ریسپریدون

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
پرش به: ناوبری، جستجو
فارسی français
ریسپریدون
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
4-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)-
1-piperidyl]ethyl]-3-methyl-
2,6-diazabicyclo[4.4.0]deca-1,3-dien-5-one
داده‌های بالینی
نام تجاری Risperdal
AHFS/Drugs.com monograph
مدلاین پلاس a694015
رده بارداری. C
وضعیت حقوقی Prescription only
Routes Oral and extended-release intramuscular injection
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی ۷۰٪ (oral)
Metabolism Hepatic (CYP2D6-mediated)
نیمه‌عمر 20 hours
دفع Urinary
شناسه
شماره سی‌ای‌اس ۱۰۶۲۶۶-۰۶-۲ YesY
ATC code N05AX08
پاب‌کم CID ۵۰۷۳
IUPHAR ligand ۹۶
بانک‌دارو DB00734
کم‌اسپایدر ۴۸۹۵ YesY
UNII L6UH7ZF8HC YesY
KEGG D00426 YesY
ChEBI CHEBI:۸۸۷۱ YesY
ChEMBL CHEMBL۸۵ YesY
داده‌های شیمی
فرمول C23H27FN4O۲ 
وزن مولکولی 410.485 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 YesY(what is this?)  (verify)

ریسپریدون (به انگلیسی: Risperidone)

رده درمانی: داروهای ضد روان‌پریشی

اشکال دارویی: قرص

موارد مصرف[ویرایش]

ریسپریدون یک داروی ضدجنون آتیپیک است که اداره مواد غذائی و داروئی ایالات متحده آمریکا در سال ۱۹۹۳ سودمندی آن را برای درمان اسکیزوفرنی، در سال ۲۰۰۳ برای درمان کوتاه مدت علائم شیدایی و ترکیبی افسردگی-شیدایی در اختلال دو قطبی و در سال ۲۰۰۶ برای درمان بی‌قراری مبتلایان به اوتیسم تأیید کرد. ریسپریدون همچون دیگر ضدجنون‌های آتیپیک برای درمان اختلالات اضطرابی از جمله اختلال وسواسی جبری، افسردگی شدید مقاوم به درمان، اختلال توره، تحریک‌پذیری شدید مبتلایان به اوتیسم و اختلالات مربوط به خوردن استفاده می‌شود.[۱]

نام تجاری: Risperdal، Risperdal M-Tab، Risperdal Consta

معرفی دارو[ویرایش]

ریسپریدون یک نوع داروی ضدجنون است. این دارو سبب ایجاد تغییراتی در میزان مواد شیمیایی موجود در مغز (نوروترنسمیتر) می‌گردد. این دارو برای درمان اختلالات حاد و یا حالات مزمن روانی مثل اسکیزوفرنی و نشانه‌های اختلال دوقطبی (افسردگی- شیدایی) استفاده می‌شود. ریسپریدون همچنین برای درمان و کاهش تحریک پذیری مفرط کودکان در خودمانده (اوتیسم) به کار می‌رود. اگر چه ناراحتی اصلی را برطرف نمی‌کند اما در کاهش علایم آزاردهنده موثر است. علایم مثبت (مانند توهم زایی، اختلال فکر) و علایم منفی (مانند انزوا، ناراحتی‌های احساسی و عاطفی) را رفع می‌کند. می‌تواند در رفع دیگر نشانه‌های ناشی از اسکیزوفرنی از قبیل افسردگی و اضطراب مفید باشد. ریسپریدون در مقایسه با دیگر داروهای ضدجنون اثر تسکین بخشی کمتری دارد و ایجاد اختلالات حرکتی خیلی کمتری می‌کند. این دارو مصارف درمانی دیگری نیز دارد.

