تریپتورلین: تفاوت میان نسخه‌ها

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
نمایش تاریخچه به صورت تعاملی
→ تفاوت قدیمی‌ترتفاوت جدیدتر ←
محتوای حذف‌شده محتوای افزوده‌شده
دیداریویکی‌متن
FreshmanBot (بحث | مشارکت‌ها)
ربات‌ها
۱۳۳٬۲۴۲ ویرایش‌ها
جز اصلاح فاصله مجازی + اصلاح نویسه با ویرایشگر خودکار فارسی
به‌روزرسانی کامل صفحه و درآوردن آن از حالت یک کتاب جیبی انترنی+جعبهٔ اطلاعات دارو+منابع
خط ۱: خط ۱:
{{Drugbox
'''تریپتورلین ''' {{انگلیسی|Triptorelin Acetate}}
| Verifiedfields = changed
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 477865893
| image = Triptorelin.png
| width = 250px
| alt = <!--Clinical data-->
| tradename = Decapeptyl, Gonapeptyl, Triptodur, Salvacyl, others
| Drugs.com = {{drugs.com|CONS|triptorelin}}
| MedlinePlus =
| DailyMedID = Triptorelin
| pregnancy_category =
| routes_of_administration = [[تزریق عضلانی]]
| class = آنالوگ [[هورمون آزادکننده گنادوتروپین‌ها]]؛ [[آگونیست هورمون آزادکننده گنادوتروپین]]؛ آنتی گنادوتروپین
| ATC_prefix = L02
| ATC_suffix = AE04
| ATC_supplemental = {{ATCvet|H01|CA97}}


<!-- Legal status -->| legal_AU = <!-- S2, S3, S4, S5, S6, S7, S8, S9 or Unscheduled -->
رده درمانی: آگونیست [[گنادوتروپین]].
| legal_AU_comment =
| legal_BR = <!-- OTC, A1, A2, A3, B1, B2, C1, C2, C3, C4, C5, D1, D2, E, F -->
| legal_BR_comment =
| legal_CA = <!-- OTC, Rx-only, Schedule I, II, III, IV, V, VI, VII, VIII -->
| legal_CA_comment =
| legal_DE = <!-- Anlage I, II, III or Unscheduled -->
| legal_DE_comment =
| legal_NZ = <!-- Class A, B, C -->
| legal_NZ_comment =
| legal_UK = <!-- GSL, P, POM, CD, CD Lic, CD POM, CD No Reg POM, CD (Benz) POM, CD (Anab) POM or CD Inv POM / Class A, B, C -->
| legal_UK_comment =
| legal_US = Rx-only
| legal_US_comment = <ref>{{cite web | title=Triptodur- triptorelin kit | website=DailyMed | date=28 April 2022 | url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f41380e7-b830-432d-a5f5-a872932f107e | access-date=15 May 2022}}</ref>
| legal_EU =
| legal_EU_comment =
| legal_UN = <!-- N I, II, III, IV / P I, II, III, IV -->
| legal_UN_comment =
| legal_status = Rx-only


<!--Pharmacokinetic data-->| bioavailability =
اشکال دارویی: آمپول و [[کپسول]] کاشتنی
| protein_bound =
| metabolism =
| elimination_half-life =
| excretion = [[کلیه]]


