ماراویروک

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
ماراویروک
Structural formula of maraviroc
Ball-and-stick model of the maraviroc molecule
داده‌های بالینی
تلفظ‎/məˈrævɪrɒk/‎ mə-RAV-i-rok Selzentry: ‎/sɛlˈzɛntri/‎
نام‌های تجاریSelzentry, Celsentri
نام‌های دیگرUK-427857, 4,4-Difluoro-N-[(1S)-3-{(1R,3s,5S)-3-[3-methyl-5-(propan-2-yl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl}-1-phenylpropyl]
cyclohexanecarboxamide
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa607076
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروBy mouth
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی23%[۳]
پیوند پروتئینی~76%[۱]
متابولیسمLiver (CYP, predominantly CYP3A)[۱]
متابولیت‌هاSecondary amine formed by N-dealkylation (major)
نیمه‌عمر حذف14–18 hours[۱] (mean 16 hours)[۴]
دفعFeces (76%), urine (20%)[۱]
شناسه‌ها
  • 4,4-Difluoro-N-{(1S)-3-[3-(3-isopropyl- 5-methyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-1-phenylpropyl}cyclohexanecarboxamide
شمارهٔ CAS
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.124.927 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC29H41F2N5O
جرم مولی۵۱۳٫۶۷۸ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • Cc5nnc(n5[C@@H]1C[C@H]4CC[C@@H](C1)N4CC[C@H](NC(=O)C2CCC(F)(F)CC2)c3ccccc3)C(C)C
  • InChI=1S/C29H41F2N5O/c1-19(2)27-34-33-20(3)36(27)25-17-23-9-10-24(18-25)35(23)16-13-26(21-7-5-4-6-8-21)32-28(37)22-11-14-29(30,31)15-12-22/h4-8,19,22-26H,9-18H2,1-3H3,(H,32,37)/t23-,24+,25-,26-/m0/s1 N
  • Key:GSNHKUDZZFZSJB-QYOOZWMWSA-N N
 N✔Y (what is this?)  (verify)

ماراویروک (انگلیسی: Maraviroc) Maraviroc که با نام‌های تجاری Selzentry (ایالات متحده) و Celsentri (EU) فروخته می‌شود، یک داروی ضد ویروسی است که برای درمان عفونت HIV استفاده می‌شود. این دارو از طریق دهان مصرف می‌شود. ماراویروک در کلاس آنتاگونیست گیرنده CCR5 است.

در اوت ۲۰۰۷ برای استفاده پزشکی در ایالات متحده آمریکا و در سپتامبر ۲۰۰۷ در اتحادیه اروپا تأیید شد.

مصارف پزشکی[ویرایش]

ماراویروک در ترکیب با سایر داروهای ضد رتروویروسی تنها برای درمان عفونت HIV-1 استوایی CCR5 نشان داده می‌شود.

اثرات جانبی[ویرایش]

ماراویروک می تواند عوارض جانبی جدی و تهدید کننده زندگی ایجاد کند. این موارد شامل مشکلات کبدی، واکنش‌های پوستی و واکنش های آلرژیک است. یک واکنش آلرژیک ممکن است پیش از بروز مشکلات کبدی رخ دهد. برچسب‌گذاری رسمی Selzentry دارای هشدار جعبه سیاه برای سمیت کبدی است. کارآزمایی‌های MOTIVATE هیچ تفاوت بالینی مرتبطی را در ایمنی بین گروه‌های ماراویروک و دارونما نشان ندادند.[۵]

مکانیسم عمل[ویرایش]

ماراویروک یک مهارکننده ورود است. به طور خاص، ماراویروک یک تعدیل کننده آلوستریک منفی گیرنده CCR5 است که در سطح سلول‌های انسانی خاص یافت می‌شود. گیرنده کموکاین CCR5 یک گیرنده ضروری برای بیشتر سویه‌های HIV است و برای فرآیند ورود ویروس به سلول میزبان ضروری است. این دارو به CCR5 متصل می شود و در نتیجه پروتئین HIV gp120  را از ارتباط با گیرنده مسدود می‌کند.[۶] HIV نمی‌تواند وارد ماکروفاژها و سلول‌های T انسان شود. از آنجایی که HIV می‌تواند از گیرنده‌های مرکزی دیگر مانند CXCR4 نیز استفاده کند، برای تعیین اینکه آیا دارو مؤثر است یا خیر، باید آزمایش تروپیسم HIV مانند سنجش تروفیل انجام شود.[۷]

منابع[ویرایش]

  1. ۱٫۰ ۱٫۱ ۱٫۲ ۱٫۳ ۱٫۴ "Selzentry- maraviroc tablet, film coated Selzentry- maraviroc solution". DailyMed. 18 July 2018. Retrieved 31 July 2020.
  2. "Celsentri EPAR". European Medicines Agency (EMA). Retrieved 31 July 2020.
  3. Abel S, Russell D, Whitlock LA, Ridgway CE, Nedderman AN, Walker DK (April 2008). "Assessment of the absorption, metabolism and absolute bioavailability of maraviroc in healthy male subjects". British Journal of Clinical Pharmacology. 65 (Suppl 1): 60–7. doi:10.1111/j.1365-2125.2008.03137.x. PMC 2311408. PMID 18333867.
  4. Abel S, Back DJ, Vourvahis M (2009). "Maraviroc: pharmacokinetics and drug interactions". Antiviral Therapy. 14 (5): 607–18. PMID 19704163.
  5. "Maraviroc (HIV treatment) Dosage, Side Effects". AIDSinfo.
  6. Biswas P, Tambussi G, Lazzarin A (May 2007). "Access denied? The status of co-receptor inhibition to counter HIV entry". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 8 (7): 923–33. doi:10.1517/14656566.8.7.923. PMID 17472538. S2CID 32675897.
  7. Levy JA (January 2009). "HIV pathogenesis: 25 years of progress and persistent challenges". AIDS. 23 (2): 147–60. doi:10.1097/QAD.0b013e3283217f9f. PMID 19098484. S2CID 10571856.

پیوند به بیرون[ویرایش]