پرش به محتوا

السکلومول

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
السکلومول
Skeletal formula
Space-filling model
داده‌های بالینی
کد ATC
  • None
شناسه‌ها
  • N1,N3-dimethyl-N1,N3- bis(phenylcarbonothioyl)propanedihydrazide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
کم‌اسپایدر
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC19H20N4O2S۲
جرم مولی400.518 g/mol g·mol−1
  • InChI=1S/C19H20N4O2S2/c1-22(18(26)14-9-5-3-6-10-14)20-16(24)13-17(25)21-23(2)19(27)15-11-7-4-8-12-15/h3-12H,13H2,1-2H3,(H,20,24)(H,۲۱٬۲۵) ✔Y
  • Key:BKJIXTWSNXCKJH-UHFFFAOYSA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

اِلـِـسکلومول (انگلیسی: Elesclomol) دارویی است که موجب آپوپتوز (مرگ برنامه‌ریزی‌شدهٔ سلول) در سلول‌های سرطانی می‌شود. این دارو توسط شرکت‌های دارویی «گلاکسواسمیت‌کلاین» و «سینتا فراماسوتیکال» در حال ساخت است و به عنوان داروی کمکی در درمان «ملانومای متاستازداده»[۱] بکار خواهد رفت.

ابتدا در یک کارآزمایی بالینی فاز ۲ تصادفیِ کنترل‌شده و کوچک، افزایش معناداری در بقایِ عاری از بیماری (progression-free survival) در رژیم ترکیبی این دارو با پاکلیتاکسل مشاهده شد.[۲][۳] سپس در سال ۲۰۱۳ میلادی، کارآزمایی بالینی فاز ۳ این دارو، به سبب آنکه در آن، افزایش معناداری در بقایِ عاری از بیماری مشاهده نگشت، نیمه‌کاره رها شد.[۴]

مکانیسم اثر این دارو، ایجادِ «تنش اکسیداتیو» (Oxidative stress) در درون سلول‌های سرطانی، از طریق القا و تجمع «گونه‌های اکسیژن فعال» (Reactive oxygen species یا همان ROS) است.[۵]

منابع

[ویرایش]
  1. "Synta And GlaxoSmithKline Announce Elesclomol Granted Orphan Drug Designation By The FDA" (Press release). Medical News Today. January 30, 2008. Archived from the original on 8 December 2008. Retrieved 16 January 2018. Retrieved November 30, 2008.
  2. "Prous Science Molecule of the Month: Elesclomol". Thomson Reuters. December 2007. Archived from the original on 2008-02-20. Retrieved November 30, 2008.
  3. Qu, Ying; Wang, Jinhua; Sim, Myung-Shin; Liu, Bingya; Giuliano, Armando; Barsoum, James; Cui, Xiaojiang (2009). "Elesclomol, counteracted by Akt survival signaling, enhances the apoptotic effect of chemotherapy drugs in breast cancer cells". Breast Cancer Research and Treatment. 121 (2): 311–21. doi:10.1007/s10549-009-0470-6. PMID 19609669.
  4. O'Day, S. J.; Eggermont, A. M. M.; Chiarion-Sileni, V.; Kefford, R.; Grob, J. J.; Mortier, L.; Robert, C.; Schachter, J.; Testori, A.; MacKiewicz, J.; Friedlander, P.; Garbe, C.; Ugurel, S.; Collichio, F.; Guo, W.; Lufkin, J.; Bahcall, S.; Vukovic, V.; Hauschild, A. (2013). "Final Results of Phase III SYMMETRY Study: Randomized, Double-Blind Trial of Elesclomol Plus Paclitaxel Versus Paclitaxel Alone As Treatment for Chemotherapy-Naive Patients with Advanced Melanoma". Journal of Clinical Oncology. 31 (9): 1211–8. doi:10.1200/JCO.2012.44.5585. PMID 23401447.
  5. Kirshner, J. R.; He, S.; Balasubramanyam, V.; Kepros, J.; Yang, C.-Y.; Zhang, M.; Du, Z.; Barsoum, J.; Bertin, J. (2008). "Elesclomol induces cancer cell apoptosis through oxidative stress". Molecular Cancer Therapeutics. 7 (8): 2319–27. doi:10.1158/1535-7163.MCT-08-0298. PMID 18723479.