<!--Identifiers-->| CAS_number_Ref = {{cascite|changed|??}}
== موارد مصرف ==
| CAS_number = 57773-63-4
تریپتورلین به دلیل کاهش سطح هورمون‌های جنسی در هردو جنس در درمان کانسر پروستات، کانسر پستان وابسته به استروژن و سایر بیماری‌های متاثر از هورمون‌های جنسی مانند آتدومتریوز و فیبروم رحم بکار میرود.
| PubChem = 25074470
| IUPHAR_ligand = 1177
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|changed|drugbank}}
| DrugBank = DB06825
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|changed|chemspider}}
| ChemSpiderID = 17290424
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}
| UNII = 9081Y98W2V
| KEGG_Ref = {{keggcite|changed|kegg}}
| KEGG = D06247
| KEGG2 = D08649
| KEGG3 = D06248
| ChEBI_Ref = {{ebicite|changed|EBI}}
| ChEBI = 63633
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|changed|EBI}}
| ChEMBL = 1201334
| synonyms = <!--Chemical data-->
| IUPAC_name = 5-oxo-<small>D</small>-prolyl-<small>L</small>-histidyl-<small>L</small>tryptophyl-<small>L</small>-seryl-<small>L</small>tyrosyl-3-(1''H''-indol-2-yl)-<small>L</small>-alanylleucyl-<small>L</small>-arginyl-<small>L</small>-prolylglycinamide
| C = 64
| H = 82
| N = 18
| O = 13
| SMILES = CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)NCC(=O)N)NC(=O)[C@@H](Cc2c[nH]c3c2cccc3)NC(=O)[C@H](Cc4ccc(cc4)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](Cc5c[nH]c6c5cccc6)NC(=O)[C@H](Cc7cnc[nH]7)NC(=O)[C@@H]8CCC(=O)N8
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|changed|chemspider}}
| StdInChI = 1S/C64H82N18O13/c1-34(2)23-46(56(88)75-45(13-7-21-69-64(66)67)63(95)82-22-8-14-52(82)62(94)72-31-53(65)85)76-58(90)48(25-36-28-70-42-11-5-3-9-40(36)42)78-57(89)47(24-35-15-17-39(84)18-16-35)77-61(93)51(32-83)81-59(91)49(26-37-29-71-43-12-6-4-10-41(37)43)79-60(92)50(27-38-30-68-33-73-38)80-55(87)44-19-20-54(86)74-44/h3-6,9-12,15-18,28-30,33-34,44-52,70-71,83-84H,7-8,13-14,19-27,31-32H2,1-2H3,(H2,65,85)(H,68,73)(H,72,94)(H,74,86)(H,75,88)(H,76,90)(H,77,93)(H,78,89)(H,79,92)(H,80,87)(H,81,91)(H4,66,67,69)/t44-,45-,46-,47-,48+,49-,50-,51-,52-/m0/s1
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|changed|chemspider}}
| StdInChIKey = VXKHXGOKWPXYNA-PGBVPBMZSA-N
}}


'''تریپتورلین''' ({{lang-en|Triptorelin}}) یک [[داروی تجویزی]] و [[آگونیست]] [[هورمون آزادکننده گنادوتروپین‌ها]] است که موجب کاهش شدید یا توقف [[هورمون لوتئینی]] و [[هورمون محرکه فولیکولی]] می‌گردد.<ref name="encyclopedia.com">{{Cite web|url=https://www.encyclopedia.com/caregiving/dictionaries-thesauruses-pictures-and-press-releases/gonadorelin-analogue|title=gonadorelin analogue |website=Encyclopedia.com|access-date=2019-09-21}}</ref><ref name=":0">{{Cite book|title=British National Formulary (BNF) 70|last=Joint Formulary Committee|publisher=Pharmaceutical Press|year=2018|isbn=978-0-85711-173-9|location=London|pages=635}}</ref>
== مکانیسم اثر ==
[[هورمون آزادکننده گنادوتروپین‌ها]] (GnRH) به صورت طبیعی در بدن از [[هیپوتالاموس]] به صورت ضرباندار ترشح و باعث آزاد شدن FSH و LH از [[هیپوفیز]] می‌شود.


