (14 May 2014). Pediatric Anesthesia. PMPH-USA. pp. 398–. ISBN 978-1-60795-213-8.

[ExcerptaMedica1988-2] Excerpta medica. Section 24: Anesthesiology. 1988. The mean absolute bioavailability was 81% and 83% for the 10 and 20 mg intramuscular doses, respectively, and 79% and 76% following 10 and 20 mg of subcutaneous nalbuphine.

[pmid25693108-3] ۳٫۰ ^۳٫۱ ^۳٫۲ Narver HL (March 2015). "Nalbuphine, a non-controlled opioid analgesic, and its potential use in research mice". Lab Animal. 44 (3): 106–110. doi:10.1038/laban.701. PMID 25693108. S2CID 25378355.

[Waldman2011-4] ۴٫۰ ^۴٫۱ Waldman SD (9 June 2011). Pain Management E-Book. Elsevier Health Sciences. pp. 910–. ISBN 978-1-4377-3603-8.

[SmithPappagallo2012-5] ۵٫۰ ^۵٫۱ ^۵٫۲ ^۵٫۳ ^۵٫۴ Smith HS, Pappagallo M (6 September 2012). Essential Pain Pharmacology: The Prescriber's Guide. Cambridge University Press. pp. 343–. ISBN 978-0-521-75910-6.

[YooChung1995-6] Yoo YC, Chung HS, Kim IS, Jin WT, Kim MK (Mar–Apr 1995). "Determination of nalbuphine in drug abusers' urine". Journal of Analytical Toxicology. 19 (2): 120–123. doi:10.1093/jat/19.2.120. PMID 7769781.

[7] Anvisa (2023-03-31). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (به پرتغالی). Diário Oficial da União (published 2023-04-04). Archived from the original on 2023-08-03. Retrieved 2023-08-03.

[pmid2986929-8] Schmidt WK, Tam SW, Shotzberger GS, Smith DH, Clark R, Vernier VG (February 1985). "Nalbuphine". Drug and Alcohol Dependence. 14 (3–4): 339–362. doi:10.1016/0376-8716(85)90066-3. PMID 2986929.

[۱]

[۲]

[۴]

[۳]

[۵]

[۶]

[۸]