الباسویر

الباسویر
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Zepatier (combination with grazoprevir)
نام‌های دیگر	MK-8742
داده‌ها	EU EMA: by INN;
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	J05AP10 ; J05AP54 (WHO)‎ (combination with grazoprevir);
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	℞ (Prescription only);
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی	>۹۹٫۹٪
متابولیسم	CYP3A4
نیمه‌عمر حذف	۲۴ ساعت
دفع	>۹۰٪ از طریق مدفوع، <۱٪ از طریق ادرار
شناسه‌ها
	نام آیوپاک Dimethyl N,N’-([(6S)-6H-indolo[1,2-c][1,3]benzoxazine-3,10-diyl]bis{1H-imidazole-5,2-diyl-(2S)-pyrrolidine-2,1-diyl[(2S)-1-oxo-3-methylbutane-1,2-diyl]})biscarbamate;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۱۳۷۰۴۶۸-۳۶-۲;
پاب‌کم CID	۷۱۶۶۱۲۵۱;
دراگ‌بنک	DB11574;
کم‌اسپایدر	۳۰۸۴۳۷۹۷;
UNII	632L571YDK;
KEGG	D10625;
ChEBI	CHEBI:۱۳۲۹۶۷ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID10160043 ;
ECHA InfoCard	100.234.242
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C49H55N9O۷
جرم مولی	۸۸۲٫۰۳۵ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES CC(C)[C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1c2[nH]cc(n2)c3ccc4c(c3)cc-5n4[C@@H](Oc6c5ccc(c6)c7c[nH]c(n7)[C@@H]8CCCN8C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)OC)c9ccccc9)NC(=O)OC;
	InChI InChI=1S/C49H55N9O7/c1-27(2)41(54-48(61)63-5)45(59)56-20-10-14-37(56)43-50-25-34(52-43)30-17-19-36-32(22-30)23-39-33-18-16-31(24-40(33)65-47(58(36)39)29-12-8-7-9-13-29)35-26-51-44(53-35)38-15-11-21-57(38)46(60)42(28(3)4)55-49(62)64-6/h7-9,12-13,16-19,22-28,37-38,41-42,47H,10-11,14-15,20-21H2,1-6H3,(H,50,52)(H,51,53)(H,54,61)(H,55,62)/t37-,38-,41-,42-,47-/m0/s1; Key:BVAZQCUMNICBAQ-PZHYSIFUSA-N;

الباسویر (انگلیسی: Elbasvir) دارویی است که توسط FDA در ژانویه ۲۰۱۶ میلادی برای درمان هپاتیت ث تأیید شده‌است.^[۱] این دارو توسط شرکت Merck ساخته شد و آزمایش‌های فاز III را تکمیل کرد و در ترکیب با گرازوپرویر مهارکننده پروتئاز NS3/4A تحت نام تجاری Zepatier، با یا بدون ریباویرین استفاده شد.^[۲]

الباسویر یک مهارکننده NS5A بسیار قوی و انتخابی مجموعه تکثیر ویروس هپاتیت C NS5A است. این دارو تنها به عنوان یک محصول ترکیبی با سایر داروهای ضد ویروسی مکمل هپاتیت C مانند گرازوپروویر و MK-3682 مورد بررسی قرار گرفته‌است و مشخص نیست که اگر الباسویر به تنهایی مصرف شود، فعالیت ضد ویروسی قوی نشان می‌دهد یا خیر.^[۳] با این وجود، محصولات ترکیبی از این نوع نشان‌دهنده موفق‌ترین رویکردی هستند که تاکنون برای درمان واقعی هپاتیت ث توسعه یافته‌است، به جای اینکه صرفاً پیشرفت بیماری را کاهش دهند.^[۴]

منابع

↑ FDA approves Zepatier for treatment of chronic hepatitis C genotypes 1 and 4. January 28, 2016
↑ Lawitz E, Gane E, Pearlman B, Tam E, Ghesquiere W, Guyader D, et al. (March 2015). "Efficacy and safety of 12 weeks versus 18 weeks of treatment with grazoprevir (MK-5172) and elbasvir (MK-8742) with or without ribavirin for hepatitis C virus genotype 1 infection in previously untreated patients with cirrhosis and patients with previous null response with or without cirrhosis (C-WORTHY): a randomised, open-label phase 2 trial". Lancet. 385 (9973): 1075–86. doi:10.1016/S0140-6736(14)61795-5. PMID 25467591.
↑ Coburn CA, Meinke PT, Chang W, Fandozzi CM, Graham DJ, Hu B, et al. (December 2013). "Discovery of MK-8742: an HCV NS5A inhibitor with broad genotype activity". ChemMedChem. 8 (12): 1930–40. doi:10.1002/cmdc.201300343. PMID 24127258. S2CID 10543092.
↑ Gentile I, Buonomo AR, Zappulo E, Borgia G (July 2014). "Interferon-free therapies for chronic hepatitis C: toward a hepatitis C virus-free world?". Expert Review of Anti-Infective Therapy. 12 (7): 763–73. doi:10.1586/14787210.2014.929497. PMID 24918116. S2CID 207199323.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Elbasvir». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۱۶ ژانویه ۲۰۲۲.

پیوند به بیرون

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[1] FDA approves Zepatier for treatment of chronic hepatitis C genotypes 1 and 4. January 28, 2016

[2] Lawitz E, Gane E, Pearlman B, Tam E, Ghesquiere W, Guyader D, et al. (March 2015). "Efficacy and safety of 12 weeks versus 18 weeks of treatment with grazoprevir (MK-5172) and elbasvir (MK-8742) with or without ribavirin for hepatitis C virus genotype 1 infection in previously untreated patients with cirrhosis and patients with previous null response with or without cirrhosis (C-WORTHY): a randomised, open-label phase 2 trial". Lancet. 385 (9973): 1075–86. doi:10.1016/S0140-6736(14)61795-5. PMID 25467591.

[3] Coburn CA, Meinke PT, Chang W, Fandozzi CM, Graham DJ, Hu B, et al. (December 2013). "Discovery of MK-8742: an HCV NS5A inhibitor with broad genotype activity". ChemMedChem. 8 (12): 1930–40. doi:10.1002/cmdc.201300343. PMID 24127258. S2CID 10543092.

[4] Gentile I, Buonomo AR, Zappulo E, Borgia G (July 2014). "Interferon-free therapies for chronic hepatitis C: toward a hepatitis C virus-free world?". Expert Review of Anti-Infective Therapy. 12 (7): 763–73. doi:10.1586/14787210.2014.929497. PMID 24918116. S2CID 207199323.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]