راهنمایی‌های کلی[ویرایش]

ریسپریدون برای درمان اختلالات ناشی از زوال عقل (دمانس) تجویز نمی‌شود. ریسپریدون ممکن است باعث ایجاد سکته قلبی، مرگ ناگهانی و ذات الریه در سالمندان مبتلا به دمانس بشود. در صورت داشتن حساسیت به ریسپریدون هرگز این دارو را مصرف نکنید. در صورت داشتن هریک از موارد زیر حتماً پزشک معالجتان را در جریان بگذارید: بیماری‌های کبدی و کلیوی، ناراحتی‌های قلبی، فشار خون بالا، مشکلات مربوط به ضربان قلب سابقه ایست و سکته‌های قلبی، سابقه سرطان سینه، تشنج و صرع، دیابت (قند خون) (ریسپریدون ممکن است قند خون را افزایش دهد)، سابقه داشتن افکار خودکشی، بیماری پارکینسون و مشکلات بلعی (قورت دادن)

اگر مبتلا به هیپرگلیسمی (قند خون بالا) هستید از مصرف این دارو اجتناب کنید و نسبت به نشانه‌های هیپرگلیسمی هوشیار باشید. این نشانه‌ها شامل افزایش تشنگی و تکرر ادرار، گرسنگی مفرط و ضعف می‌باشد. اگر مبتلا به دیابت هستید به صورت منظم و دائمی سطح قند خونتان را کنترل کنید. قرص‌های ریسپریدون حاوی مقادیری از فنیل آلانین می‌باشند. اگر مبتلا به بیماری فنیل کتونوریا (PKU) هستید این مسئله را به پزشک معالجتان اطلاع دهید.

مصرف در دوران بارداری و شیردهی[ویرایش]

این دارو جزء گروه C می‌باشد و ممکن است برای جنین مضر باشد. در صورت حاملگی یا تصمیم برای باردار شدن پزشک معالجتان را آگاه سازید. مشخص نیست که این دارو وارد جریان شیر مادر می‌شود یا خیر و برای کودک شیرخوار مضر است یا نه. در صورتی که کودک از شیر خودتان تغذیه می‌کند بدون مشورت با پزشک این دارو را مصرف نکنید. بدون توصیه پزشک این دارو را به کودکان ندهید.

راهنمای مصرف[ویرایش]

این دارو را طبق دستور پزشکتان مصرف نمایید. از مصرف دارو بیش از میزان تجویز شده یا در مدت زمانی طولانی تر خودداری نمایید. این دارو را می‌توان همراه با وعده‌های غذایی یا بدون وعده‌های غذایی مصرف نمود. برای مصرف قرص‌های ریسپریدون (Risperdal M-Tab) نکات زیر را مد نظر داشته باشید: تا هنگام مصرف قرص آن را از پوشش حفاظتی خارج نکنید. مراقب باشید در هنگام خارج نمودن قرص از پوشش قرص دچار آسیب و شکستگی نشود.

از بلعیدن کامل قرص خودداری کنید و اجازه دهید قرص کاملاً حل شود. از جویدن قرص اجتناب کنید. برای اخذ بهترین تاثیرات درمانی دارو را طبق برنامه زمانی منظم استفاده کنید. از مخلوط نمودن نوع مایع دارو با چای یا نوشابه خودداری کنید. برای بهبود نشانه‌های بیماری حداقل چند هفته باید به مصرف دارو ادامه دهید وبرای کسب نتایج درمانی مطلوب دارو را طبق دستور پزشک معالجتان مصرف کنید. اگر بعد از گذشت چند هفته بهبود نیافتید با پزشکتان مشورت کنید. دارو را در دمای معمولی اتاق دور از رطوبت، نور و دما نگهداری نمایید. دارو را در مکانی قرار ندهید که دچار یخ زدگی شود.

فراموش کردن دوز مصرفی[ویرایش]

به محض یادآوری دوز فراموش شده را مصرف کنید. اگر نزدیک به زمان مصرف نوبت بعدی دارو هستید دوز فراموش شده را مصرف نکنید و طبق برنامه مصرفتان نوبت بعدی را مصرف نمایید. برای جبران دوز فراموش شده مقدار بیشتری دارو مصرف نکنید.

مسمومیت با دوزهای بیش از اندازه[ویرایش]

خواب آلودگی، افزایش میزان ضربان قلب، احساس سبکی در سر، ضعف و بی قراری در عضلات حرکتی چشم‌ها، آرواره، گردن و دهان از نشانه‌های مصرف دوزهای بیش از اندازه هستند.

موارد احتیاط[ویرایش]

ممکن است در طول مصرف ریسپریدون حساسیت شما نسبت به هوای سرد و گرم افزایش یابد. از قرار گرفتن در هوای بسیار سرد یا بسیار گرم اجتناب کنید. در هوای گرم و هنگام فعالیت، آب زیاد بنوشید. از عوارض جانبی ریسپریدون تخریب و تاثیر منفی بر روی افکار و واکنش هاست. در هنگام رانندگی و انجام کارهایی که مستلزم هوشیاری کامل هستند احتیاط کنید. از نوشیدن الکل در طول دوره درمان خودداری کنید. مصرف الکل می‌تواند باعث تشدید عوارض جانبی ریسپریدون شود.

