سیلوپرویر

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
سیلوپرویر
داده‌های بالینی
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
  • None
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • توسعه پایان یافته
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی>۹۹٫۱٪[۱]
شناسه‌ها
  • (2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-6-[(Cyclopentyloxycarbonyl)amino]-2-({7-methoxy-2-[(propan-2-ylamino)-1,3-thiazol-4-yl]quinolin- 4-yl}oxy)-5,16-dioxo-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradecahydrocyclopropa[e]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazacyclopentadecine-14a(5H)-carboxylic acid
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
کم‌اسپایدر
UNII
ChEMBL
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC40H50N6O8S۱
جرم مولی۷۷۴٫۹۳ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C2N[C@]7(C(=O)O)C[C@H]7/C=C\CCCCC[C@H](NC(=O)OC1CCCC1)C(=O)N6[C@H]2C[C@@H](Oc3cc(nc4c3ccc(OC)c4)c5nc(sc5)NC(C)C)C6
  • InChI=1S/C40H50N6O8S/c1-23(2)41-38-43-32(22-55-38)31-19-34(28-16-15-26(52-3)17-30(28)42-31)53-27-18-33-35(47)45-40(37(49)50)20-24(40)11-7-5-4-6-8-14-29(36(48)46(33)21-27)44-39(51)54-25-12-9-10-13-25/h7,11,15-17,19,22-25,27,29,33H,4-6,8-10,12-14,18,20-21H2,1-3H3,(H,41,43)(H,44,51)(H,45,47)(H,49,50)/b11-7-/t24-,27-,29+,33+,40-/m1/s1
  • Key:PJZPDFUUXKKDNB-KNINVFKUSA-N

سیلوپرویر (انگلیسی: Ciluprevir) دارویی بود که به طور تجربی در درمان هپاتیت ث استفاده می‌شد. این دارو توسط بوهرینگر اینگلهایم تولید شده و تحت کد تحقیقاتی BILN 2061 توسعه یافته است. این دارو نخستین مهارکننده پروتئاز در کلاس NS3/4A بود که وارد توسعه بالینی شد و در انسان آزمایش شد.[۲]

توسعه آن در آزمایش‌های بالینی فاز Ib به دلیل سمیت در حیوانات متوقف شد. با این حال، داربست سیلوپرویر برای طراحی مهارکننده‌های ماکروسیکلیک جدید مانند سیمپرویر (TMC-435) و دانوپرویر مورد استفاده قرار گرفت.[۳]

منابع[ویرایش]

  1. Tan, Seng-Lai; He, Yupeng, eds. (2011). Hepatitis C: Antiviral Drug Discovery and Development. Norfolk, UK: Caister Academic Press. p. 199. ISBN 978-1-904455-78-3.
  2. Tan, Seng-Lai, ed. (2006). "6. HCV NS3-4A Serine Protease". Hepatitis C Viruses: Genomes and Molecular Biology. Norfolk (UK): Horizon Bioscience. ISBN 978-1-904933-20-5.
  3. Chatel-Chaix L, Baril M, Lamarre D (August 2010). "Hepatitis C Virus NS3/4A Protease Inhibitors: A Light at the End of the Tunnel". Viruses. 2 (8): 1752–65. doi:10.3390/v2081752. PMC 3185733. PMID 21994705.