پرش به محتوا

اکسی‌مورفازون

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
اکسی‌مورفازون
داده‌های بالینی
نام‌های دیگرOxymorphone hydrazone
کد ATC
  • None
شناسه‌ها
  • (5α,6E)-3,14-dihydroxy-17-methyl-4,5-epoxy-morphinan-6-one hydrazone
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
کم‌اسپایدر
UNII
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC17H21N3O3
جرم مولی۳۱۵٫۳۷۳ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CN1CC[C@]23[C@@H]4/C(=N/N)/CC[C@]2([C@H]1CC5=C3C(=C(C=C5)O)O4)O
  • InChI=1S/C17H21N3O3/c1-20-7-6-16-13-9-2-3-11(21)14(13)23-15(16)10(19-18)4-5-17(16,22)12(20)8-9/h2-3,12,15,21-22H,4-8,18H2,1H3/b19-10-/t12-,15+,16+,17-/m1/s1
  • Key:VOFTYIFRRWVMOO-YKKXUTDFSA-N
  (صحت‌سنجی)

اکسی‌مورفازون (انگلیسی: Oxymorphazone) یک داروی ضددرد شبه افیونی مربوط به اکسی مورفون است. اکسی‌مورفازون یک آگونیست μ-افیونی قوی و طولانی اثر است که به طور برگشت ناپذیری به گیرنده متصل می شود و یک پیوند کووالانسی تشکیل می دهد که از جدا شدن آن پس از اتصال جلوگیری می‌کند.[۱][۲] این یک مشخصات دارویی غیرعادی به آن می‌دهد، و در حالی که اکسی‌مورفازون تنها حدود نیمی از قدرت اکسی‌مورفون است، با دوزهای بالاتر، اثر ضد درد بسیار طولانی‌تر و تا ۴۸ ساعت طول می‌کشد.[۳] با این حال، تحمل بی‌دردی با دوزهای مکرر به سرعت ایجاد می‌شود، زیرا گیرنده‌های مواد افیونی فعال[۴][۵][۶] مزمن به سرعت توسط بتا آرستین‌ها درونی می‌شوند، مشابه نتایج اتصال غیرکووالانسی توسط دوزهای مکرر آگونیست‌ها با میل پیوندی بسیار بالا مانند لوفنتانیل.[۷][۸]

جستارهای وابسته

[ویرایش]

منابع

[ویرایش]
  1. Galetta S, Ling GS, Wolfin L, Pasternak GW (1982). "Receptor binding and analgesic properties of oxymorphazone". Life Sciences. 31 (12–13): 1389–92. doi:10.1016/0024-3205(82)90388-5. PMID 6183551.
  2. Hahn EF, Carroll-Buatti M, Pasternak GW (May 1982). "Irreversible opiate agonists and antagonists: the 14-hydroxydihydromorphinone azines". The Journal of Neuroscience. 2 (5): 572–6. doi:10.1523/JNEUROSCI.02-05-00572.1982. PMC 6564265. PMID 6176696.
  3. France CP, Jacobson AE, Woods JH (September 1984). "Discriminative stimulus effects of reversible and irreversible opiate agonists: morphine, oxymorphazone and buprenorphine". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 230 (3): 652–7. PMID 6206224.
  4. Ling GS, Galetta S, Pasternak GW (March 1984). "Oxymorphazone: a long-acting opiate analgesic". Cellular and Molecular Neurobiology. 4 (1): 1–13. doi:10.1007/BF00710938. PMID 6204757. S2CID 30383345.
  5. Williams CL, Bodnar RJ, Clark JE, Hahn EF, Burks TF, Pasternak GW (April 1988). "Irreversible opiate agonists and antagonists. IV. Analgesic actions of 14-hydroxydihydromorphinone hydrazones". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 245 (1): 8–12. PMID 2452249.
  6. Benyhe S, Hoffmann G, Varga E, Hosztafi S, Toth G, Borsodi A, Wollemann M (1989). "Effects of oxymorphazone in frogs: long lasting antinociception in vivo, and apparently irreversible binding in vitro". Life Sciences. 44 (24): 1847–57. doi:10.1016/0024-3205(89)90302-0. PMID 2472540.
  7. Marie N, Aguila B, Allouche S (November 2006). "Tracking the opioid receptors on the way of desensitization". Cellular Signalling. 18 (11): 1815–33. doi:10.1016/j.cellsig.2006.03.015. PMID 16750901.
  8. DuPen A, Shen D, Ersek M (September 2007). "Mechanisms of opioid-induced tolerance and hyperalgesia". Pain Management Nursing. 8 (3): 113–21. doi:10.1016/j.pmn.2007.02.004. PMID 17723928.

پیوند به بیرون

[ویرایش]