این دارو یک دکا[[پپتید]] ({{عبارت چپ به راست|pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-<small>D</small>-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH<sub>2</sub>}}) و [[آگونیست هورمون آزادکننده گنادوتروپین]] است که به‌صورت [[نمک (شیمی)|نمک‌های]] [[استات]] یا [[اسید پاموئیک|پاموئات]] عرضه می‌شود.
تریپتورلین آگونیست GnRH است لذا مصرف آن (به دلیل مداوم بودن سطح خونی دارو برخلاف سطح پالسی هورمون به صورت طبیعی) موجب تحریک مداوم [[هیپوفیز]] و مهار ترشح FSH و LH از [[هیپوفیز]] می‌شود. عدم ترشح این دو هورمون موجب مهار ترشح هورمون‌های جنسی مانند [[تستوسترون]] و استروژن از غدد جنسی می‌شود.

مهم‌ترین موارد مصرف، درمانِ [[آندومتریوز]] کاهش اندازهٔ [[فیبروم رحم]]، درمانِ [[سرطان پروستات]] و درمان [[بیش‌فعالی جنسی]] به‌همراه با انحراف شدید جنسی است. یک استفادهٔ [[استفاده بدون مجوز|خارج‌ازدستور]] این دارو، به تأخیر انداختنِ بلوغ در بیمارانی است که دچار «ملال جنسیتی» (Gender Dysphoria) یا نارضایتی از جنبه‌های بدنی یا اجتماعی جنسیت خود هستند.<ref>{{Cite journal|last1=Barnes|first1=Hannah|last2=Cohen|first2=Deborah|date=2019-09-20|title=Gender dysphoria in children: puberty blockers study draws further criticism|url=https://www.bmj.com/content/366/bmj.l5647|journal=BMJ|volume=366|pages=l5647|doi=10.1136/bmj.l5647|pmid=31540909|s2cid=202711942|issn=0959-8138}}</ref>

حق ساخت و تولید انحصاری این دارو در سال ۱۹۷۵ ثبت شد و در سال ۱۹۸۶ برای استفاده‌های پزشکی مورد تأیید قرار گرفت.<ref name=Fis2006>{{cite book |last1=Fischer |first1=Jnos |last2=Ganellin |first2=C. Robin |title=Analogue-based Drug Discovery |date=2006 |publisher=John Wiley & Sons |isbn=9783527607495 |page=514 |url=https://books.google.com/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA514 }}</ref> این دارو در فهرست [[داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت]] قرار دارد.<ref name="WHO22nd">{{cite book | vauthors = ((World Health Organization)) | title = World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021) | year = 2021 | hdl = 10665/345533 | author-link = World Health Organization | publisher = World Health Organization | location = Geneva | id = WHO/MHP/HPS/EML/2021.02 | hdl-access=free }}</ref>

== مصارف پزشکی ==
تریپتورلین برای درمان [[سرطان پروستات]] و به عنوان بخشی از استراتژی محرومیت از [[آندروژن]] به‌کار می‌رود.

یکی دیگر از موارد استفاده رایج در [[انگلستان]]، جایگزینی هورمونی برای کاهش شدید سطح [[تستوسترون]] یا [[استروژن]] در افراد [[تراجنسیتی]] است (در رابطه با [[والرات استرادیول]] در زنان ترنس یا تستوسترون در مردان ترنس). [[اسپیرونولاکتون]] و [[سیپروترون استات]] از دیگر داروهایی هستند که در افراد [[تراجنسیتی]] برای سرکوب هورمون‌های جنسی به‌کار می‌رود، اما این داروها مکانیسم اثر کاملاً متفاوتی دارند.<ref>{{cite journal|title=Recommendations of endocrine treatment for patients with gender dysphoria|journal=Sexual and Relationship Therapy|volume=24|issue=2|pages=175–187|doi=10.1080/14681990903023306|year=2009|last1=Wylie|first1=Kevan Richard|last2=Fung|first2=Robert|last3=Boshier|first3=Claudia|last4=Rotchell|first4=Margaret|s2cid=20471537}}</ref> همچنین می‌توان از تریپتورلین به عنوان [[مسدودکننده بلوغ]] استفاده کرد.<ref>{{cite journal |last1=Shumer |first1=DE |last2=Nokoff |first2=NJ |last3=Spack |first3=NP |title=Advances in the Care of Transgender Children and Adolescents. |journal=Advances in Pediatrics |date=August 2016 |volume=63 |issue=1 |pages=79–102 |doi=10.1016/j.yapd.2016.04.018 |pmid=27426896|pmc=4955762 }}</ref>

