اوله‌سوکسیم

اوله‌سوکسیم
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (NZ)-N-[(8S,9S,10R,13R,14S,17R)-10,13-dimethyl-17-[(2R)-6-methylheptan-2-yl]-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-ylidene]hydroxylamine;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	22033-87-0;
پاب‌کم CID	21763506;
کم‌اسپایدر	23350363;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C27H45NO
جرم مولی	399.65 g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES C[C@H](CCCC(C)C)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CCC4=C/C(=N\O)/CC[C@]34C)C;
	InChI InChI=1S/C27H45NO/c1-18(2)7-6-8-19(3)23-11-12-24-22-10-9-20-17-21(28-29)13-15-26(20,4)25(22)14-16-27(23,24)5/h17-19,22-25,29H,6-16H2,1-5H3/t19-,22+,23-,24+,25+,26+,27-/m1/s1; Key:QNTASHOAVRSLMD-GYKMGIIDSA-N;

اوله‌سوکسیم (فرانسوی: Olesoxime‎) یا «TRO19622»، یک داروی تجربی محافظت‌کننده از نورون‌ها (سلول‌های عصبی) است. این دارو، ترکیب اصلی از خانوادهٔ ترکیبات شیمیاییِ کلسترول-اکسیم است که همگی توسط شرکت دارویی فرانسوی «تروفوس» تولید می‌شوند و تعدیل‌کننده‌های منافذ میتوکندری هستند.^[۱]^[۲]

این دارو ساختاری مشابه با کلسترول داشته و از طریق تغییراتی در نفوذپذیری منافذ موجود در غشاء میتوکندری، اثرات محافظت‌کننده بر روی نرون‌ها دارد.

یک کارآزمایی بالینی فاز ۳ در سال‌های ۲۰۰۹ تا ۲۰۱۱ میلادی نشان داد که این دارو، اثر چندانی بر روی طولِ عمرِ مبتلایان به اسکلروز جانبی آمیوتروفیک (ALS) در مقایسه با دارونما ندارد.^[۳]

از طرفی نتایج یک کارآزمایی بالینی فاز ۲ و ۳ بر روی بیماران مبتلا به آتروفی عضلانی نخاعی نشان داده‌است که این دارو می‌تواند در جلوگیری از زوال عملکرد ماهیچه‌ها مؤثر باشد.^[۴]^[۵]

از سال ۲۰۱۵ میلادی، این دارو توسط شرکت هوفمان-لا روش جهت درمان بیماری آتروفی عضلانی نخاعی، در حال تکمیل و آماده‌سازی جهت تولید است.

منابع[ویرایش]

↑ Martin LJ (August 2010). "Olesoxime, a cholesterol-like neuroprotectant for the potential treatment of amyotrophic lateral sclerosis". IDrugs. 13 (8): 568–80. PMC 3058503. PMID 20721828.
↑ "Olesoxime". New Drugs Online Report. UK Medicines Information. Archived from the original on 3 March 2016.
↑ "Trophos announces results of phase 3 study of olesoxime in Amyotrophic Lateral Sclerosis". Press Release. Trophos. 2011-12-13. Archived from the original on 23 February 2014.
↑ "Trophos announces top-line results of pivotal trial of olesoxime in spinal muscular atrophy". Press Release. Trophos. 2014-03-10. Archived from the original on 11 December 2014.
↑ Bertini, Enrico; Dessaud, Eric; Mercuri, Eugenio; Muntoni, Francesco; Kirschner, Janbernd; Reid, Carol; Lusakowska, Anna; Comi, Giacomo P; Cuisset, Jean-Marie; Abitbol, Jean-Louis; Scherrer, Bruno; Ducray, Patricia Sanwald; Buchbjerg, Jeppe; Vianna, Eduardo; Van Der Pol, W Ludo; Vuillerot, Carole; Blaettler, Thomas; Fontoura, Paulo; André, Carole; Bruno, Claudio; Chabrol, Brigitte; Deconinck, Nicolas; Estournet, Brigitte; Fontaine-Carbonnel, Stephanie; Goemans, Nathalie; Gorni, Ksenija; Govoni, Alessandra; Guglieri, Michela; Lochmuller, Hanns; et al. (2017). "Safety and efficacy of olesoxime in patients with type 2 or non-ambulatory type 3 spinal muscular atrophy: A randomised, double-blind, placebo-controlled phase 2 trial". The Lancet Neurology. 16 (7): 513. doi:10.1016/S1474-4422(17)30085-6. PMID 28460889.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Olesoxime». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۸ دسامبر ۲۰۱۷.

