سلژیلین

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
(تغییرمسیر از سلژلین)
سلژیلین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریEldepryl
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa697046
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروOral, transdermal, buccal
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • prescription only (unscheduled) (US)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی4.4% (oral, fasted), 20% (oral, after food), 18% (patch)
پیوند پروتئینی۹۰٪
متابولیسمliver
نیمه‌عمر حذف1.5 hours (oral, single dose), 9 hours (oral, chronic)
دفعurine
شناسه‌ها
  • (R)-N-methyl-N-(1-phenylpropan-2-yl)prop-1-yn-3-amine
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.109.269 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC13H17N۱
جرم مولی187.281 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • C#CCN([C@@H](Cc1ccccc1)C)C
  • InChI=1S/C13H17N/c1-4-10-14(3)12(2)11-13-8-6-5-7-9-13/h1,5-9,12H,10-11H2,2-3H3/t12-/m1/s1 ✔Y
  • Key:MEZLKOACVSPNER-GFCCVEGCSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

سلژیلین (به انگلیسی: Selegiline)

رده درمانی: مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز (MAOI)

اشکال دارویی: قرص و پچ پوستی سلژیلین به عنوان L- deprenyl شناخته می‌شود و با نام‌های تجاری Eldepryl و Emsam نیز فروخته می‌شود، دارویی است که در درمان بیماری پارکینسون و اختلال افسردگی اساسی استفاده می‌شود.[۱]

موارد مصرف[ویرایش]

پارکینسون[ویرایش]

سلژیلین جهت کنترل بیماری پارکینسون به تنهایی یا همراه با دیگر داروهای ضد پارکینسون مورد استفاده قرار می‌گیرد.[۲] سلژیلین در فرم قرص خود برای درمان علائم بیماری پارکینسون استفاده می‌شود.[۲] این دارو اغلب به عنوان مکمل دارویی مانند لوودوپا (L -DOPA) استفاده می‌شود، اگرچه از آن به عنوان تک درمانی هم استفاده شده‌است.[۳][۴] دلیل اصلی افزودن سلژیلین به لوودوپا کاهش دوز مورد نیاز لوودوپا و در نتیجه کاهش عوارض حرکتی لوودوپا است.[۵] سلژیلین زمان شروع لوودوپا را بین حدود ۱۱–۱۸ ماه به تأخیر می‌اندازد.[۶] برخی شواهد نشان می‌دهد که سلژلین به عنوان محافظ عصبی عمل می‌کند و سرعت پیشرفت بیماری را کاهش می‌دهد، اگرچه این مورد بحث است.[۴][۵]Selegiline همچنین به عنوان یک درمان کمکی برای زوال عقل در بیماری آلزایمر ، خارج از برچسب استفاده شده‌است.[۴]

افسردگی[ویرایش]

فرم پچ ترنس‌درمال این دارو جهت درمان افسردگی اساسی توسط آژانس غذا و دارو آمریکا تأیید شده‌است.[۷][۸]سلژلین همچنین از طریق یک پچ ترانس درمال به عنوان درمانی برای اختلال افسردگی اساسی استفاده می‌شود .[۷][۸] تجویز سلژلین ترانس درمال متابولیسم عبور اول کبدی را دور می‌زند. با این کار از مهار فعالیت MAO-A در دستگاه گوارش و کبد و در نتیجه افزایش سطح خونی تیرامین ناشی از غذا و اثرات سو احتمالی جلوگیری می‌شود، در حالی که مقدار کافی سلژیلین برای اثر ضد افسردگی به مغز می‌رسد.[۹]

اختلال نقص توجه بیش فعالی[ویرایش]

سلژیلین در اختلال بیش فعالی و کمبود توجه (ADHD) استفاده شده‌است.[۱۰]

اسکیزوفرنی[ویرایش]

سلژیلین می‌تواند به عنوان یک مکمل در کنار داروهای ضدروانپرشی، برای درمان علائم منفی اسکیزوفرنی اثربخش باشد.[۱۱]البته به علت احتمال تشدید علایم سایکوز و عوارض جانبی با احتیاط مصرف شود.[۱۲]

مصرف در بارداری[ویرایش]

سلژیلین برای تمام مصارف انسانی و انواع مختلف آن، نوع C بارداری است: مطالعات انجام شده روی حیوانات آزمایشگاهی باردار اثرات نامطلوبی بر روی جنین نشان داده‌است اما هنوز مطالعات کافی در مورد انسان وجود ندارد.[۲][۷]

مکانیسم اثر[ویرایش]