از تریپتورلین برای [[اخته‌سازی شیمیایی]] جهت کاهش میل جنسی در [[مجرم جنسی|مجرمان جنسی]] استفاده شده‌است.<ref>[http://edition.cnn.com/HEALTH/9802/11/sex.offender.drug/ Study: Drug effectively treats pedophilia], [[CNN]], February 11, 1998.</ref>

== نحوه عمل ==
تریپتورلین نوعی آنالوگ [[گنادورلین]] است که با نام [[هورمون آزادکننده گنادوتروپین‌ها]] هم شناخته می‌شود.<ref name="encyclopedia.com"/> این دارو به گیرنده‌های غده هیپوفیز متصل می‌شود و ترشح [[گنادوتروپین]]‌ها (یعنی [[هورمون لوتئینی]] و [[هورمون محرکه فولیکولی]]) را تحریک می‌کند. این موضوع در آغاز باعث تحریک ترشحاین دو هورمون می‌شود اما در درازمدت با تنظیمِ کاهشیِ (down-regulation) گیرنده‌های [[هورمون آزادکننده گنادوتروپین‌ها]]، موجب کاهش آزادسازی گنادوتروپین‌ها می‌گردد، که به نوبه خود منجر به مهار تولید [[آندروژن]] و [[استروژن]] می‌شود.<ref name=":0" />


== عوارض جانبی ==
== عوارض جانبی ==
عوارض کلی و عمومی این دارو شامل موارد زیر است:<ref name=":0" />
اختلال در عملکرد جنسی بدن و عوارض گسترده آن
* [[آنافیلاکسی]]
* [[آرترالژی|درد مفصلی]]
* ضعف بدنی
* آسم
* حساسیت و درد پستان‌ها
* تغییر اندازهٔ پستان‌ها
* تغییر فشار خون
* افسردگی یا تغییرات خلقی
* کیت‌های تخمدانی
* جوش‌های پوستی
* گُرگرفتگی
* تغییرات وزن


== پژوهش‌ها ==
== جستارهای وابسته ==
احتمال دارد این دارو در درمان [[اختلال وسواسی-جبری]] مؤثر باشد و این موضوع در دست بررسی است.<ref name="pmid31814547">{{cite journal | vauthors = Nomani H, Mohammadpour AH, Moallem SM, YazdanAbad MJ, Barreto GE, Sahebkar A | title = Anti-androgen drugs in the treatment of obsessive-compulsive disorder: a systematic review | journal = Curr Med Chem | date = December 2019 | volume = 27 | issue = 40 | pages = 6825–6836 | pmid = 31814547 | doi = 10.2174/0929867326666191209142209| s2cid = 208956450 }}</ref>
* [[گنادوتروپین]]
* [[گنادورلین]]


{{انبار-رده}}
== منابع ==
{{داده‌های کتابخانه‌ای}}
* فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷


[[رده:داروهای آنتی آندروژن]]
[[رده:پپتیدها]]
[[رده:داروهای هورمونی ضد نئوپلاسم]]
[[رده:داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی]]