بیشتر بخوانید[ویرایش]

Rovini A, Carré M, Bordet T, Pruss RM, Braguer D (2010). "Olesoxime prevents microtubule-targeting drug neurotoxicity: Selective preservation of EB comets in differentiated neuronal cells". Biochemical Pharmacology. 80 (6): 884–894. doi:10.1016/j.bcp.2010.04.018. PMID 20417191.
Xiao WH, Zheng FY, Bennett GJ, Bordet T, Pruss RM (2009). "Olesoxime (cholest-4-en-3-one, oxime): Analgesic and neuroprotective effects in a rat model of painful peripheral neuropathy produced by the chemotherapeutic agent, paclitaxel". Pain. 147 (1–3): 202–209. doi:10.1016/j.pain.2009.09.006. PMC 2787910. PMID 19833436.
Bordet T, Buisson B, Michaud M, Abitbol JL, Marchand F, Grist J, Andriambeloson E, Malcangio M, Pruss RM (2008). "Specific Antinociceptive Activity of Cholest-4-en-3-one, Oxime (TRO19622) in Experimental Models of Painful Diabetic and Chemotherapy-Induced Neuropathy". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 326 (2): 623–632. doi:10.1124/jpet.108.139410. PMID 18492948.

پیوند به بیرون[ویرایش]

cholest-4-en-3-one, oxime در سرعنوان‌های موضوعی پزشکی (MeSH) در کتابخانهٔ ملی پزشکی ایالات متحدهٔ آمریکا

این یک مقالهٔ خرد پیرامون دارو یا داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[pmid20721828-1] Martin LJ (August 2010). "Olesoxime, a cholesterol-like neuroprotectant for the potential treatment of amyotrophic lateral sclerosis". IDrugs. 13 (8): 568–80. PMC 3058503. PMID 20721828.

[urlolesoxime_()_UKMi_New_Drugs_Online_Database-2] "Olesoxime". New Drugs Online Report. UK Medicines Information. Archived from the original on 3 March 2016.

[3] "Trophos announces results of phase 3 study of olesoxime in Amyotrophic Lateral Sclerosis". Press Release. Trophos. 2011-12-13. Archived from the original on 23 February 2014.

[4] "Trophos announces top-line results of pivotal trial of olesoxime in spinal muscular atrophy". Press Release. Trophos. 2014-03-10. Archived from the original on 11 December 2014.

[5] Bertini, Enrico; Dessaud, Eric; Mercuri, Eugenio; Muntoni, Francesco; Kirschner, Janbernd; Reid, Carol; Lusakowska, Anna; Comi, Giacomo P; Cuisset, Jean-Marie; Abitbol, Jean-Louis; Scherrer, Bruno; Ducray, Patricia Sanwald; Buchbjerg, Jeppe; Vianna, Eduardo; Van Der Pol, W Ludo; Vuillerot, Carole; Blaettler, Thomas; Fontoura, Paulo; André, Carole; Bruno, Claudio; Chabrol, Brigitte; Deconinck, Nicolas; Estournet, Brigitte; Fontaine-Carbonnel, Stephanie; Goemans, Nathalie; Gorni, Ksenija; Govoni, Alessandra; Guglieri, Michela; Lochmuller, Hanns; et al. (2017). "Safety and efficacy of olesoxime in patients with type 2 or non-ambulatory type 3 spinal muscular atrophy: A randomised, double-blind, placebo-controlled phase 2 trial". The Lancet Neurology. 16 (7): 513. doi:10.1016/S1474-4422(17)30085-6. PMID 28460889.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]