سلژیلین با مهار آنزیم مونو آمین اکسیداز در مغز موجب مهار تجزیه دوپامین، سروتونین، نور اپی نفرین و سایر مونوآمین‌ها می‌شود. مهارکننده‌های مونوآمینو اکسیداز که در درمان پارکینسون بکار می‌روند مانند سلژیلین برای MAO-B اختصاصی هستند که برای ۸۰٪ فعالیت MAO در گانگلیون پایه محسوب می‌شود هرچند در دوزهای بالاتر MAO-A را نیز مهار می‌کنند. در دوزهای بالینی معمول که برای بیماری پارکینسون استفاده می‌شود، سلژیلین یک مهارکننده انتخابی و برگشت‌ناپذیر مونوآمین اکسیداز B (MAO-B) است و باعث افزایش سطح دوپامین در مغز می‌شود. در دوزهای بیشتر (بیش از ۲۰ میلی‌گرم در روز)، اختصاصیت خود را برای MAO-B از دست می‌دهد و همچنین باعث مهار MAO-A می‌شود، که باعث افزایش سطح سروتونین و نوراپی نفرین در مغز می‌شود. یکی از متابولیت‌های سلژیلین انانتیومر چپ‌گرد مت‌آمفتامین است و ممکن است تست اعتیاد به شیشه را مثبت کاذب نشان دهد.[۱۳]

عوارض جانبی[ویرایش]

از عوارض جانبی فرم قرص همراه با لوودوپا می‌توان به ترتیب کاهش فرکانس، حالت تهوع، توهم، گیجی، افسردگی، از دست دادن تعادل، بی‌خوابی، افزایش حرکات غیرارادی، تحریک پذیری، ضربان قلب آهسته یا نامنظم، هذیان، فشار خون جدید، آنژین صدری و سنکوپ.[۲] بیشتر عوارض جانبی به دلیل سیگنالینگ دوپامین بالا است و می‌تواند با کاهش دوز لوودوپا برطرف شود.[۱] عوارض جانبی اصلی فرم پچ برای افسردگی شامل واکنش در محل استفاده، بی خوابی، اسهال و گلودرد است.[۷] سلژیلین در مورد احتمال افزایش خطر خودکشی، به ویژه برای جوانان[۷] همانند سایر داروهای ضد افسردگی از سال ۲۰۰۷ تاکنون هشدار جعبه سیاه دارد.[۱۴]

تداخلات داروئی و غذائی[ویرایش]

این داروها اصولاً به علت خطر تداخل با سایر داروها و غذاها مانند پنیر پرعارضه‌اند، هرچند بروز چنین عوارضی در دوز مشخص (کم‌تر از ۱۰ میلی‌گرم یا فرم پچ ترنس درمال) از سلژیلین نادر است ولی با افزایش دوز دارو، سلژیلین مانند تمام مهارکننده‌های آنزیم مونو آمین اکسیداز با غذاهای حاوی تیرامین مانند پنیر، کالباس، سوسیس، کنسرو ماهی، لوبیا، انگور، موز، نوشابه‌های حاوی کولا، کاکائو و آبجو تداخل خواهد داشت.[۸]

سلژیلین با اکثر داروهای سروتونرژیک مانند داروهای مهارکننده اختصاصی سروتونین، ضد افسردگی‌های سه‌حلقه‌ای و دکسترومتورفان (داروهای ضدسرفه)، ترامادول و متادون تداخل دارد و ممکن است منجر به بروز سندرم سروتونین شود.[۱۵][۱۶] سلژیلین در ترکیب با داروی ضد درد پتیدین توصیه نمی‌شود، زیرا می‌تواند منجر به عوارض جانبی شدید شود.[۱۷] چندین مخدر مصنوعی دیگر مانند ترامادول و متادون و همچنین تریپتان‌های مختلف، به دلیل وجود سندرم سروتونین منع مصرف دارند.[۱۸][۱۹]

سایر عوارض[ویرایش]

سرگیجه، خشکی دهان، دردهای عضلانی، تهوع واستفراغ، درد قفسه سینه، بی‌خوابی.