نسخهٔ ‏۱ اکتبر ۲۰۲۲، ساعت ۰۵:۰۳

تریپتورلین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریDecapeptyl, Gonapeptyl, Triptodur, Salvacyl, others
AHFS/Drugs.comMicromedex Detailed Consumer Information
داده‌ها
روش مصرف داروتزریق عضلانی
گروه داروییآنالوگ هورمون آزادکننده گنادوتروپین‌ها؛ آگونیست هورمون آزادکننده گنادوتروپین؛ آنتی گنادوتروپین
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
دفعکلیه
شناسه‌ها
  • 5-oxo-D-prolyl-L-histidyl-Ltryptophyl-L-seryl-Ltyrosyl-3-(1H-indol-2-yl)-L-alanylleucyl-L-arginyl-L-prolylglycinamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.165.044 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC64H82N18O13
جرم مولی۱۳۱۱٫۴۷۳ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)NCC(=O)N)NC(=O)[C@@H](Cc2c[nH]c3c2cccc3)NC(=O)[C@H](Cc4ccc(cc4)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](Cc5c[nH]c6c5cccc6)NC(=O)[C@H](Cc7cnc[nH]7)NC(=O)[C@@H]8CCC(=O)N8
  • InChI=1S/C64H82N18O13/c1-34(2)23-46(56(88)75-45(13-7-21-69-64(66)67)63(95)82-22-8-14-52(82)62(94)72-31-53(65)85)76-58(90)48(25-36-28-70-42-11-5-3-9-40(36)42)78-57(89)47(24-35-15-17-39(84)18-16-35)77-61(93)51(32-83)81-59(91)49(26-37-29-71-43-12-6-4-10-41(37)43)79-60(92)50(27-38-30-68-33-73-38)80-55(87)44-19-20-54(86)74-44/h3-6,9-12,15-18,28-30,33-34,44-52,70-71,83-84H,7-8,13-14,19-27,31-32H2,1-2H3,(H2,65,85)(H,68,73)(H,72,94)(H,74,86)(H,75,88)(H,76,90)(H,77,93)(H,78,89)(H,79,92)(H,80,87)(H,81,91)(H4,66,67,69)/t44-,45-,46-,47-,48+,49-,50-,51-,52-/m0/s1 N
  • Key:VXKHXGOKWPXYNA-PGBVPBMZSA-N N
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

تریپتورلین (انگلیسی: Triptorelin) یک داروی تجویزی و آگونیست هورمون آزادکننده گنادوتروپین‌ها است که موجب کاهش شدید یا توقف هورمون لوتئینی و هورمون محرکه فولیکولی می‌گردد.[۲][۳]

این دارو یک دکاپپتید (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2) و آگونیست هورمون آزادکننده گنادوتروپین است که به‌صورت نمک‌های استات یا پاموئات عرضه می‌شود.

مهم‌ترین موارد مصرف، درمانِ آندومتریوز کاهش اندازهٔ فیبروم رحم، درمانِ سرطان پروستات و درمان بیش‌فعالی جنسی به‌همراه با انحراف شدید جنسی است. یک استفادهٔ خارج‌ازدستور این دارو، به تأخیر انداختنِ بلوغ در بیمارانی است که دچار «ملال جنسیتی» (Gender Dysphoria) یا نارضایتی از جنبه‌های بدنی یا اجتماعی جنسیت خود هستند.[۴]

حق ساخت و تولید انحصاری این دارو در سال ۱۹۷۵ ثبت شد و در سال ۱۹۸۶ برای استفاده‌های پزشکی مورد تأیید قرار گرفت.[۵] این دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت قرار دارد.[۶]

مصارف پزشکی

تریپتورلین برای درمان سرطان پروستات و به عنوان بخشی از استراتژی محرومیت از آندروژن به‌کار می‌رود.

