پرش به محتوا

الباسویر

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
الباسویر
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریZepatier (combination with grazoprevir)
نام‌های دیگرMK-8742
داده‌ها
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی>۹۹٫۹٪
متابولیسمCYP3A4
نیمه‌عمر حذف۲۴ ساعت
دفع>۹۰٪ از طریق مدفوع، <۱٪ از طریق ادرار
شناسه‌ها
  • Dimethyl N,N’-([(6S)-6H-indolo[1,2-c][1,3]benzoxazine-3,10-diyl]bis{1H-imidazole-5,2-diyl-(2S)-pyrrolidine-2,1-diyl[(2S)-1-oxo-3-methylbutane-1,2-diyl]})biscarbamate
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.234.242 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC49H55N9O۷
جرم مولی۸۸۲٫۰۳۵ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CC(C)[C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1c2[nH]cc(n2)c3ccc4c(c3)cc-5n4[C@@H](Oc6c5ccc(c6)c7c[nH]c(n7)[C@@H]8CCCN8C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)OC)c9ccccc9)NC(=O)OC
  • InChI=1S/C49H55N9O7/c1-27(2)41(54-48(61)63-5)45(59)56-20-10-14-37(56)43-50-25-34(52-43)30-17-19-36-32(22-30)23-39-33-18-16-31(24-40(33)65-47(58(36)39)29-12-8-7-9-13-29)35-26-51-44(53-35)38-15-11-21-57(38)46(60)42(28(3)4)55-49(62)64-6/h7-9,12-13,16-19,22-28,37-38,41-42,47H,10-11,14-15,20-21H2,1-6H3,(H,50,52)(H,51,53)(H,54,61)(H,55,62)/t37-,38-,41-,42-,47-/m0/s1
  • Key:BVAZQCUMNICBAQ-PZHYSIFUSA-N

الباسویر (انگلیسی: Elbasvir) دارویی است که توسط FDA در ژانویه ۲۰۱۶ میلادی برای درمان هپاتیت ث تأیید شده‌است.[۱] این دارو توسط شرکت Merck ساخته شد و آزمایش‌های فاز III را تکمیل کرد و در ترکیب با گرازوپرویر مهارکننده پروتئاز NS3/4A تحت نام تجاری Zepatier، با یا بدون ریباویرین استفاده شد.[۲]

الباسویر یک مهارکننده NS5A بسیار قوی و انتخابی مجموعه تکثیر ویروس هپاتیت C NS5A است. این دارو تنها به عنوان یک محصول ترکیبی با سایر داروهای ضد ویروسی مکمل هپاتیت C مانند گرازوپروویر و MK-3682 مورد بررسی قرار گرفته‌است و مشخص نیست که اگر الباسویر به تنهایی مصرف شود، فعالیت ضد ویروسی قوی نشان می‌دهد یا خیر.[۳] با این وجود، محصولات ترکیبی از این نوع نشان‌دهنده موفق‌ترین رویکردی هستند که تاکنون برای درمان واقعی هپاتیت ث توسعه یافته‌است، به جای اینکه صرفاً پیشرفت بیماری را کاهش دهند.[۴]

منابع

[ویرایش]
  1. FDA approves Zepatier for treatment of chronic hepatitis C genotypes 1 and 4. January 28, 2016
  2. Lawitz E, Gane E, Pearlman B, Tam E, Ghesquiere W, Guyader D, et al. (March 2015). "Efficacy and safety of 12 weeks versus 18 weeks of treatment with grazoprevir (MK-5172) and elbasvir (MK-8742) with or without ribavirin for hepatitis C virus genotype 1 infection in previously untreated patients with cirrhosis and patients with previous null response with or without cirrhosis (C-WORTHY): a randomised, open-label phase 2 trial". Lancet. 385 (9973): 1075–86. doi:10.1016/S0140-6736(14)61795-5. PMID 25467591.
  3. Coburn CA, Meinke PT, Chang W, Fandozzi CM, Graham DJ, Hu B, et al. (December 2013). "Discovery of MK-8742: an HCV NS5A inhibitor with broad genotype activity". ChemMedChem. 8 (12): 1930–40. doi:10.1002/cmdc.201300343. PMID 24127258. S2CID 10543092.
  4. Gentile I, Buonomo AR, Zappulo E, Borgia G (July 2014). "Interferon-free therapies for chronic hepatitis C: toward a hepatitis C virus-free world?". Expert Review of Anti-Infective Therapy. 12 (7): 763–73. doi:10.1586/14787210.2014.929497. PMID 24918116. S2CID 207199323.

پیوند به بیرون

[ویرایش]