الانزاپین

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
الانزاپین
اُلانزاپین
داده‌های بالینی
روش مصرف داروخوراکی به‌صورت قرص؛ شیافی و نیز (در کشورهای دیگر با تزریق عضلانی نیز تجویز می‌شود)
گروه داروییمشتقات تینو بنزودیازپین
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۸۷٪
متابولیسمکبدی
نیمه‌عمر حذف۲۱ تا ۵۴ ساعت
دفع۵۷٪ از راه ادرار و ۳۰٪ از راه مدفوع دفع می‌شود.
شناسه‌ها
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.125.320 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC17H20N4S
جرم مولی۳۱۲٫۴۳۹
نقطه ذوب۱۹۵ درجه سلسیوس (۳۸۳ درجه فارنهایت)

الانزاپین (به انگلیسی: Olanzapine) اولانزاپین که با نام تجاری زیپرکسا فروخته می‌شود، یک داروی آنتی‌سایکوتیک آتیپیک است که در درجه اول برای درمان اسکیزوفرنی و اختلال دوقطبی استفاده می‌شود.[۱] در موارد ابتلا به اسکیزوفرنی، از دارو می‌توان برای درمان دراز مدت و همین‌طور در دوران اولیه ظهور علائم بیماری استفاده نمود.[۲] دارو را می‌توان به صورت تزریق در عضلات و به صورت خوراکی مصرف کرد.[۳] عوارض شایع آن نیز شامل اختلالات حرکتی، سرگیجه، خستگی مفرط، یبوست و خشکی دهان است.[۴] عوارض جانبی دیگر شامل افت فشار خون هنگام ایستادن، واکنش‌های آلرژیک، سندرم بدخیم نورولپتیک، افزایش قند خون، تشنج، بزرگ‌شدن پستان مردانه، اختلال در نعوظ و نهایتاً افزایش احتمال مرگ در افراد مسن مبتلا به زوال عقل است.[۵][۶] استفاده از دارو در مادرانی که در ماه‌های آخر زایمانشان هستند احتمال ابتلای نوزاد به اختلالات حرکتی در هفته‌های اولیه تولدشان را بالا می‌برد.[۷]اگرچه نحوه اثر کاملاً مشخص نیست، اما دارو مهارکننده بازجذب دوپامین و سروتونین است.[۸]اولانزاپین در سال ۱۹۷۱ ثبت اختراع شد و در سال ۱۹۹۶ برای استفاده پزشکی در ایالات متحده تأیید گردید.[۹][۱۰] داروی فوق به عنوان یک داروی ژنریک تجویز می‌شود.[۱۱]در سال ۲۰۱۷، این دارو با تجویز بیش از دو میلیون نسخه‌ای در سال، ۲۳۹مین داروی رایج در ایالات متحده بود.[۱۲]

مقادیر مصرفی دارو به شکل قرص: ۲٫۵، ۵، ۱۰ و ۱۵ میلی‌گرم است.

استفاده‌های پزشکی[ویرایش]

اسکیزوفرنی[ویرایش]

قدم اول روان‌درمانی اسکیزوفرنی تجویز داروهای ضدروان‌پریشی است، که اولانزاپین یکی از این درمان‌هاست.[۱۳]چنان‌که پیداست اولانزاپین در کاهش پیدایش علائم اولیه اسکیزوفرنی، اسکیزوفرنی زودرس و علائم تشدید شونده حاد، مؤثر است.[۱۴][۱۵][۱۶][۱۷] تعیین سودمندی دارو اگرچه دشوار است، دست‌کم نیمی از داوطلبان آزمایش پیش از آن که دوره شش هفته‌ای درمان تکمیل شود از آزمایش انصراف دادند.[۱۸]درمان با اولانزاپین، ممکن است باعث افزایش وزن و افزایش سطح کلسترول و گلوکوز شود، چنان‌که بیشتر داروهای ضد روانپریشی نسل دومی بانی بروز چنین عوارضی می‌شدند.[۱۹]

اختلال دوقطبی[ویرایش]