یکی دیگر از موارد استفاده رایج در انگلستان، جایگزینی هورمونی برای کاهش شدید سطح تستوسترون یا استروژن در افراد تراجنسیتی است (در رابطه با والرات استرادیول در زنان ترنس یا تستوسترون در مردان ترنس). اسپیرونولاکتون و سیپروترون استات از دیگر داروهایی هستند که در افراد تراجنسیتی برای سرکوب هورمون‌های جنسی به‌کار می‌رود، اما این داروها مکانیسم اثر کاملاً متفاوتی دارند.[۷] همچنین می‌توان از تریپتورلین به عنوان مسدودکننده بلوغ استفاده کرد.[۸]

از تریپتورلین برای اخته‌سازی شیمیایی جهت کاهش میل جنسی در مجرمان جنسی استفاده شده‌است.[۹]

نحوه عمل

تریپتورلین نوعی آنالوگ گنادورلین است که با نام هورمون آزادکننده گنادوتروپین‌ها هم شناخته می‌شود.[۲] این دارو به گیرنده‌های غده هیپوفیز متصل می‌شود و ترشح گنادوتروپین‌ها (یعنی هورمون لوتئینی و هورمون محرکه فولیکولی) را تحریک می‌کند. این موضوع در آغاز باعث تحریک ترشحاین دو هورمون می‌شود اما در درازمدت با تنظیمِ کاهشیِ (down-regulation) گیرنده‌های هورمون آزادکننده گنادوتروپین‌ها، موجب کاهش آزادسازی گنادوتروپین‌ها می‌گردد، که به نوبه خود منجر به مهار تولید آندروژن و استروژن می‌شود.[۳]

عوارض جانبی

عوارض کلی و عمومی این دارو شامل موارد زیر است:[۳]

  • آنافیلاکسی
  • درد مفصلی
  • ضعف بدنی
  • آسم
  • حساسیت و درد پستان‌ها
  • تغییر اندازهٔ پستان‌ها
  • تغییر فشار خون
  • افسردگی یا تغییرات خلقی
  • کیت‌های تخمدانی
  • جوش‌های پوستی
  • گُرگرفتگی
  • تغییرات وزن

پژوهش‌ها

احتمال دارد این دارو در درمان اختلال وسواسی-جبری مؤثر باشد و این موضوع در دست بررسی است.[۱۰]

  1. ↑ "Triptodur- triptorelin kit". DailyMed. 28 April 2022. Retrieved 15 May 2022.
  2. ↑ ۲٫۰ ۲٫۱ "gonadorelin analogue". Encyclopedia.com. Retrieved 2019-09-21.
  3. ↑ ۳٫۰ ۳٫۱ ۳٫۲ Joint Formulary Committee (2018). British National Formulary (BNF) 70. London: Pharmaceutical Press. p. 635. ISBN 978-0-85711-173-9.
  4. ↑ Barnes, Hannah; Cohen, Deborah (2019-09-20). "Gender dysphoria in children: puberty blockers study draws further criticism". BMJ. 366: l5647. doi:10.1136/bmj.l5647. ISSN 0959-8138. PMID 31540909. S2CID 202711942.
  5. ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 514. ISBN 9783527607495.
  6. ↑ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  7. ↑ Wylie, Kevan Richard; Fung, Robert; Boshier, Claudia; Rotchell, Margaret (2009). "Recommendations of endocrine treatment for patients with gender dysphoria". Sexual and Relationship Therapy. 24 (2): 175–187. doi:10.1080/14681990903023306. S2CID 20471537.
  8. ↑ Shumer, DE; Nokoff, NJ; Spack, NP (August 2016). "Advances in the Care of Transgender Children and Adolescents". Advances in Pediatrics. 63 (1): 79–102. doi:10.1016/j.yapd.2016.04.018. PMC 4955762. PMID 27426896.
  9. ↑ Study: Drug effectively treats pedophilia, CNN, February 11, 1998.
  10. ↑ Nomani H, Mohammadpour AH, Moallem SM, YazdanAbad MJ, Barreto GE, Sahebkar A (December 2019). "Anti-androgen drugs in the treatment of obsessive-compulsive disorder: a systematic review". Curr Med Chem. 27 (40): 6825–6836. doi:10.2174/0929867326666191209142209. PMID 31814547. S2CID 208956450.
برگرفته از «https://fa.wikipedia.org/w/index.php?title=تریپتورلین&oldid=35658572»