ومورافنیب

ومورافنیب
ومورافنیب
مکانیسم دارویی
	ساختار B-Raf با استفاده از روش بلورشناسی پرتو ایکس (N-ترمینال = آبی، C-ترمینال = قرمز) در ترکیب با «ومورافنیب» (کُره‌ها، کربن = سفید، اکسیژن = قرمز، نیتروژن = آبی، کلورین = سبز، فلئورین = آبی دریایی، سولفور = زرد).
موارد استفاده	ملانوما
هدف بیولوژیک	BRAF
مکانیسم عمل	مهارکننده پروتئین کیناز
پیوند به بیرون
کد ای‌تی‌سی	L01XE15
شناسهٔ لیگاند در PDB	۰۳۲: PDBe, RCSB PDB
لیگپلات	3og7

ومورافنیب
داده‌های بالینی
تلفظ	‎/ˌvɛməˈræfənɪb/‎ VEM-ə-RAF-ə-nib
نام‌های تجاری	Zelboraf
نام‌های دیگر	PLX4032, RG7204, RO5185426
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a612009
داده‌ها	EU EMA: by INN; US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Vemurafenib;
رده‌بندی داروهای; بارداری	AU: D ; ;
روش مصرف دارو	خوراکی (قرص)
کد ATC	L01XE15 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; CA: فقط ℞ ; UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ;
شناسه‌ها
	نام آیوپاک N-(3-{[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl}-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۹۱۸۵۰۴-۶۵-۱;
پاب‌کم CID	۴۲۶۱۱۲۵۷;
IUPHAR/BPS	۵۸۹۳;
دراگ‌بنک	DB08881;
کم‌اسپایدر	۲۴۷۴۷۳۵۲ ;
UNII	207SMY3FQT;
KEGG	D09996 ;
ChEMBL	ChEMBL۱۲۲۹۵۱۷;
لیگاند بانک داده پروتئین	۰۳۲ (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID50238710 ;
ECHA InfoCard	100.287.801
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C23H18ClF2N3O3S۱
جرم مولی	489.92 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES CCCS(=O)(=O)Nc1ccc(F)c(c1F)C(=O)c2c[nH]c3c2cc(cn3)c4ccc(Cl)cc4;
	InChI InChI=1S/C23H18ClF2N3O3S/c1-2-9-33(31,32)29-19-8-7-18(25)20(21(19)26)22(30)17-12-28-23-16(17)10-14(11-27-23)13-3-5-15(24)6-4-13/h3-8,10-12,29H,2,9H2,1H3,(H,۲۷٬۲۸) ; Key:GPXBXXGIAQBQNI-UHFFFAOYSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

ومورافنیب (انگلیسی: Vemurafenib) با نام تجاری «Zelboraf» یک داروی بازدارنده آنزیمی «BRAF» است که برای درمان ملانوما بکار می‌رود.

این دارو را ابتدا سازمان غذا و دارو آمریکا در تاریخ ۱۷ اوت ۲۰۱۱ جهت درمان مراحل پیشرفتهٔ ملانوما مورد پذیرش قرار دارد.^[۲] سپس وزارت بهداشت کانادا در ۱۵ فوریه ۲۰۱۲ میلادی^[۳] و کمیسیون اروپا در ۲۰ فوریه ۲۰۱۲ آن را تأیید کردند. کمیسیون اروپا این دارو را جهت مونوتراپی در بالغین مبتلا به ملانومای گسترش‌یافتهٔ غیرقابل‌جراحی که دارای جهش V600E باشند (تهاجمی‌ترین نوع ملانوما) مورد پذیرش قرار داده‌است.^[۴]

با بیشترین دوزِ قابل تحمل این دارو (یعنی ۹۶۰ میلی‌گرم، دو بار در روز)، حدود ۳۱٪ بیماران دچار ضایعات پوستی می‌شوند که نیازمند جراحی است.^[۱] در پژوهشی دیگر، شایعترین عوارض جانبی این دارو عبارت بودن از: آرترالژی (۵۸٪)، راش‌های پوستی (۵۲٪) و حساسیت به نور (۵۲٪).

این دارو در ترکیب با داروی ایپیلیموماب می‌تواند موجب بروز سمیت کبدی شود.^[۵]

منابع[ویرایش]

↑ ^۱٫۰ ^۱٫۱ پی‌دی‌بی 3OG7; Bollag G, Hirth P, Tsai J, Zhang J, Ibrahim PN, Cho H, Spevak W, Zhang C, Zhang Y, Habets G, et al. (September 2010). "Clinical efficacy of a RAF inhibitor needs broad target blockade in BRAF-mutant melanoma". Nature. 467 (7315): 596–599. doi:10.1038/nature09454. PMC 2948082. PMID 20823850.
↑ "FDA Approves Zelboraf (Vemurafenib) and Companion Diagnostic for BRAF Mutation-Positive Metastatic Melanoma, a Deadly Form of Skin Cancer" (Press release). Genentech. Retrieved 2011-08-17.
↑ «Notice of Decision for ZELBORAF». بایگانی‌شده از اصلی در ۲ مه ۲۰۱۲. دریافت‌شده در ۳۰ نوامبر ۲۰۱۷.
↑ Hofland P (February 20, 2012). "First Personalized Cancer Medicine Allows Patients with Deadly Form of Metastatic Melanoma to Live Significantly Longer". Onco'Zine. The International Cancer Network. Archived from the original on 11 April 2012. Retrieved 30 November 2017.
↑ "Getting close and personal". The Economist. January 4, 2014. ISSN 0013-0613. Retrieved 2016-04-15.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Vemurafenib». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۳۰ نوامبر ۲۰۱۷.

این یک مقالهٔ خرد پیرامون دارو یا داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[pmid_20823850-1] ۱٫۰ ^۱٫۱ پی‌دی‌بی 3OG7; Bollag G, Hirth P, Tsai J, Zhang J, Ibrahim PN, Cho H, Spevak W, Zhang C, Zhang Y, Habets G, et al. (September 2010). "Clinical efficacy of a RAF inhibitor needs broad target blockade in BRAF-mutant melanoma". Nature. 467 (7315): 596–599. doi:10.1038/nature09454. PMC 2948082. PMID 20823850.

[2] "FDA Approves Zelboraf (Vemurafenib) and Companion Diagnostic for BRAF Mutation-Positive Metastatic Melanoma, a Deadly Form of Skin Cancer" (Press release). Genentech. Retrieved 2011-08-17.

[3] «Notice of Decision for ZELBORAF». بایگانی‌شده از اصلی در ۲ مه ۲۰۱۲. دریافت‌شده در ۳۰ نوامبر ۲۰۱۷.

[4] Hofland P (February 20, 2012). "First Personalized Cancer Medicine Allows Patients with Deadly Form of Metastatic Melanoma to Live Significantly Longer". Onco'Zine. The International Cancer Network. Archived from the original on 11 April 2012. Retrieved 30 November 2017.

[5] "Getting close and personal". The Economist. January 4, 2014. ISSN 0013-0613. Retrieved 2016-04-15.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]