اولانزاپین توسط مؤسسه ملی بهداشت و مراقبت به عنوان وهله اول درمان مانیای حاد در اختلال دوقطبی توصیه گردیده است.[۲۰] هالوپریدول، ریسپریدون، کوئتیاپین، در زمره دیگر داروهایی هستند که به عنوان قدم اول درمان مانیا در اختلال دوقطبی کاربرد دارند.[۲۱] داروی فوق در کنار فلوکستین به عنوان قدم نخست درمان افسردگی حاد در اختلال دوقطبی و همین‌طور به عنوان گام دوم تداوم درمانی اختلال دو قطبی تجویز می‌شود.[۲۲] تحقیقی در سال ۲۰۱۴ چنین نتیجه گرفت که اولانزاپین به همراه فلوکستین در بین ۹ روش درمان، موثرترین شیوه درمانی افسردگی دوقطبی است.[۲۳]

مکانیسم اثر[ویرایش]

اثر ضدسایکوز الانزاپین از طریق اثرات آنتاگونیستی آن بر روی گیرنده‌های دوپامین و سروتونین اعمال می‌شود.الانزاپین همچنین موجب مهار بازجذب سروتونین و دوپامین، در انتهای پیش‌سیناپسی اعصاب دستگاه عصبی مرکزی (CNS) می‌شود.

  • نکته از فارماکولوژی کاتزونگ: اکثر داروهای آنتی سایکوتیک گیرنده‌های دوپامینی (به خصوص گیرنده D2) را بلوک می‌نمایند. الانزاپین جزو داروهای آتیپیک جدید (شامل: ریسپریدون، کوئتیاپین، سرتیندول و الانزاپین) می‌باشد که تمایل زیادی برای گیرنده 5HT2a دارند.
  • نکته دیگر: به‌طور کلی اثرات داروهای ضدسایکوز بر مسیرهای مزوکورتیکال و مزولیمبیک اعمال می‌شود. همچنین اثر بر ناحیهٔ کمورسپتور محرک، سبب رفع تهوع و استفراغ می‌شود. عوارض این داروها (عوارض اکستراپیرامیدال، هیپرپرولاکتینمی) در نتیجه اثر داروها بر نواحی دیگر مغزی بروز می‌کند. ترکیب ثابت الانزاپین و فلوکستین (symbyax) برای درمان اختلال افسردگی اساسی تأیید شده‌است

موارد منع مصرف[ویرایش]

موارد احتیاط[ویرایش]

علایم افزایش مصرف[ویرایش]

  • علائم مصرف بیش از حد شامل تاکی کاردی، آشفتگی، دیزارتریا، کاهش هوشیاری و اغما است. مرگ پس از مصرف بیش از حد حاد ۴۵۰ میلی‌گرم گزارش شده‌است، اما همچنین بقای بعد از مصرف بیش از حد حاد ۲۰۰۰ میلی‌گرم[۲۴] هم گزارش شده‌است. به‌طور کلی تلفات با غلظت پلاسمایی اولانزاپین بیشتر ازng / ml 1000 رخ داده‌است[۲۵] هیچ آنتی دوت مشخصی برای مصرف بیش از حد الانزاپین شناخته نشده‌است، و حتی به پزشکان توصیه می‌شود برای اطلاعات در مورد درمان چنین موردی با یک مرکز کنترل سم تماس بگیرند.[۲۴] اولانزاپین در مصرف بیش از حد، توکسیک در نظر گرفته می‌شود، توکسیک‌تر از quetiapine , aripiprazole و SSRIs و نسبت به MAOIs و TCAs کمتر توکسیک است.[۲۶]

تداخلات دارویی[ویرایش]

عوارض جانبی[ویرایش]

(البته برخی از این عوارض بسیار نادر هستند و ممکن است در اغلب بیماران هیچ‌گاه رخ ندهند)

اثرات متناقض[ویرایش]

اولانزاپین از نظر درمانی برای معالجه بیماری روانی جدی استفاده می‌شود. گاهی اوقات، می‌تواند اثر متضاد داشته باشد و در یک زیر گروه کوچک از افراد، واکنش‌های جدی پارادوکسیکال را برانگیزد و باعث ایجاد تغییرات غیرمعمول در شخصیت، افکار یا رفتار شود. توهم و افکار بیش از حد در مورد خودکشی نیز با استفاده از اولانزاپین مرتبط بوده‌است.[۳۰]