جستارهای وابسته[ویرایش]

منابع[ویرایش]

  1. ↑ ۱٫۰ ۱٫۱ "Selegiline". Drugs.com. Retrieved February 7, 2016.
  2. ↑ ۲٫۰ ۲٫۱ ۲٫۲ ۲٫۳ Selegiline oral label. Updated Dec 31, 2008 خطای یادکرد: برچسب <ref> نامعتبر؛ نام «PillLabel» چندین بار با محتوای متفاوت تعریف شده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  3. ↑ Riederer P, Lachenmayer L, Laux G (August 2004). "Clinical applications of MAO-inhibitors". Current Medicinal Chemistry. 11 (15): 2033–43. doi:10.2174/0929867043364775. PMID 15279566.
  4. ↑ ۴٫۰ ۴٫۱ ۴٫۲ "Selegiline Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com. Retrieved February 23, 2018.
  5. ↑ ۵٫۰ ۵٫۱ Ives NJ, Stowe RL, Marro J, Counsell C, Macleod A, Clarke CE, et al. (September 2004). "Monoamine oxidase type B inhibitors in early Parkinson's disease: meta-analysis of 17 randomised trials involving 3525 patients". BMJ. 329 (7466): 593. doi:10.1136/bmj.38184.606169.AE. PMC 516655. PMID 15310558.
  6. ↑ Riederer P, Lachenmayer L (November 2003). "Selegiline's neuroprotective capacity revisited". Journal of Neural Transmission. 110 (11): 1273–8. doi:10.1007/s00702-003-0083-x. PMID 14628191.
  7. ↑ ۷٫۰ ۷٫۱ ۷٫۲ ۷٫۳ ۷٫۴ Emsam label Last revised Sept 2014. Index page at FDA
  8. ↑ ۸٫۰ ۸٫۱ ۸٫۲ Citrome L, Goldberg JF, Portland KB (Nov 2013). "Placing transdermal selegiline for major depressive disorder into clinical context: number needed to treat, number needed to harm, and likelihood to be helped or harmed". J Affect Disord. 151 (2): 409–17. doi:10.1016/j.jad.2013.06.027. PMID 23890583.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link) خطای یادکرد: برچسب <ref> نامعتبر؛ نام «QuantRev2013» چندین بار با محتوای متفاوت تعریف شده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  9. ↑ Lee KC, Chen JJ (November 2007). "Transdermal selegiline for the treatment of major depressive disorder". Neuropsychiatr. Dis Treat. 3 (5): 527–37. PMID 19300583.
  10. ↑ {{cite book}}: Empty citation (help)
  11. ↑ Amiri, Afshar; et al. (2008). "Efficacy of selegiline add on therapy to risperidone in the treatment of the negative symptoms of schizophrenia: a double‐blind randomized placebo‐controlled study". Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental. 23 (2): 79–86. doi:10.1002/hup.902. {{cite journal}}: Explicit use of et al. in: |author= (help)
  12. ↑ «مرور نشریات - Iranian Journal of Psychiatry and Clinical Psychology - مجله روان‌پزشکی و روان‌شناسی بالینی ایران». ijpcp.iums.ac.ir. دریافت‌شده در ۲۰۲۱-۰۳-۰۱.
  13. ↑ Romberg, R. W.; Needleman, S. B.; Snyder, J. J.; Greedan, A. (1995-11-01). "Methamphetamine and amphetamine derived from the metabolism of selegiline". Journal of Forensic Sciences. 40 (6): 1100–1102. ISSN 0022-1198. PMID 8522918.
  14. ↑ Friedman RA, Leon AC (June 2007). "Expanding the black box - depression, antidepressants, and the risk of suicide". The New England Journal of Medicine. 356 (23): 2343–6. doi:10.1056/NEJMp078015. PMID 17485726.
  15. ↑ Csoti, Ilona; Storch, Alexander; Müller, Walter; Jost, Wolfgang H. (2012). "Drug interactions with selegiline versus rasagiline". Basal Ganglia. Monoamine oxidase B Inhibitors. 2 (4, Supplement): S27–S31. doi:10.1016/j.baga.2012.06.003.
  16. ↑ Gillman, P. K. (2005). "Monoamine oxidase inhibitors, opioid analgesics and serotonin toxicity". British Journal of Anaesthesia. 95 (4): 434–441. doi:10.1093/bja/aei210. ISSN 0007-0912. PMID 16051647.
  17. ↑ خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام pmid 9673855 وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  18. ↑ Csoti, Ilona; Storch, Alexander; Müller, Walter; Jost, Wolfgang H. (December 1, 2012). "Drug interactions with selegiline versus rasagiline". Basal Ganglia. Monoamine oxidase B Inhibitors. 2 (4, Supplement): S27–S31. doi:10.1016/j.baga.2012.06.003. ISSN 2210-5336.
  19. ↑ Gillman PK (October 2005). "Monoamine oxidase inhibitors, opioid analgesics and serotonin toxicity". British Journal of Anaesthesia. 95 (4): 434–41. doi:10.1093/bja/aei210. PMID 16051647.
  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷
برگرفته از «https://fa.wikipedia.org/w/index.php?title=سلژیلین&oldid=39119464»