عوارض جانبی[ویرایش]

نشانه‌های حساسیت دارویی عبارتند از: کهیر، مشکلات تنفسی، ورم صورت، لبها، زبان و گلو.

مهمترین عوارض جانبی این دارو عبارتند از: تب، سفت شدن عضلات، گیجی، تعریق، ضربان قلب سریع یا غیرمعمول بی قراری و تنش در عضلات حرکتی چشم‌ها، زبان، آرواره و گردن لرزش مشکلات بلعی احساس سبکی در سر عوارض خفیف تر این دارو عبارتند از: خواب آلودگی وبیقراری خفیف، لرزش خوابیدن و رویا دیدن بیش از حد معمول تاری دید سردرد و سرگیجه اضافه وزن مشکلات ادراری تهوع، خشکی دهان و یبوست کاهش میل جنسی و مشکلات ارگاسمی

تداخلات دارویی[ویرایش]

اگر به صورت منظم داروهایی مصرف می‌کنید که باعث خواب آلودگی تان می‌شود (مانند داروهای سرماخوردگی، داروهای ضدحساسیت، داروهای ضددرد حاوی مواد مخدر، قرص‌های خواب، شل کننده عضلات و داروهای ضدصرع، افسردگی و اضطراب) قبل از مصرف ریسپریدون این موضوع را با پزشک معالجتان در میان بگذارید. در صورت مصرف هرکدام از داروهای زیر پزشکتان را در جریان بگذارید: کاربامازپین فنی توئین فنوباربیتال فلوکستین ریفامپین داروهایی که برای درمان بیماری پارکینسون استفاده می‌شود مانند: لوودوپا و... فهرست تداخلات دارویی مذکور کامل نیست و امکان تداخل داروهای دیگری نیز در عملکرد ریسپریدون وجود دارد.

مصرف این دارو به مدت زیاد موجب اختلالات حرکتی می‌شود.

منابع[ویرایش]

http://naseh.ir/مقالات/داروها/ریسپریدون.aspx http://www.ravanpajoh.com http://www.kibod.com

Rispéridone
Structure de la rispéridone
Structure de la rispéridone
Identification
Nom IUPAC 4-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)
-1-pipéridyl]éthyl]-3-méthyl
-2,6-diazabicyclo[4.4.0]déca-1,3-dién-5-one
No CAS 106266-06-2
Code ATC N05AX08
PubChem 5073 26719830
Propriétés chimiques
Formule brute C23H27FN4O2  [Isomères]
Masse molaire[1] 410,4845 ± 0,0217 g/mol
C 67,3 %, H 6,63 %, F 4,63 %, N 13,65 %, O 7,8 %,
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration per os ou injectable (i.m.)
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

La rispéridone (appelé aussi Risperdal ou R64766) est un antipsychotique atypique, c'est-à-dire un neuroleptique de seconde génération.

Indications

Elle existe sous différentes formes galéniques :

  • les formes orales (comprimé, comprimé orodispersible, solution buvable) sont utilisées chez l'adulte pour le traitement des psychoses, en particulier des psychoses schizophréniques aiguës et chroniques, mais également dans le traitement à court terme des épisodes maniaques aigus modérés à sévères. Chez les enfants (5 à 11 ans), la rispéridone peut être prescrite pour le traitement des troubles du comportement observés dans les syndromes autistiques. Chez les enfants également, certains dosages de la rispéridone sont indiqués pour la prise en charge d'un retard mental accompagné de troubles du comportement (tels que l'agressivité, l'agitation, les automutilations…) ;
  • la forme injectable de la rispéridone est indiquée dans le traitement des psychoses, en particulier des psychoses schizophréniques, en relais d'un traitement antipsychotique par rispéridone par voie orale.

Législation

En France, Belgique, Suisse et au Canada, la rispéridone est délivrée sur ordonnance.