جستارهای وابسته[ویرایش]

منابع[ویرایش]

  1. ↑ "Olanzapine, Olanzapine Pamoate Monograph for Professionals". Drugs.com (به انگلیسی). AHFS. Retrieved 24 December 2018.
  2. ↑ "Olanzapine, Olanzapine Pamoate Monograph for Professionals". Drugs.com (به انگلیسی). AHFS. Retrieved 24 December 2018.
  3. ↑ "Olanzapine, Olanzapine Pamoate Monograph for Professionals". Drugs.com (به انگلیسی). AHFS. Retrieved 24 December 2018.
  4. ↑ "Olanzapine, Olanzapine Pamoate Monograph for Professionals". Drugs.com (به انگلیسی). AHFS. Retrieved 24 December 2018.
  5. ↑ "Olanzapine, Olanzapine Pamoate Monograph for Professionals". Drugs.com (به انگلیسی). AHFS. Retrieved 24 December 2018.
  6. ↑ "Olanzapine, Olanzapine Pamoate Monograph for Professionals". Drugs.com (به انگلیسی). AHFS. Retrieved 24 December 2018.
  7. ↑ "Olanzapine, Olanzapine Pamoate Monograph for Professionals". Drugs.com (به انگلیسی). AHFS. Retrieved 24 December 2018.
  8. ↑ "Olanzapine, Olanzapine Pamoate Monograph for Professionals". Drugs.com (به انگلیسی). AHFS. Retrieved 24 December 2018.
  9. ↑ "Olanzapine, Olanzapine Pamoate Monograph for Professionals". Drugs.com (به انگلیسی). AHFS. Retrieved 24 December 2018.
  10. ↑ Taylor D, Paton C, Kapur S (2015). The Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry (12th ed.). London, U K: Wiley-Blackwell. p. 16. ISBN 978-1-118-75460-3.
  11. ↑ "Olanzapine, Olanzapine Pamoate Monograph for Professionals". Drugs.com (به انگلیسی). AHFS. Retrieved 24 December 2018.
  12. ↑ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
  13. ↑ National Collaborating Centre for Mental Health (25 March 2009). "Schizophrenia: Full national clinical guideline on core interventions in primary and secondary care" (PDF). Retrieved 25 November 2009.
  14. ↑ Leucht S, Cipriani A, Spineli L, Mavridis D, Orey D, Richter F, et al. (September 2013). "Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis". Lancet. 382 (9896): 951–62. doi:10.1016/S0140-6736(13)60733-3. PMID 23810019. S2CID 32085212.
  15. ↑ Harvey RC, James AC, Shields GE (January 2016). "A Systematic Review and Network Meta-Analysis to Assess the Relative Efficacy of Antipsychotics for the Treatment of Positive and Negative Symptoms in Early-Onset Schizophrenia". CNS Drugs. 30 (1): 27–39. doi:10.1007/s40263-015-0308-1. PMID 26801655. S2CID 35702889.
  16. ↑ Pagsberg AK, Tarp S, Glintborg D, Stenstrøm AD, Fink-Jensen A, Correll CU, Christensen R (March 2017). "Acute Antipsychotic Treatment of Children and Adolescents With Schizophrenia-Spectrum Disorders: A Systematic Review and Network Meta-Analysis". Journal of the American Academy of Child and Adolescent Psychiatry. 56 (3): 191–202. doi:10.1016/j.jaac.2016.12.013. PMID 28219485.
  17. ↑ Osser DN, Roudsari MJ, Manschreck T (2013). "The psychopharmacology algorithm project at the Harvard South Shore Program: an update on schizophrenia". Harvard Review of Psychiatry. 21 (1): 18–40. doi:10.1097/HRP.0b013e31827fd915. PMID 23656760. S2CID 22523977.
  18. ↑ Duggan L, Fenton M, Rathbone J, Dardennes R, El-Dosoky A, Indran S (April 2005). "Olanzapine for schizophrenia". The Cochrane Database of Systematic Reviews (2): CD001359. doi:10.1002/14651858.CD001359.pub2. PMID 15846619.
  19. ↑ Harvey RC, James AC, Shields GE (January 2016). "A Systematic Review and Network Meta-Analysis to Assess the Relative Efficacy of Antipsychotics for the Treatment of Positive and Negative Symptoms in Early-Onset Schizophrenia". CNS Drugs. 30 (1): 27–39. doi:10.1007/s40263-015-0308-1. PMID 26801655. S2CID 35702889.
  20. ↑ "Bipolar disorder: the assessment and management of bipolar disorder in adults, children and young people in primary and secondary care | 1-recommendations | Guidance and guidelines | NICE". Retrieved 26 July 2016.
  21. ↑ "Bipolar disorder: the assessment and management of bipolar disorder in adults, children and young people in primary and secondary care | 1-recommendations | Guidance and guidelines | NICE". Retrieved 26 July 2016.
  22. ↑ "Bipolar disorder: the assessment and management of bipolar disorder in adults, children and young people in primary and secondary care | 1-recommendations | Guidance and guidelines | NICE". Retrieved 26 July 2016.
  23. ↑ Selle V, Schalkwijk S, Vázquez GH, Baldessarini RJ (March 2014). "Treatments for acute bipolar depression: meta-analyses of placebo-controlled, monotherapy trials of anticonvulsants, lithium and antipsychotics". Pharmacopsychiatry. 47 (2): 43–52. doi:10.1055/s-0033-1363258. PMID 24549862.
  24. ↑ ۲۴٫۰ ۲۴٫۱ "Symbyax (Olanzapine and fluoxetine) drug overdose and contraindication information". RxList: The Internet Drug Index. WebMD. 2007. Archived from the original on 2007-12-14. Retrieved 2007-12-03.
  25. ↑ Schwenger E, Dumontet J, Ensom MH (July 2011). "Does olanzapine warrant clinical pharmacokinetic monitoring in schizophrenia?". Clinical Pharmacokinetics. 50 (7): 415–28. doi:10.2165/11587240-000000000-00000. PMID 21651311.
  26. ↑ Taylor, D (2012). The Maudsley prescribing guidelines in psychiatry. Wiley-Blackwell. {{cite book}}: Cite has empty unknown parameter: |trans_title= (help)
  27. ↑ "Olanzapine Prescribing Information" (PDF). Eli Lilly and Company. 2009-03-19. Retrieved 2009-09-06.
  28. ↑ ۲۸٫۰ ۲۸٫۱ ۲۸٫۲ Schwenger E, Dumontet J, Ensom MH (July 2011). "Does olanzapine warrant clinical pharmacokinetic monitoring in schizophrenia?". Clinical Pharmacokinetics. 50 (7): 415–28. doi:10.2165/11587240-000000000-00000. PMID 21651311.
  29. ↑ میرسپاسی, زهرا; مزینانی, ربابه; فدایی, فربد; علی‌بیگی, ندا; ناظری آستانه, علی (2014-01-10). "اثر توپیرامات بر کنترل وزن مبتلایان به اختلال دوقطبی نوع یک تحت درمان با لیتیوم و داروهای ضد روان‌پریشی در دوره شیدایی". مجله روانپزشکی و روانشناسی بالینی ایران. 19 (3): 195–201.
  30. ↑ Cerner Multum Incorporated (27 September 2011). "Olanzapine". Drugs.com.
  • راهنمای کاربرد داروهای ژنریک ایران، رامین خدّام، چاپ هفتم، ۱۳۸۸، صفحات:۶۹۰ و ۶۹۱
  • داروهای ژنریک ایران و دسته‌بندی داروها، مصطفی صابر، چاپ هفتم، صفحه :۷۴
  • فارماکولوژی کاتزونگ ترور، فصل ۳۸، داروهای آنتی سایکوتیک و لیتیوم (مکانیسم اثر)
  • ویکی انگلیش (تکمیل اطلاعات جدول)
برگرفته از «https://fa.wikipedia.org/w/index.php?title=الانزاپین&oldid=39169992»