Effets secondaires

Pour les formes orales, les effets secondaires communs sont l'insomnie, la fatigue, l'agitation, les troubles cognitifs, la difficulté à lire et écrire, le retrait émotionnel, le trouble de la libido, l'anxiété, la constipation et les céphalées. Les effets moins communs : somnolence, hypotension orthostatique, prise de poids[2], gynécomastie[3], impuissance et troubles sexuels divers (troubles de l'éjaculation, etc.) par hyperprolactinémie[4], hypogonadisme.
Comme tout antipsychotique, la rispéridone peut potentiellement causer des symptômes extrapyramidaux (EPS) bien souvent réversibles à la réduction de la posologie et/ou si nécessaire à l'administration de correcteur anticholinergique, ainsi que des dyskinésies tardives irréversibles[5].

Rispéridone
Noms commerciaux
  • Risperdal (Belgique, France, Suisse, Canada)(comprimés pelliculés sécables et solution buvable),
  • Risperdalconsta LP (France)(injectable à libération prolongée),
  • Risperdal Consta (Belgique, Suisse)(injectable à libération prolongée),
  • Risperdal Instasolv (Belgique)(comprimé orodispersible),
  • RisperdalORO (France)(comprimé orodispersible)
Classe antipsychotique
Autres informations Sous classe : antipsychotique atypique

Pour la forme injectable, les effets indésirables communs sont la prise de poids[2] (2,7 kg en 1 an), dépression, fatigue, et symptômes extrapyramidaux (pour des posologies généralement supérieures à 50 mg).

Mécanisme d'action

La rispéridone est un antagoniste des récepteurs sérotoninergiques (récepteurs 5-HT2A) et dopaminergiques (récepteurs D2, D3 et D4). La substance se lie également aux récepteurs alpha1-adrénergiques, aux récepteurs histaminergiques H1 et, à un moindre degré, aux récepteurs alpha2-adrénergiques. Elle ne présente pas d'affinité pour les récepteurs cholinergiques. En clinique, la rispéridone améliore les symptômes positifs et négatifs de la psychose schizophrénique.

Bien que classée parmi les neuroleptiques atypiques (en raison de sa forte activité antisérotoninergique), la rispéridone est l'un des antipsychotiques qui présentent le plus d'effets secondaires neurologiques. Elle induit d'importants troubles extrapyramidaux ainsi qu'une élévation de la prolactine, ce qui peut déboucher sur des troubles sexuels, et sur des troubles métaboliques (prise de poids, dyslipidémie, diabètes).

Spécialités

En France il est commercialisé sous le nom de Risperdal et est génériqué (Actavis, Almus, Alter, Arrow, Biogaran, Cristers, EG, Evologen, Mylan, Qualimed, Rambaxy, Ratiopharm, Sandoz, TEVA Laboratoires, Winthrop, Wyvern Medical, Zydus). Il existe des comprimés sécables de Rispéridone à 4 mg, 2 mg, 1 mg ainsi que des formes orodispersibles à 4, 3, 2, 1 et 0,5 mg. Seule la forme suspension buvable 1 mg/mL permet, via une pipette graduée, de délivrer des posologies de 0,25 mg. Janssen-Cilag commercialise des formes injectables sous le nom de Risperdalconsta LP à 25 mg/2mL, 37,5 mg/2mL et 50 mg/2mL.

Notes et références

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. a et b (en) Newcomer JW, « Second-generation (atypical) antipsychotics and metabolic effects: a comprehensive literature review », CNS Drugs, vol. 19, no Suppl 1,‎ 2005, p. 1–93 (PMID 15998156)
  3. (en) Deepinder F, Braunstein GD., « Drug-induced gynecomastia: an evidence-based review », Expert Opin Drug Saf., vol. 11, no 5,‎ 2012, p. 779-95. (PMID 22862307, DOI 10.1517/14740338.2012.712109) modifier
  4. Besnard I, Auclair V, Callery G, Gabriel-Bordenave C, Roberge C., « Hyperprolactinémies induites par les antipsychotiques : physiopathologie, clinique et surveillance [Antipsychotic-drug-induced hyperprolactinemia: Physiopathology, clinical features and guidance] », Encephale,‎ 2013, pii: S0013-7006(12)00044-9. (PMID 23928066, DOI 10.1016/j.encep.2012.03.002) modifier
  5. (en) Hong KS, Cheong SS, Woo JM, Kim E, « Risperidone-induced tardive dyskinesia », Am J Psychiatry, vol. 156, no 8,‎ août 1999, p. 1290 (PMID 10450277, lire en ligne)

Liens externes

  • Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Rispéridone